Leki układu cholinergicznego Flashcards
Przedzwojowe włókna układu autonomicznego są
cholinergiczne (Nn)
Pozazwojowe włókna układu przywspółczulnego są
cholinergiczne (M)
Pozazwojowe włókna układu współczulnego są
zazwyczaj adrenergiczne
Pozazwojowe włókna układu współczulnego unerwiające gruczoły potowe są
cholinergiczne (M)
K. Chromochłonne rdzenia nadnerczy
odpowiadają bezpośrednio na włókno przedzwojowe - cholinergiczne (Nn)
Jaki typ receptorów reprezentują receptory muskarynowe?
Metabotropowe (związane z białkiem G)
Receptor M1 (gdzie, mechanizm, selektywny antagonista)
neuronalny - w neuronach CSN i zwojach (żołądkowych, jelitowych, autonomicznych)
białko Gq (IP3, DAG, Ca++)
pobudzenie CSN, zwiększenie wydzielania soku żołądkowego, nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego
selektywny antyagonista - pirenzepina
Receptor M2 (gdzie, mechanizm)
sercowy - w sercu i zakończeniach presynaptycznych neuronów
białko Gi (spadek cAMP)
bradykardia, hamowanie presynaptyczne
Receptor M3 (gdzie, mechanizm)
gruczołowy - w gruczołach egzokrynowych, mięśniówce gładkiej, śródbłonek naczyń
Gq (IP3, DAG, Ca++)
wzrost wydzielania gruczołów, skurcz mięśni gładkich, rozkurcz naczyń (przez działanie NO syntetyzowanego w śródbłonku)
Działanie leków cholinomimetycznych na źrenicę
Skurcz mięśnia rzęskowego pociąga ciało rzęskowe, zmniejszając napięcie więzadła podtrzymującego soczewkę, co zwiększa grubość soczewki i zmniejsza jej ogniskową (akomodacja do bliskiego widzenia)
Mięsień zwieracz źrenicy się kurczy i moduluje ciśnienie gałki ocznej
Wskazania leków cholinomimetycznych
atonia przewodu pokarmowego hipotonia pęcherza moczowego jaskra z zamkniętym kątem przesączania próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej zatrucie atropiną
Przeciwwskazania leków cholinomimetycznych i AchEI
astma oskrzelowa choroba wrzodowa stany skurczowe przewodu pokarmowego choroba Parkinsona zawał serca niedociśnienie nadczynność tarczycy
Działania niepożądane leków cholinomimetycznych i AChEI
nudności, wymioty biegunka zwężenie źrenic, łzawienie, zaburzenia widzenia ślinotok pocenie się bradykardia
Acetylocholina
lek cholinomimetyczny
środek pomocniczy przy zabiegach przeprowadzanych na oku
rodzaje cholinesterazy
acetylocholinesteraza (błona neuronu)
butyrylocholinesteraza (nieselektywna, w osoczu, tkankach)
Karbachol
lek cholinomimetyczny
wolno podlega hydrolizie przez AChE
stosowany w leczeniu pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
w celu obniżenia ciśnienia śródgałkowego w przypadku przeciwwskazań do podania pilokarpiny
Betanechol
lek cholinomimetyczny
w hipotonii pęcherza moczowego/przewodu pokarmowego
Metacholina
lek cholinomimetyczny
w diagnostyce astmy
Muskaryna
lek cholinomimetyczny
stosowany eksperymentalnie
Pilokarpina
lek cholinomimetyczny
w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania
odtrutka na atropinę i inne cholinolityki
w zespole Sjorgena w celu pobudzenia wydzielania łez i śliny
w próbie potowej
Wskazania AChEI
jaskra z zamkniętym kątem przesączania miastenia zatrucie cholinolitykami odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego ch. Alzheimera
Edrofonium
AChEI
diagnostyka miastenii
Fizostygmina
AChEI
przenika BBB
w leczeniu zatrucia parasympatykolitykami
Neostygmina
AChEI nie przenika BBB leczenie miastenii, w atonii jelit i pęcherza moczowego antidotum na atropinę odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
Pirydostygmina
AChEI
leczenie miastenii
Objawy zatrucia AChEI
muskarynowe (pocenie się, ślinienie, łzawienie, śluz w oskrzelach, nudności, wymioty, kurcze jelit, biegunka, ucisk w klatce, duszność, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia) nikotynowe (drżenie włókienkowe mięśni, drętwienie, osłabienie, zesztywnienie, drgawki o charakterze epileptycznym) z CSN (wzmożona pobudliwość, uczucie lęku, niestałość emocjonalna, koszmary, apatia, zawroty i bóle głowy, śpiączka
Leczenie zatrucia AChEI
atropina (muskarynowe objawy)
oksymy (pralidoksym, obidoksym) - reaktywacja enzymu
Działanie cholinolityków
hamowanie wydzielania gruczołów
suchość w jamie ustnej
tachykardia
rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji, rozkurcz mięśniówki gładkiej
hamowanie wydzielania soku żołądkowego
wpływ na CSN: atropina - pobudzenie, hioscyna - hamowanie i niepamięć
Wskazania cholinolityków
kolki bradykardia wyłączenie odruchów nerwu X izmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych w trakcie znieczulenia ogólnego przed badaniem dna oka astma oskrzelowa choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy ch. Parkinsona zatrucie AChEI
Przeciwwskazania cholinolityków
jaskra przerost prostaty niedrożność dróg moczowych niedrożność przewodu pokarmowego w chorobie niedokrwiennej serca
Działania niepożądane cholinolityków
zatrzymanie moczu zaparcia rozszerzenie źrenic, światłowstręt podwyższenie ciśnienia śródgałkowego suchość w jamie ustnej zmniejszenie wydzielania potu
Atropina
cholinolityk
pobudza CSN
mała dawka powoduje pobudzenie nerwu X -> bradykardia
duża dawka powoduje porażenie M2 - tachykardia
zatrucie AChE, premedykacja anestezjologiczna
skurcze dróg moczowych i żółciowych, zwiększona perystaltyka jelit
powoduje uwolnienie histaminy z mastocytów
Hioscyna
cholinolityk
hamuje CSN
w chorobie lokomocyjnej
Tropikamid
cholinolityk
w celu rozszerzenia źrenic i porażenia mięśni rzęskowych co uniemożliwia akomodację
Cyklopentolat
cholinolityk
podobny do tropikamidu, ale działa dłużej
Ipratropium, Tiotropium
cholinolityki
tiotropium jest silniejsze x10
stosowane w postaci inhalacji jako lek rozszerzający oskrzela
Piernzepina
selektywny antagonista M1 - w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
Benzatropina
cholinolityk
w chorobie Parkinsona i zespołach kinsonowskich
Zatrucie atropiną
rozpalony jak piec ślepy jak nietoperz suchy jak pieprz czerwony jak burak niespokojny jak tygrys w klatce
Nikotyna
Agonista Nn
w małych dawkach pobudza
w dużych dawkach poraża
Trimetafan
Antagonista Nn
obniża CTK
Gdzie dominuje komponenta współczulna?
Tętnice, żyły, gruczoły potowe
Gdzie dominuje komponenta przywspółczulna?
Serce, źrenica, mięsień rzęskowy soczewki, przewód pokarmowy, pęcherz moczowy, gruczoły ślinowe
Tubokuraryna
antagonista Nm
uwalnia histaminę z mastocytów
Pankuronium, Wekuronium, Rokuronium, Atrakurium
antagonista Nm
atrakurium - spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu
Miwakurium
antagonista Nm
bezpieczny u chorych z niewydolnością wątroby
Suksametonium
agonista Nm
Związki niedepolaryzujące Nm - inaktywacja
przez AChEI
Związki depolaryzujące Nm - inaktywacja
nie da się
