Makrolidy, tetralidy, antybiotyki stosowane miejscowo, chemoterapia mykobakterioz, leki przeciwgrzybicze Flashcards

1
Q

Wymień tetracykliny

A
Tetracyklina
Oksytetracyklina
Doksycyklina
Minocyklina
Metacyklina
Demeklocyklina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Działanie tetracyklin

A

Łączą się z podjednostką 30S rybosomu i blokują wiązanie aminoacylo-tRNA, co uniemożliwia elongację łańcucha peptydowego.

Działają bakteriostatycznie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Zakres działania tetracyklin

A

Szeroki - gram-dodatnie, gram-ujemne, beztlenowa, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, riketsje, Chlamydia sp., mikoplazmy, pierwotniaki (pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Największą aktywnośćwobec staphylococcus aureus spośród tetracyklin wykazuje

A

Minocyklina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Pierwotnie oporne bakterie na tetracykliny

A

Proteus sp., Pseudomonas sp.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Tetracyklina

A

krótkodziałająca

w trądziku pospolitym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Doksycyklina

A

długo działąjąca
trądzik pospolity, borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik, biegunki, atypowe zapalenia płuc, oskrzeli, choroby przenoszone drogą płciową

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Minocyklina

A

długo działająca

likwidowanie nosicielstwa meningokoków, w RZS

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Demeklocyklina

A

pośredni czas działania

hamuje działanie wazopresyny, stosowana w SIADH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Metacyklina

A

pośredni czas działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Oksytetracyklina

A

krótko działająca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane tetracyklin

A
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
dysbakteriozy
u dzieci uszkadzają nasady kości długich
niedorozwój
brązowe przebarwienia szkliwa
uszkodzenie wątroby
hipoprotrombinemia
uszkodzenie nerek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Tygecyklina

A

grupa glicylcyklin
podobny mechanizm co tetracykliny, ale bakterie oporne przez mechanizm pompy wyrzucającej tetracyklinę z bakterii nie są oporne na tygecyklinę (z wyj. Pseudomonas aeruginosa i Proteus)

Oddziaływanie bakteriostatyczne na szerokie spektrum (również MRSA, VRSA)
Działa długo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Makrolidy - wymień

A

Erytromycyna
Roksytromycyna
Klarytromycyna
Spiramycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Mechanizm działania makrolidów

A

Podobnie jak tetracykliny

Bakteriostatycznie, w większych stężeniach i w alkalicznym środowisku - bakteriobójcze (wobec wrażliwych drobnoustrojów)

inaktywowane w kwaśnym pH
kumulują się w makrofagach

hamują p450 (co zwiększa stężenie we krwi fentanylu, teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Esterazy rozkładające makrolidy wytwarza

A

Enterobacteriacaeae

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Mechanizmy oporności makrolidów

A

> zahamowanie transportu do bakterii/wypompowywanie leku na zewnątrz
wytwarzanie esteraz rozkładających lek
modyfikacja miejsca wiążącego lek na rybosomie

Wytwarzanie pompy jest najważniejsze u gram-dodatnich
Wypompowywanie leku na zewnątrz jest rzadkie i dotyczy paciorkowców

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Spektrum makrolidów

A

gram dodatnie, prątki atypowe, niektóre gram ujemne

W zakażeniach górnych dróg oddechowych, inne zakażenia pozaszpitalne u chorych z nadwrażliwością na beta-laktamy
krzyusiec, błonica, zakażenia odzębowe, eradykacja helicobacter pylori, zakażenia prątkami atypowymi, leczenie legionellozy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Toksoplazmoza u kobiety w ciąży

A

Spiramycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Azytromycyna

A

Jedyny przedstawiciel AZALIDÓW
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

w leczeniu nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej
chętniej penetruje makrofagi, z którymi wędruje do miejsca infekcji - dzięki temu dawkowanie raz dziennie i krótka terapia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Telitromycyna, cetromycyna

A

ketolidy
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

w ostrym zapaleniu zatok, zaostrzeniach przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnych zapaleniach płuc

Działania niepożądane: zaburzenia widzenia, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, wydłużenie odstępu QTc

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Linkozamidy - wymień

A

Linkomycyna

Klindamycyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Linkomycyna

A

linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Klindamycyna

A

linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy

bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie

w zakażeniach skóry i tk. podskórnej paciorkowcami, gronkowcami i bakteriami beztlenowymi, lub florą mieszaną, w nawracających zakażeniach gardła, ZAKAŻENIA KOŚCI I SZPIKU PRZEZ GRONKOWCA ZŁOCISTEGO (dobrze penetruje do kości)

częściej niż inne antybiotyki wywołuje rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Linezolid, Eperezolid, Tedizolid

A

oksazolidynony
łączą się z 50S rybosomu i hamują przejście w etap inicjacji translacji
działają bakteriostatycznie (dla paciorkowców bakteriobójczo)

głównie batkerie gram-dodatnie, mycobacterium tuberculosis
w zakażeniach szpitalnych przez VRE, MRSA, streptococcus pneumoniae oporne na penicyliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Chinuprystyna, dalfoprystyna

A

streptograminy
łączą się z rybosomem, destabilizują i hamują syntezę białek

działanie bakteriostatyczne solo, w połączeniu chinuprystyna/dalfoprystyna 3/7 bakteriobójczo

w leczeniu zakażeń MRSA, VISA, VRSA

lek hamuje p450

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Chloramfenikol

A

hamuje syntezę białek przez połączenie z rybosomem
działa bakteriostatycznie (bakteriobójczo na Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis i Bacterioides)

zmniejsza aktywność beta-laktamów i aminoglikozydów

szerokie spektrum działania

stosowany rzadko - zapalenie opon, zakażenie przez VRE, ciężkie zakażenia riketsjami (dur plamisty, gorączka plamista Gór Skalistych), w zakażeniach oczu, ucha i na skórę

dobrze wchłania się do OUN

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
>nudności i wymioty, biegunka
>grzybica jamy ustnej i dróg moczowo-płciowych
>uszkodzenia szpiku
>zespół szarego noworodka (wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szare zabarwienie skóry)

hamuje p450, co nasila działanie niektórych leków

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Ansamycyny

A

Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna, Ryfaksymina

hamują polimerazę RNA
szerokie spektrum

w leczeniu gruźlicy, trądu
Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna - p.o.
Ryfaksymina, niewchłaniania w jelitach, stosowana w dekontaminacji jelit w czasie śpiączki wątrobowej
Ryfampicyna i ryfapentyna wchodzą chętnie w interakcje
Ryfabutyna nie, więc stosujemy ją u pacjentów stosujących wiele leków wykorzystujących p450 (np. pacjenci z AIDS)
Ryfampicyna barwi na pomarańczowoczerwono mocz, pot, łzy, spermę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Polimyksyny

A

działają jak detergenty na błonę bakterii
bakteriobójcze dla gram-ujemnych i pseudomonas aeruginosa

używa się mieszaniny siarczanów polimyksyny B oraz polimyksyny E (kolistyna)

stosowane miejscowo na skórę, do ucha i do worka spojówkowego, do ustnie przed operacjami
u pacjentów z mukowiscydozą

BRAK DZIAŁAŃ NIEPOŻĄDANYCH PRZY ZASTOSOWANIU MIEJSCOWYM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Fidaksomycyna

A

hamuje syntezę RNA bakterii
bakteriobójczo na C. difficile

w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Retapamulina

A

hamuje syntezę białek
bakteriostatycznie

miejscowo na skórę w liszajcu i ranach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Fosfomycyna

A

analog fosfoenolopirogronianu - hamuje syntezę peptydoglikanu
bakteriobójczo

p.o. w zakażeniach dróg moczowych (także u ciężarnych)

33
Q

Kwas fusydowy

A

hamuje syntezę białek
bakteriostatycznie

w zakażeniach staphylococcus aureus (także MRSA), corynebacterium, clostridium

dobrze penetruje do kości - wykorzystywany w osteomyelitis

34
Q

Fuzafungina

A

zaburza funkcjonowanie błony bakterii
bakteriostatyczne i grzybostatyczne
hamuje adhezję haemophilus influenzae do nabłonka dróg oddechowych

wyłącznie miejscowo w zakażeniach górnych dróg oddechowych

35
Q

Mupirocyna

A

blokuje syntezę tRNA - hamuje syntezę białek
bakteriostatycznie/bakteriobójczo wobec gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce)

miejscowo na skórę

w nosicielstwie gronkowca w jamie nosowej, liszajcu i zakażeniach ran

36
Q

Bacytracyna

A

hamuje syntezę ściany bakterii
bakteriobójczo na gram-dodatnie

nie wchłania się z przewodu pokarmowego

stosowana na skórę, do oka i błony śluzowe, rzadko podawana doustnie (clostridium difficile)

do płukania jam ciała, stawów lub przemywań ran
w ciężkich zakażeniach gronkowcem, domięśniowo

37
Q

Gramicydyna

A

tworzy kanał w błonie bakterii i powoduje zaburzenie równowagi jonowej

gram-dodatnie, mycobacterium, neisseria

miejscowo w zakażeniach skóry i błon śluzowych (we krwi wywołuje hemolizę)

38
Q

Cykloseryna

A

hamuje syntezę peptydoglikanu
bakteriobójczo na gram-dodatnie i gram-ujemne

wykorzystywany do leczenia zakażeń mycobacterium tuberculosis

39
Q

Leki bakteriobójcze w leczeniu gruźlicy

A
Ryfampicyna
Izoniazyd
Pirazynamid
Streptomycyna
Etionamid
fluorochinolony
Kapreomycyna
40
Q

Leki bakteriostatyczne w leczeniu gruźlicy

A

Etambutol
Kwas para-aminobenzoesowy
Cykloseryna

41
Q

Leki pierwszego rzutu w leczeniu gruźlicy

A
Izoniazyd
Ryfampicyna
Pirazynamid
Etambutol
Streptomycyna
42
Q

Leki drugiego rzutu w leczeniu gruźlicy

A
Etionamid
Kapreomycyna
Cykloseryna
Kwas para-aminobenzoesowy
Kanamycyna
Amikacyna
fluorochinolony
Ryfabutyna
Ryfapentyna
Klofazymina
Klarytromycyna
Delamanid
Bedakilina
43
Q

Izoniazyd

A

lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych
hamuje syntezę ściany prątków

Działania niepożądane:

  • reakcje immunologiczne
  • hepatotoksyczność
  • neurotoksyczność
  • niedokrwistość/szum w uszach/dolegliwości żołądkowo-jelitowe
44
Q

Ryfampicyna

A

lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrzkomórkowych

blokuje syntezę RNA
w gruźlicy i trądzie

barwi mocz, pot i spermę na pomarańczowoczerwone

45
Q

Etambutol

A

hamuje polimeryzację peptydoglikanu

lek bakteriostatyczny dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych

dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, do OUN przenika przy zapaleniu opon

wywołuje pozagałkowe zapalenie nerwu wzrokowego - ślepota na barwę zieloną i czerwoną, zaburzenia ostrości widzenia

46
Q

Pirazynamid

A

bakteriobójczy dla WOLNO dzielących się prątków (te które wywołują wznowy)

dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, do OUN przenika przy zapaleniu opon

47
Q

Streptomycyna

A

aminoglikozyd
bakteriobójczy na pozakomórkowe prątki szybko dzielące się

w ciężkich postaciach choroby (gruźlicze zapalenie opon, rozsiana postać)

48
Q

Etionamid

A

lek bakteriobójczy dla prątków dzielących się wewnątrz- i zewnątrzkomórkowych

oporność krzyżowa z izoniazyd
dobrze penetruje do OUN
podawany p.o.

49
Q

Kapreomycyna

A

aminoglikozyd
wykazuje aktywność wobec szczepów opornych na amikacynę i streptomycynę
i.m.

50
Q

Cykloseryna

A

inihibitor syntezy ściany bakterii

neurotoksyczność cykloseryny zmniejsza podawanie pirydoksyna (B6)

51
Q

Kwas para-aminosalicylowy (PAS)

A

antagonista kwasu foliowego

52
Q

Kanamycyna

A

aminoglikozyd

w leczeniu przeciwko szczepom opornym na streptomycynę

53
Q

Fluorochinolony - aktywne wobec gruźlicy to

A

cyprofloksacyna
lewofloksacyna
gatyfloksacyna
moksyfloksacyna

54
Q

Linezolid

A

hamuje wzrost prątków, także wewnątrzkomórkowych

rzadko stosowany

55
Q

Klarytromycyna, azytromycyna

A

makrolidy stosowane w zakażeniach prątkami atypowymi

56
Q

Delamanid

A

nowy lek przeciwgruźliczy

hamuje syntezę ściany komórkowej prątków

57
Q

Bedakilina

A

nowy lek przeciwgruźliczy
hamuje syntetazę ATP prątków

bakteriobójczo na dzielące się i NIEREPLIKUJĄCE prątki, także wewnątrzkomórkowo

jako element leczenia wielolekoopornej gruźlicy płuc

58
Q

Profilaktyka gruźlicy

A

codzienne podawanie izoniazydu przez 6-9 miesięcy

59
Q

Leczenie trądu - wymień leki

A

Dapson
Ryfampicyna
Koofazymina

60
Q

Dapson

A

w leczeniu trądu

czasem występuje rumień guzowaty, który leczy się glikokortykosteroidami

61
Q

Klofazymina

A

w leczeniu trądu

kumuluje się w komórkach skóry, z których uwalniany jest przez miesiące

62
Q

Leki używane w leczeniu grzybic narządowych

A

Amfoterycyna B
Flucytozyna
azole
echinokandyny

63
Q

Leki używane w leczeniu grzybic powierzchownych

A
Gryzeofulwina
Terbinafina
Naftyfina
Nystatyna
Natamycyna
64
Q

Amfoterycyna B

A

antygrzybiczy makrolid
nierozpuszczalny w wodzie - stosowany w postaci koloidalnej mieszaniny i.v.

łączy się z ergosterolem, tworzy pory w błonie grzyba, zaburzając równowagę jonową - grzybobójczo

oporność polega na zmniejszeniu zawartości ergosterolu

podawana w ciężkich grzybyicach układowych (aspergillus, candida)
także miejscowo do worka spojówkowego, do stawu, do pęcherza moczowego
nie wchłania się z przewodu pokarmowego, słabo penetruje OUN

liczne działania niepożądane, zależne od połączenia się z lipidami ludzkich błon komórkowych

65
Q

Flucytozyna

A

analog pirymidyny, hamuje syntezę DNA

częsta oporność, wtórna w przypadku monoterapii
najczęściej stosowana wraz z amfoterycyną B

zakres działania: węższy niż amfoterycyna, obejmuje cryptococcus neoformans, candida, aspergillus, chromomikoza

w leczeniu kryptokokowego zapalenia opon, zapalenie wsierdzia candida

66
Q

Azole

A

Ketokonazol, Mikonazol, Klotrymazol, Itrakonazol, Flukonazol, Worykonazol, Pozakonazol

hamują enzymy p450 grzyba, które powodują powstanie ergosterolu

szerokie spektrum (candida, cryptococcus, coccidioides, blastomyces, histoplasma, dermatofity, aspergillus, pseudallescheria boydii)

67
Q

Ketokonazol

A

p.o., w szamponie przeciwłupieżowym

68
Q

Flukonazol

A

Najczęściej używany, i.v., p.o.
aktywny wobec candida
w grzybicach OUN

69
Q

Itrakonazol

A

i.v., p.o., słabo penetruje do OUN
candida, aspergilllus, blastomyces
liczne interakcje

70
Q

Worykonazol

A

i.v., p.o., dobrze penetruje OUN
candida, aspergillus, scedosporium, fusarium

nie wydala się z moczem - nie może być używany do grzybic układu moczowego
liczne interakcje

ZABURZENIA WIDZENIA

71
Q

Pozakonazol

A

p.o.
szerokie spektrum: Candida, Aspergillus, Fusarium, Coccidioides immitis, Madurella, Fonsecaea pedrosoi

w leczeniu inwazyjnych grzybic, w profilaktyce grzybic

72
Q

Isawukonazol

A

i.v., p.o., dobrze penetruje OUN, długi okres półtrwania

szerokie spektrum: Candida, Aspergillus, Cryptococcus, mukormykoza

73
Q

Echinokandyny

A

Kanspofungina, Mikafungina, Anidulafungina
hamują syntezę ściany grzyba
grzybobójcze

Candida, Aspergillus
pozajelitowo
słabo penetrują OUN, nie wydalają się z moczem

74
Q

Terbinafina, Butenafina, Naftyfina

A

hamują epoksydazę skwalenową, zaburzają syntezę ergosterolu, wywołują nagromadzenie toksycznego skwalenu

grzybobójcze
szeroki zakres działania

leczenie grzybic skóry i paznokci
terbinafina p.o.
naftyfina, butenafina żele, lakiery do paznokci

75
Q

Tolnaftat

A

działanie i zastosowanie podobne do naftyfiny

76
Q

Gryzeofulwina

A

lek wytwarzany przez penicillium
grzybostatyczny

w leczeniu grzybicy skóry
nierozpuszczalny w wodzie; podanie p.o. - wchłanianie nasila tłusty posiłek
kumuluje się w naskórku

77
Q

Nystatyna, natamycyna

A

antygrzybicze makrolidy, tworzy pory w błonie grzyba

candida, aspergillus, cephalosporium, fusarium, pierwotniaki

miejscowo na skórę, dopochwowo, błony śluzowe
p.o. w grzybicach układu pokarmowego

78
Q

Cyklopiroks

A

blokuje wytwarzanie prostanoidów, działanie przeciwbakteryjne i grzybobójcze/grzybostatyczne

miejscowo w grzybicach skóry i paznokci, kandydozy narządów moczowo-płciowych w postaci globulek dopochwowych

79
Q

Tawaborol

A

inhibitor syntezy białek w grzybach, miejscowo w grzybicy paznokci