Makrolidy, tetralidy, antybiotyki stosowane miejscowo, chemoterapia mykobakterioz, leki przeciwgrzybicze Flashcards
Wymień tetracykliny
Tetracyklina Oksytetracyklina Doksycyklina Minocyklina Metacyklina Demeklocyklina
Działanie tetracyklin
Łączą się z podjednostką 30S rybosomu i blokują wiązanie aminoacylo-tRNA, co uniemożliwia elongację łańcucha peptydowego.
Działają bakteriostatycznie.
Zakres działania tetracyklin
Szeroki - gram-dodatnie, gram-ujemne, beztlenowa, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, riketsje, Chlamydia sp., mikoplazmy, pierwotniaki (pełzak czerwonki)
Największą aktywnośćwobec staphylococcus aureus spośród tetracyklin wykazuje
Minocyklina
Pierwotnie oporne bakterie na tetracykliny
Proteus sp., Pseudomonas sp.
Tetracyklina
krótkodziałająca
w trądziku pospolitym
Doksycyklina
długo działąjąca
trądzik pospolity, borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik, biegunki, atypowe zapalenia płuc, oskrzeli, choroby przenoszone drogą płciową
Minocyklina
długo działająca
likwidowanie nosicielstwa meningokoków, w RZS
Demeklocyklina
pośredni czas działania
hamuje działanie wazopresyny, stosowana w SIADH
Metacyklina
pośredni czas działania
Oksytetracyklina
krótko działająca
Działania niepożądane tetracyklin
zaburzenia żołądkowo-jelitowe dysbakteriozy u dzieci uszkadzają nasady kości długich niedorozwój brązowe przebarwienia szkliwa uszkodzenie wątroby hipoprotrombinemia uszkodzenie nerek
Tygecyklina
grupa glicylcyklin
podobny mechanizm co tetracykliny, ale bakterie oporne przez mechanizm pompy wyrzucającej tetracyklinę z bakterii nie są oporne na tygecyklinę (z wyj. Pseudomonas aeruginosa i Proteus)
Oddziaływanie bakteriostatyczne na szerokie spektrum (również MRSA, VRSA)
Działa długo
Makrolidy - wymień
Erytromycyna
Roksytromycyna
Klarytromycyna
Spiramycyna
Mechanizm działania makrolidów
Podobnie jak tetracykliny
Bakteriostatycznie, w większych stężeniach i w alkalicznym środowisku - bakteriobójcze (wobec wrażliwych drobnoustrojów)
inaktywowane w kwaśnym pH
kumulują się w makrofagach
hamują p450 (co zwiększa stężenie we krwi fentanylu, teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu)
Esterazy rozkładające makrolidy wytwarza
Enterobacteriacaeae
Mechanizmy oporności makrolidów
> zahamowanie transportu do bakterii/wypompowywanie leku na zewnątrz
wytwarzanie esteraz rozkładających lek
modyfikacja miejsca wiążącego lek na rybosomie
Wytwarzanie pompy jest najważniejsze u gram-dodatnich
Wypompowywanie leku na zewnątrz jest rzadkie i dotyczy paciorkowców
Spektrum makrolidów
gram dodatnie, prątki atypowe, niektóre gram ujemne
W zakażeniach górnych dróg oddechowych, inne zakażenia pozaszpitalne u chorych z nadwrażliwością na beta-laktamy
krzyusiec, błonica, zakażenia odzębowe, eradykacja helicobacter pylori, zakażenia prątkami atypowymi, leczenie legionellozy
Toksoplazmoza u kobiety w ciąży
Spiramycyna
Azytromycyna
Jedyny przedstawiciel AZALIDÓW
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy
w leczeniu nierzeżączkowego zapalenia cewki moczowej
chętniej penetruje makrofagi, z którymi wędruje do miejsca infekcji - dzięki temu dawkowanie raz dziennie i krótka terapia
Telitromycyna, cetromycyna
ketolidy
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy
w ostrym zapaleniu zatok, zaostrzeniach przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnych zapaleniach płuc
Działania niepożądane: zaburzenia widzenia, dolegliwości ze strony układu pokarmowego, wydłużenie odstępu QTc
Linkozamidy - wymień
Linkomycyna
Klindamycyna
Linkomycyna
linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy
bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie
Klindamycyna
linkozamid
mechanizm i spektrum identyczne jak makrolidy
bakterie beztlenowe i tlenowe gram-dodatnie
w zakażeniach skóry i tk. podskórnej paciorkowcami, gronkowcami i bakteriami beztlenowymi, lub florą mieszaną, w nawracających zakażeniach gardła, ZAKAŻENIA KOŚCI I SZPIKU PRZEZ GRONKOWCA ZŁOCISTEGO (dobrze penetruje do kości)
częściej niż inne antybiotyki wywołuje rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
Linezolid, Eperezolid, Tedizolid
oksazolidynony
łączą się z 50S rybosomu i hamują przejście w etap inicjacji translacji
działają bakteriostatycznie (dla paciorkowców bakteriobójczo)
głównie batkerie gram-dodatnie, mycobacterium tuberculosis
w zakażeniach szpitalnych przez VRE, MRSA, streptococcus pneumoniae oporne na penicyliny
Chinuprystyna, dalfoprystyna
streptograminy
łączą się z rybosomem, destabilizują i hamują syntezę białek
działanie bakteriostatyczne solo, w połączeniu chinuprystyna/dalfoprystyna 3/7 bakteriobójczo
w leczeniu zakażeń MRSA, VISA, VRSA
lek hamuje p450
Chloramfenikol
hamuje syntezę białek przez połączenie z rybosomem
działa bakteriostatycznie (bakteriobójczo na Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis i Bacterioides)
zmniejsza aktywność beta-laktamów i aminoglikozydów
szerokie spektrum działania
stosowany rzadko - zapalenie opon, zakażenie przez VRE, ciężkie zakażenia riketsjami (dur plamisty, gorączka plamista Gór Skalistych), w zakażeniach oczu, ucha i na skórę
dobrze wchłania się do OUN
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
>nudności i wymioty, biegunka
>grzybica jamy ustnej i dróg moczowo-płciowych
>uszkodzenia szpiku
>zespół szarego noworodka (wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szare zabarwienie skóry)
hamuje p450, co nasila działanie niektórych leków
Ansamycyny
Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna, Ryfaksymina
hamują polimerazę RNA
szerokie spektrum
w leczeniu gruźlicy, trądu
Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna - p.o.
Ryfaksymina, niewchłaniania w jelitach, stosowana w dekontaminacji jelit w czasie śpiączki wątrobowej
Ryfampicyna i ryfapentyna wchodzą chętnie w interakcje
Ryfabutyna nie, więc stosujemy ją u pacjentów stosujących wiele leków wykorzystujących p450 (np. pacjenci z AIDS)
Ryfampicyna barwi na pomarańczowoczerwono mocz, pot, łzy, spermę
Polimyksyny
działają jak detergenty na błonę bakterii
bakteriobójcze dla gram-ujemnych i pseudomonas aeruginosa
używa się mieszaniny siarczanów polimyksyny B oraz polimyksyny E (kolistyna)
stosowane miejscowo na skórę, do ucha i do worka spojówkowego, do ustnie przed operacjami
u pacjentów z mukowiscydozą
BRAK DZIAŁAŃ NIEPOŻĄDANYCH PRZY ZASTOSOWANIU MIEJSCOWYM
Fidaksomycyna
hamuje syntezę RNA bakterii
bakteriobójczo na C. difficile
w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego
Retapamulina
hamuje syntezę białek
bakteriostatycznie
miejscowo na skórę w liszajcu i ranach