Leki odkażające, chemioterapeutyki przeciwbakteryjne Flashcards
Który typ bakterii jest bardziej wrażliwy na środki antyseptyczne?
Gram-dodatnie
Nadtlenek benzoiolu
utleniająco i keratolitycznie, w leczeniu trądziku młodzieńczego
Nadtlenek wodoru, nadmanganian potasu
utleniają grupy -SH, DNA
kwas salicylowy
w roztworze z alkoholem, zwiększa penetrację naskórka (właściwości keratolityczne)
kwas benzoesowy
konserwant w przemyśle farmaceutycznym i spożywczym
formaldehyd
stosowany bakteriobójczo i grzybobójczo, także w formie tabletki METENAMINY w celu leczenia zakażeń dróg moczowych
aldehyd glutarowy
stosowany do sterylizacji narzędzi i sprzętu medycznego
taurolidyna
produkt kondensacji tauryny z formaldehydem, miejscowe leczenie ran, płukanie otrzewnej (w anestezji)
optymalne stężenie etanolu
70%
trykolozan
fenol, składnik kosmetyków
chloraminy
do odkażania pomieszczeń, tkanin, sprzętu, rąk
chlorheksydyna
odkażanie rąk, pola operacyjnego, jam ciała, błon ślzowych
jodyna
odkażanie skóry nieuszkodzonej, nieużywana u pacjentów z nadczynnością tarczycy
płyn lugola
do pędzlowania migdałków i błony śluzowej jamy ustnej
jodofory
koloidalne roztwory jodu w amfifilnych polimerach, powoli uwalniające jod
związki srebra
utleniają i blokują grupy -SH
chlorek benzalokonium, chlorek benzoksonium, etylosiarczan mecetronium, cetylpirydynium
czwartorzędowe związki amonowe, do odkażania skóry i błon śluzowych
etakrydyna, fiolet krystaliczny, błękit metylenowy
uszkadzają strukturę DNA
Wymień pochodne chinoliny
chlorchinaldol, kliochinol
chlorchinaldol, kliochinol
pochodne chinoliny
powstają wolnorodnikowe pochodne chlorowe, które uszkadzają DNA i białka
działają na bakterie gram-dodatnie, grzyby, pierwotniaki (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)
wykorzystywane w leczeniu zakażeń bakteryjnych i grzybiczych skóry, przewodu pokarmowego, oraz dróg moczowo-płciowych
może wystąpić ciężkie uszkodzenie OUN
Wymień pochodne nitrofuranu
Nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural
Działanie pochodnych nitrofuranu
redukowane do wolnych rodników nitrowych - uszkadzają DNA i białka; hamują enzymy przemian węglowodanów
działanie bakteriostatyczne, w większych dawkach bakteriobójcze
bakterie gram-dodatnie i gram-ujemne, obejmuje grzyby i pierwotniaki; nie przejawiają aktywności wobec Pseudomonas aeruginosa i Acenitobacter spp.
Nitrofuragina, furagina
Nitrofuragina i furagina wchłaniają się z przewodu pokarmowego - nitrofuragina nie stosowana bo zostaje w tkankach i jest toksyczna. Używane w zakażeniach dróg moczowych, zakażeniach gruczołu krokoweg
Nifuroksazyd, furazolidon
Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego - używane w zakażeniach przewodu pokarmowego.
Furazolidon hamuje MAO, może wywołać hipotonię ortostatyczną
Nitrofural
miejscowo, w wyprzeniach bakteryjnych i grzybiczych skóry, zakażeniach jamy ustnej
może wywołać skórne odczyny alergiczne
Wymień pochodne nitroimidazolu
Metronidazol, tynidazol, nimorazol, ornidazol
Działanie pochodnych nitroimidazolu
Podobnie jak z pochodnymi nitrofuralu - wolne rodniki nitrowe uszkadzające DNA i białka; reakcja zachodzi najłatwiej przy małej ilości tlenu.
Działają na bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)
Używane w przypadku zakażeń przyzębia, eradykacji Helicobacter Pylori, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, ch. Leśniowskiego-Crohna, CU, trądziku różowatego, mieszanych zakażeń skóry
nie stosować u kobiet w ciąży (bezwzględnie nie w I trymestrze)
Na co jest oporne 70% gatunków Helicobacter Pylori w PL?
Na metronidazol
Co barwi mocz na brązowo?
metronidazol
Działanie sulfonamidów
hamują I etap syntezy tetrahydrofolianu - syntezę dihydrofolianu, konkurując z PABA
Nie wpływają na metabolizm folianu u bakterii - są lekami bakteriostatycznymi
Może się pojawić działanie niepożądane związane z syntetyzowaniem folianu w szpiku kostnym
Działanie obejmuje bakterie gram-dodatnie, gram-ujemne, i grzyby
Słabo wpływają na beztlenowce
STYMULUJĄ wzrost riketsji
Mechanizmy oporności na sulfonamidy
Nadprodukcja PABA, mutacja syntazy dihydrofolianu (o niskim powinowactwie do leku), zmniejszenie przepuszczalności błony bakterii dla leku
Które bakterie są niewrażliwe na sulfonamidy
Pseudomonas, Proteus, Serratia, Treponema, mikoplazmy
Działania niepożądane sulfonamidów
> reakcje alergiczne (reakcja krzyżowa z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi, pochodnymi sulfonylomocznika, diazoksydem)
zmiany skórne
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
kamica, krwiomocz
zaburzenia hematologiczne (zapobiegane przez podawanie kwasu foliowego)
nie stosować w III trymestrze ciąży i przed porodem - wywołują kernicterus noworodków
Działanie mafenidu na pH ustroju
Hamuje anhydrazę węglanową i przez to wywołuje kwasicę metaboliczną
Wymień inhibitory reduktazy dihydrofolianu i sposób ich działania
Trimetoprym, Kotrimoksazol, Iklaprym
hamują powstawanie tetrahydrofolianu przez blokowanie reduktazy dihydrofolianu - najczęściej stosowane w połączeniu z sulfonamidami (2 punkty blokady - działanie synergistyczne)
Trimetoprym
oporność wynika ze zmienionej przepuszczalności ściany bakterii na lek, nadprodukcji DHFR, lub mutacji DHFR.
silnie lipofilny, szybko się wchłania i penetruje do wszystkich tkanek (w tym do OUN)
kumuluje się w gruczole krokowym i w wydzielinie z pochwy
najczęściej stosowany w połączeniu z sulfametoksazolem
Kotrimoksazol
zawiera sulfametoksazol i trimetoprym, wiele szczepów bakterii jest opornych
w dużych dawkach jako lek pierwszego rzutu w zakażeniu pneumocystis jitroverci
Sulfadiazyna+pirymetamina
toksoplazmoza, leiszmanioza, malaria
Iklaprym
Znacznie silniejsze niż trimetoprym powinowactwo do DHFR
Działanie inhibitorów gyrazy
łączą się z podjednostką A topoizomerazy II bakterii (gyraza), oraz bakteryjną topoizomerazą IV. Gyraza bierze udział w likwidowaniu napięć DNA i zapobieganiu tworzeniu superstruktur DNA, Topoizomeraza IV służy do rozdzielania materiału genetycznego przy mitozie. Działają bakteriobójczo.
Mają wpływ na ludzką topoizomerazę II
Chinolony I generacji
kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy, cynoksacyna
wąski zakres działania - głównie bakterie gram-ujemne, enterobacteriae
stosowane w zakażeniach dróg moczowych
Chinolony II generacji
cyprofloksacyna, pefloksacyna, ofloksacyna
szerszy zakres działania - Haemophilus, Salmonella, Enterobacteriae
cyprofloksacyna - pseudomonas aeruginosa
zakażenia układu moczowego, gruczołu krokowego, mukowiscydoza, biegunka podróżnych, dur brzuszny, salmonellozy, wąglik, zakażenia kości i stawów, otrzewnej, trzustki, rzerzączka, chlamydia
Na co jest oporne 30% szczepów pseudomonas aeruginosa w PL?
Cyprofloksacyna
na czym polega oporność na fluorochinolony
zmiana struktury gyrazy, pojawienie się pompy wyrzucającej lek poza organizm bakterii
Kiedy nie należy podawać fluorochinolonów?
MRSA, VRE, Listeria monocytogenes
benzyfloksacyna, finafloksacyna
wyłącznie miejscowo w zapaleniu spojówek
Działania niepożądane fluorochinolonów
dolegliwości żołądkowo-jelitowe
zaburzenia ze strony OUN
uszkadzanie chrząstek wzrostowych i ścięgien - typowo achillesa
nie powinno się stosować w czasie ciąży
wydłużenie odstępu QT, zaburzenia pracy serca (szczególna ostrożność przy erytromycynie i trójcyklicznych antydepresantach - też wydłużają QT)
Interakcje fluorochinolonów
NLPZ zwiększają ryzyko drgawek
antybiotyki beta-laktamowe nasilają działanie
zmniejszony metabolizm benzodiazepin
Chinolony III generacji
lewofloksacyna, moksyfloksacyna, lomefloksacyna, gemifloksacyna, benzyfloksacyna, finafloksacyna
większa (w porównaniu do grupy II) aktywność wobec gronkowców, paciorkowców, Legionella sp., Enterobacteriae, Haemophilus Influenzae, gonokoki
przewlekłe zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zapalenie zatok, zakażenie skóry i tk. podskórnej
Jaki antybiotyk na szpitalne zapalenie płuc?
Lewofloksacyna
