Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia > Antybiotyki hamujące syntezę ściany bakterii i białek > Flashcards

Antybiotyki hamujące syntezę ściany bakterii i białek Flashcards

1
Q

mechanizm działania antybiotyków beta-laktamowych

A

hamowanie syntezy peptydoglikanu ściany bakterii na etapie łączenia poprzecznymi wiązaniami krzyżowymi pojedynczych łańcuchów (transpeptydacja).

W czasie transpeptydacji biorą udział białka wiążące penicylinę (PBP - penicillin binding proteins), które są punktem uchwytu dla tych antybiotyków.

Zahamowanie syntezy peptydoglikanu wywołuje śmierć drobnoustrojów.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

benzylopenicylina - co jest w niej specjalnego?

A

w przeciwieństwie do reszty antybiotyków beta-laktamowych, działa bakteriostatycznie wobec Enterococcus faecalis (nie bakteriobójczo)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

antybiotyki beta-laktamowe - sposób dawkowania

A

wykazują działanie terapeutyczne zależne od czasu - konieczność utrzymania stałego, wysokiego stężenia we krwi; 2-4 dawki na dobę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Mechanizmy oporności antybiotyków beta-laktamowych

A

> wytwarzanie beta-laktamaz rozkładających leki
mutacja białek PBP - niskie powinowactwo do leków
zaburzenie przedostawania się leku do PBP - jedynie u bakterii gram-ujemnych (pory w błonach w przestrzenie periplazmatycznej)
aktywne wypompowywanie leku z drobnousroju - u gram-ujemnych
inne mechanizmy: upośledzenie mechanizmów aktywacji autolizyn i holin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

podział antybiotyków beta-laktamowych

A

penicyliny
cefalosporyny
karbapenemy
monobaktamy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Penicyliny naturalne

A

benzylopenicylina (penicylina G)
benzylopenicylina prokainowa
benzylopenicylina benzatynowa
fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa, penicylina V)

Zakres działania - WĄSKI (paciorkowce, bakterie beztlenowe; większość gram-ujemnych jest oporna)

stosowane w schorzeniach paciorkowcowych (angina, różna, ropnie, płonica), promienica, zakażenia wywołane przez menigokoki, wąglik

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

benzylopenicylina (penicylina G)

A

w postaci soli sodowej/potasowej do podawania i.v./i.m.
stosowanie dużych dawek może przeciążyć pacjenta Na/K
ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek

podawanie 3-4 razy na dobę

penetruje wszędzie oprócz: CSN (chyba że stan zapalny), cieczy wodnistej oka, płodu, pokarmu kobiecego

wydalana przez nerki - zmniejszenie wydalania: PROBENECYD (podobnie działają NLPZ)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

benzylopenicylina prokainowa

A

penicylina+prokaina
podawana i.m.
jest wolno rozkładana - uwalnia benzylopenicyline w przedłużonym czasie, co pozwala na podawanie rzadziej (2 razy na dobę)

przy wstrzyknięciu i.v. występuje ZESPÓŁ HOIGNE - zaczerwienienie skóry, wzrost CTK, niepokój, splątanie, drgawki, objawy z CSN - leczenie BENZODIAZEPINY

w przypadku choroby reumatycznej dzieci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

benzylopenicylina benzatynowa

A

podawanie i.m. - powolne uwalnianie benzylopenicyliny - podawanie raz na dobę

w przypadku choroby reumatycznej dzieci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

enoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa, penicylina V)

A

podawanie doustne 2-4 razy na dobę

leczenie płonicy, zakażeń górnych dróg oddechowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Co podajemy dożylnie w przypadku zatrucia muchomorem sromotnikowym w celu wyparcia toksyn grzyba z połączeń z białkami krwi?

A

duże dawki benzylopenicyliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane penicylin naturalnych

A

reakcje uczuleniowe
niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość
drgawki (benzylopenicylina hamuje receptor GABAa i sprzyja pobudzeniu NMDA)
reakcja Jarischa-Herxheimera - wstrząsopodobna reakcja, w trakcie leczenia krętkowic, np. kiły
zespół Nicolau - u dzieci, przy podaniu formy i.m. leku do naczynia tętniczego - wywołuje zatory, niedokrwienie miejsca wkłucia z martwicą skóry i tk. podskórnej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Penicyliny półsysntetyczne gronkowcowe

A 
metycylina
oksacylina
kloksacylina
flukloksacylina
dikloksacylina

w infekcjach wywołanych przez gronkowce wytwarzających beta-laktamazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Działania niepożądane penicylin półsyntetycznych przeciwgronkowcowych

A 
reakcje alergiczne (rzadziej niż przy naturalnych)
dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego
po podaniu i.v. zapalenie żyły, eozynofilia, gorączka

METYCYLINA (wycofana) - śródmiąższowe zapalenie nerek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Aminopenicyliny

A

amoksycylina, ampicylina

szerokie spektrum działania (gram-dodatnie i gram-ujemne niewytwarzające beta-laktamaz)
amoksycylina ma większą aktywność i biodostępność

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

działania niepożądane aminopenicylin

A

rzadziej wywołują reakcje uczuleniowe
wywołują dysbakteriozy
rzekomobłoniaste zapalenie jelit (ampicylina)
osutki plamisto-grudkowe (u osób z hiperurykemią leczonych allopurynolem)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Amoksycylina

A

i.v., i.m., p.o.

ostre zapalenie zatok
zapalenie ucha środkowego
paciorkowcowe zapalenie gardła
pozaszpitalne zapalenie płuc
zaostrzenie POChP
zakażenia układu moczowego przez enterokoki
eradykacja Helicobacter Pylori w skojarzeniu z metronidazolem lub klarytromycyną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ampicylina

A

i. v., p.o. (gorzej się wchłania z przewodu pokarmowego niż amoksycylina, hamowane przez pokarm)
i. v. w zakażeniach Listeria monocytogenes, enterokoki, w skojarzeniu z aminoglikozydem

oporność ze strony Pseudomonas, Acinetobacter, Serratia, Proteus, Enterobacter i Klebsiella

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ureidopenicyliny

A

Mezlocylina
Azlocylina
Piperacylina

szerokie spektrum działania
działa na gram-ujemne (w szczególności Pseudomonas aeruginosa) i enterokoki
oporność ze strony Chlamydia i mikoplazmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Mezlocylina
Azlocylina
Piperacylina

A

stosowane domięśniowo lub dożylnie w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych wywołanych przez pseudomonas aeruginosa bądź klebsiella pneumoniae

PIPERACYLINA w profilaktyce w chirurgii, ginekologii i położnictwie (histerektomia, cesarskie cięcie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Działania niepożądane ureidopenicylin

A

bardziej toksyczne niż aminopenicyliny
reakcje miejscowe, reakcje nadwrażliwości (osutki, gorączka, pokrzywka), anafilaksja, hipokaliemia wskutek uszkodzenia transportera K w cewkach nerkowych, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, nerek, OUN, zaburzenia hematologiczne, zespół Stevensa-Johnsona

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Karboksypenicyliny

A

karbenicylina (niestosowana)
tykarcylina

podawana w skojarzeniu z inhibitorem beta-laktamaz - kwasem klawulonowym (który nie działa na pseudomonas bo tam jest inny typ beta-laktamaz)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

tykarcylina

A

w połączeniu z kwasem klawulonowym stosowana w leczeniu ciężkich zakażeń szpitalnych (wskazania podobne jak przy ureidopenicylinach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

działania niepożądane karboksypenicylin

A

reakcje nadwrażliwości (osutka, świąd, pokrzywka, anafilaksja), gorączka, eozynofilia, małopłytkowość, neutropenia, hipokaliemia wskutek uszkodzenia transportera K w cewkach nerkowych, hipomagnezemia, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, drgawki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

inhibitory beta-laktamaz

A 
kwas klawulanowy
sulbaktam
tazobaktam
awibaktam
relebaktam

rozszerzają zakres działania antybiotyku

kwas klawulonowy może wywołać cholestazę i uszkodzenie wątroby, biegunkę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

amoksycylina+kwas klawulonowy (Augmentin)

A

rozszerza spektrum amoksycyliny o bakterie beztlenowe

w zakażeniach górnych dróg oddechowych, pozsaszpitalnym zapaleniu płuc, nawracającym bakteryjnym zapaleniu gardła, zakażeniach dróg moczowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Tykarcylina+kwas klawulanowy (Timentin)

A

rozszerza spektrum tikarcyliny o Enterobacteriacae (nie o pseudomonas aeruginosa

wykazuje bardzo dobrą aktywność wobec Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia i Bacteroides fragilis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Ampicylina+sulbaktam (Unasyn)

A

tylko pozajelitowo, wykazuje podobne spektrum co Augmentin. Ma bardzo dobrą aktywność wobec Acinetobacter i używa się głównie do leczenia szpitalnych zakażeń

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

piperacylina+tazobaktam (Tazobac)

A

Wykazuje podobne spektrum do tykracylina+kwas klawulanowy; używany w skojarzeniu z aminoglikozydem.

W leczeniu ciężkich szpitalnych zakażeń dróg oddechowych, moczowych, oraz wewnątrzbrzusznych; u pacjentów z neutropenią

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Cefalosporyny i cefamycyny

A

odporne na działanie części beta-laktamaz, jednak przybywa szczepów bakterii opornych na te leki (zwłaszcza gram-ujemnych).

nie wykazują aktywności wobec enterokoków oraz Listeria monocytogenes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

I generacja cefalosporyn i cefamycyn - wymień

A 
Cefadroksyl
Cefazolina
Cefaleksyna
Cefalotyna
Cefradyna
Cefapiryna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

I generacja cefalosporyn i cefamycyn - charakterystyka

A

działają silnie na bakterie gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce) i słabiej na większość bakterii gram ujemnych (escherichia coli, klebsiella, proteus)

33
Q

Cefazolina

A

I generacja

W profilaktyce w chirurgii i rzadziej w leczeniu zakażeń gronkowcem złocistym

34
Q

Cefradyna, cefaleksyna, cefadroksyl

A

I generacja

W leczeniu pozaszpitalnych zakażeń górnych dróg oddechowych, moczowych i tk. podskórnej

35
Q

Cefadroksyl

A

I generacja

najlepiej nadaje się do anginy paciorkowcowej

36
Q

II generacja cefalosporyn i cefamycyn - wymień

A 
Cefaklor
Cefamandol
Cefuroksym
Cefprozyk
Ceforanid
Cefonicyd
Lorakarbef
Cefoksatyna
Cefmetazol
Cefotetan
37
Q

II generacja cefalosporyn i cefamycyn - charakterystyka

A

Grupa o zróżnicowanych własnościach; spektrum działania jak w I generacji + poszerzenie na drobnoustroje gram-ujemne (np. Klebsiella oporne na I generację)

38
Q

Cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan

A

II generacja

batkerie beztlenowe, brak aktywności wobec Pseudomonas i enterokoków

39
Q

Cefaklor, cefuroksym, cefprozyl, lorakarbef

A

II generacja

p.o.

40
Q

Cefaklor, cefprozyl

A

II generacja

W pozaszpitalnych zakażeniach górnych dróg oddechowych i moczowych

41
Q

Cefuroksym

A

II generacja
w ostrym zapaleniu ucha środkowego, zatok przynosowych, pozaszpitalnym zapaleniu płuc, zaostrzeniach POChP, dróg moczowych, boreliozy z Lyme

42
Q

III generacja cefalosporyn i cefamycyn - wymień

A 
Cefoperazon
Cefotaksym
Ceftazydym
Ceftriakson
Cefpodoksym
Ceftybutem
Cefiksym
Ceftyzoksym
Cefdynir
Cefdytoren
Moksolaktam
43
Q

III generacja cefalosporyn i cefamycyn - charakterystyka

A

poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii gram-ujemnych (Citrobacter, Serratia, Providencia)
dobrze penetrują do układu nerwowego

44
Q

Ceftazydym, Cefoperazon

A

III generacja

aktywne wobec Pseudomonas aeruginosa

45
Q

Ceftyzoksym, moksolaktam

A

III generacja

oddziałują na bacteroides fragilis

46
Q

Cefiksym, Ceftybuten

A

III generacja

słabiej działają na gronkowce i Streptococcus pneumoniae

47
Q

Cefiksym, Cefdynir, Ceftybuten, Cefpodoksym

A

III generacja

p.o.

48
Q

Ceftriakson

A

III generacja

uzyskuje duże stężenia w żółci (leczenie zakażenia dróg żółciowych, ale może wywołać kamicę)

49
Q

Cefotaksym, ceftriakson

A

III generacja
w ciężkich pozaszpitalnych zakażeniach płuc, szpitalnych zapaleniach płuc, zapaleniu opon, zakażeniach Neisseria gonorrhoeae (rzeżączka), posocznicy pozaszpitalnej, bakteryjnym zapaleniu wsierdzia, profilaktyce menigokokowej

50
Q

IV generacja cefalosporyn i cefamycyn - wymień

A

Cefepin

Cefpirom

51
Q

IV generacja cefalosporyn i cefamycyn - charakterystyka

A

Bardzo szerokie spektrum działania (Pseudomonas, Enterobacter, Staphylococcus areus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria, Haemophilus)
Podawane pozajelitowo, dobrze penetrują do OUN
do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych

52
Q

V generacja cefalosporyn i cefamycyn - wymień

A

Ceftobiprol
Ceftarolina
Ceftolozan

53
Q

V generacja cefalosporyn i cefamycyn - charakterystyka

A

szerokie spektrum, poszerzone (w porównaniu do IV) o MRSA i oporne enterokoki
dobrze penetrują do OUN
podawanie pozajelitowe
do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych

54
Q

Działania niepożądane cefalosporyn

A 
podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia
nefrotoksyczność (cefalorydyna)
reakcja disulfiramowa
hipoprotrombinemia
dysbakterioza
55
Q

ceftolozan+tazobaktam (Zerbaxa)

ceftazydym+awibaktam (Avycaz)

A

powikłane zakażenia układu moczowego, w jamie brzusznej, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, ciężkie szpitalne i pozaszpitalne zapalenia płuc

56
Q

Karbapenemy

A 
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Faropenem
Doripenem
Mają dużą odporność na rozkład przez beta-laktamazy
Szerokie spektrum (wiele bakterii gram-ujemnych - w tym pseudomonas sp., gram-dodatnich, beztlenowych)

Używane jako leki drugiego i trzeciego rzutu w ciężkich szpitalnych zakażeniach wywołanych bakteriami opornymi na inne leki.
Używane w skojarzyniu z aminoglikozydami.
dobrze penetrują do OUN, wydalane przez nerki

57
Q

Imipenem

A

rozkładany w nerkach, więc podaje się go razem z cylastatyną, która jest inhibitorem enzymu rozkładającego

58
Q

Działania niepożądane karbapenemów

A

zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, skóry, drgawki

59
Q

Monobaktamy

A

Aztreonam

60
Q

Aztreonam

A

monobaktam
oporny na rozkład przez beta-laktamazy
wąskie spektrum działaania (tak jak aminoglikozydy)
działa na bakterie gram-ujemne (także na pseudomonas sp. i serratia sp.). brak aktywności wobec gram-dodatnich i beztlenowych

w leczeniu mukowiscydozy - w postaci soli lizynowej

działania niepożądane: wysypki, przejściowe zwiększenie stężenia aminotransferaz, nudności i wymioty, eozynofilia

61
Q

Antybiotyki glikopepetydowe i lipopepetydowe

A 
wankomycyna
teikoplanina
daptomycyna
telawancyna
dalbawancyna
oritawancyna
62
Q

Wankomycyna i teikoplanina

A

antybiotyki glikopepetydowe

przez wiązanie do peptydoglikanu zapobiegają uwalnianiu jego monomerów do dalszych etapów syntezy. Działają bakteriobójczo

pełna oporność na wankomycynę u gronkowca złocistego i VRE przy zmianie sekwencji wiążącej peptydoglikanu

typowo podawane i.v. i i.m.

wankomycyna p.o. w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego (clostridium difficile)

do otrzewnej i do komór mózgu

działania niepożądane: zapalenie żyły, gorączka, dreszcze, osutka

63
Q

Daptomycyna

A

lipopeptyd

łączy się z błoną bakterii i powoduje wzrost jej przepuszczalności dla jonów potasu (wypływ na zewnątrz => błędy w replikacji DNA i syntezie białek => śmierć

działa bakteriobójczo na gram-dodatnie ziarenkowce (w tym VRE, MRSA)
jest inaktywowana przez surfaktant, nie nadaje się do leczenia zakażeń płuc

Działania niepożądane: dolegliwości ze strony układu pokarmowego, osutka, świąd skóry, zapalenie żyły, spadek CTK, niedokrwistość

64
Q

Telawancyna, Dalbawancyna, Ortiwancyna

A

leki o budowie lipoglikopepetydowej

hamują syntezę ściany bakterii, działając na szczepy oporne na wankomycynę, oraz zaburzają funkcję błony bakterii (podobnie jak daptomycyna), nie są jednak inaktywowane przez surfaktant

silniej bakteriobójczo na gram-dodatnie, niż wankomycyna

działania niepożądane: zaburzenia smaku, nudności i wymioty, zaburzenia równowagi, dysuria, krwiomocz, upławy

65
Q

Antybiotyki aminoglikozydowe i spektynomycyna - charaterystyka

A

Nieodwracalne inhibitory syntezy białek - przez łączenie się z rybosomem i hamowanie translacji, wywoływanie błędów w translacji

Dobrze rozpuszczalne w wodzie, wykazują aktywność w alkalicznym pH i praktycznie nie wchłaniają się po podaniu doustnym.
Słabo przenikają do tkanki płucnej i OUN.

działają synergistycznie z antybiotykami beta-laktamowymi i wankomycyną

przez trudność rozkładu aminoglikozydów, oporność polega na wytwarzaniu enzymów dołączających do cząsteczki leku grupy funkcyjne, co zaburza wiązanie z rybosomem
również: mutacje poryn, zmiany w miejscu wiążącym leki na rybosomie

Zakres działania: tlenowe bakterie gram-ujemne

66
Q

Największą skuteczność wobec Pseudomonas aeruginosa wykazuje

A

tobramycyna

67
Q

Jakie bakterie gram-dodatnie najlepiej zwalczają aminoglikozydy?

A

Gronkowce

68
Q

Które aminoglikozydy wykazują aktywnośćwobec Mycobacterium tuberculosis?

A

Streptomycyna, amikacyna

69
Q

Aminoglikozydy nie działają na

A

bakterie beztlenowe

70
Q

Stosowanie aminoglikozydów

A

> ciężkie zakażenia tlenowymi pałeczkami gram-ujemnymi
zapalenie wsierdzia lub posocznica wywołane przez enterokoki
zapalenie opon wywołane przez gram-ujemne pałeczki tlenowe
zapalenie otrzewnej
zakażenia dróg moczowych (nie dawać wit. C bo zakwasza mocz i zmniejsza akt. aminoglikozydów)
gruźlica
mukowiscydoza

71
Q

Streptomycyna

A

aminoglikozyd
w gruźlicy, dżumie, tularemii, brucelozie
tylko w skojarzeniu z innymi lekami
wywołuje reakcje uczuleniowe

72
Q

Neomycyna, Kanamycyna, Paromomycyna

A

oprócz działania na bakterie tlenowe gram-ujemne i dodatnie, wykazują działanie wobec niektórych prątków
stosowane w oczyszczaniu przewodu pokarmowego i miejscowo na skórę, do oka i ucha
neomycyna wywołuje reakcje uczuleniowe

73
Q

Wymień aminoglikozydy

A 
Streptomycyna
Gentamycyna
Neomycyna
Kanamycyna
Paromomycyna
Tobramycyna
Netylmycyna
Amikacyna
Sepamycyna
74
Q

Tobramycyna

A

używany w inhalacjach w leczeniu zakażeń Pseudomonas aeruginosa w przebiegu mukowiscydozy

75
Q

Netylmycyna

A

Przez grupę etylową, zmniejszona podatność na rozkład i modyfikację

76
Q

Amikacyna

A

mniej toksyczna pochodna Kanamycyny
nie jest inaktywowana przez enzymy unieczynniające gentamycynę i tobramycynę
działa na szczepy wielooporne Mycobacterium tuberculosis

77
Q

Działania niepożądane aminoglikozydów

A

ototoksyczność (zawroty głowy, szum w uszach, ubytek słuchu) - głównie u dzieci i osób starszych - NIEODWRACALNE
nefrotoksyczność
nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej - odwracane przez GLUKONIAN WAPNIA I NEOSTYGMINĘ
alergia - głównie streptomycyna
możliwość uszkodzenia nerek i ucha u płodu - nie stosować w ciąży

78
Q

Spektynomycyna

A

Aminocyklitol podobny strukturalnie do aminoglikozydów (nie ma w cząsteczce aminocukrów)

zbliżone spektrum i mechanizm działania do aminoglikozydów

i.m. w rzeżączce u pacjentów uczulonych na penicyliny

Farmakologia (19 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions