Kolokwium II Flashcards
Neureksyna
Białko sprzęgające kanały wapniowe z pęcherzykami neuronalnymi
Miejsce wiązania alfa-latrotoksyny (jad “czarnej wdowy”)
Synaptobrewina
Białko pęcherzykowe uczestniczące w interakcji pęcherzyka neuronalnego z błoną presynaptyczną
Hydrolizowane przez tetanospazminę (laseczki tężca) i botulinotoksynę (laseczki jadu kiełbasianego)
Wymień aminokwasy hamujące (jednokarboksylowe)
GABA, glicyna, beta-alanina, tauryna
Wymień aminokwasy pobudzające (dikarboksylowe)
kwas glutaminowy, kwas asparaginowy
Wymień aminy przekaźnikowe
Ach, dopamina, NA, serotonina, histamina
Wymień puryny, pirymidyny i ich pochodne przekaźnikowe
adenozyna, ADP, ATP, UDP, UTP
Wymień neuroprzekaźniki gazowe
NO, CO
Wymień inne neuroprzekaźniki (nie nadające się do klasyfikacji do żadnej grupy)
kwas arachidonowy, steroidy, kannabinoidy
Receptor GABA(A)
- kanał jonowy aktywowany ligandem
- w błonie postsynaptycznej
Receptor GABA(B)
- metabotropowy
- w rdzeniu kręgowym
- presynaptycznie: zmniejszenie uwalniania GABA
- postsynaptycznie: stymulacja za pośrednictwem białek G zahamowania cyklazy adenylowej, otwarcie kanałów K, zamknięcie kanałów Ca
allyloglicyna
hamuje syntezę GABA
wywołuje drgawki
toksyna tężca
hamuje uwalnianie GABA i glicyny
wywołuje drgawki
bikukulina, gabazyna
kompetytywni antagoniści GABA(A)
wywołuje drgawki
pikrotoksyna
niekompetytywny antagonista GABA(A)
wywołuje drgawki
tiagabina
inhibitor wychwytu GABA
hamuje drgawki
wigabatryna
inhibitor rozkładu GABA
hamuje drgawki
gaboksadol
agonista GABA(A) hamuje drgawki
muscymol
agonista GABA
wywołuje psychozę
hamuje drgawki
baklofen
agonista GABA(B) rozluźnia mięśnie szkieletowe
receptor glicynowy wrażliwy na strychninę
występuje w rdzeniu kręgowym
powiązany z kanałem chlorkowym
wywołuje napływ Cl do wnętrza komórki i jej hiperpolaryzację
receptor glicynowy niewrażliwy na strychninę
występuje w rdzeniu kręgowym
współdziała z NMDA (więc może działać współpobudzająco z kwasem glutaminowym)
beta-alanina
wiąże się z GABA(A) i GABA(C)
blokuje białko GAT odpowiedzialne za wychwyt GABA przez k. glejowe
tauryna
działanie neuroprotekcyjne
zapobiega apoptozie neuronów nadmiernie pobudzonych przez kwas glutaminowy
wywołuje hiperpolaryzację
receptory jonotropowe kwasu glutaminowego
NMDA, AMPA, receptory kainowe
aktywacja pobudza napływ Ca i wypływ K (NMDA)
aktywacja pobudza napływ Na i wypływ K (AMPA, kainowe)
NMDA blokowane przez jony magnezu
Receptory dopaminowe
D1 i D5 - pobudzające D2, D3, D4 - hamujące wpływ na układ limbiczny wpływ na funkcję neuronów motorycznych zahamowanie uwalniania PRL
Receptory muskarynowe w CSN
M1, M3, M5 - aktywacja fosfolipazy C
M2, M4 - zmniejszenie aktywności cyklazy adenylowej
Receptory adrenergiczne w CSN
alfa1 - postsynaptyczny, stymulacja jąder ukł. autonomicnzego
alfa2 - presynaptyczny - hamowanie uwalniania NA
beta1 i beta2 - aktywacja cyklazy adenylowej, stymulacja funkcji neuronów w korze, ukł. limbicznym i jądrze półlezącym
Receptory dla adenozyny
A1, A2A, A2B, A3 - metabotropowe
neuroprotekcyjne
Leki uspokajające (anksjolityki) bez działania nasennego
buspiron, propranolol
Miejsce wiązania na podjednostkach GABA(A) benzodiazepin i barbituranów
Benzodiazepiny na styku podjednostek alfa i gamma
Barbiturany na styku podjednostek alfa i beta
Sposoby działania barbiturany vs. benzodiazepiny na kanały chlorkowe
Barbiturany: powodują przepływ Cl nawet przy braku GABA; przy obecności GABA, przedłużają czas przepływu
Benzodiazepiny: brak przepływu Cl bez GABA; zwiększają częstotliwość otwierania kanału
metoheksytal i tiopental
dożylnie
szybkie i krótkie działanie
znieczulenie chirurgiczne
fenobarbital
doustnie
wolne i długie działanie
przeciwpadaczkowo
amobarbital, sekobarbital, pentobarbital
doustnie
szybkie i długie działanie
Działania niepożądane barbituranów
Uogólniona depresja OUN
Depresja ośrodka oddechowego
Uzależniające
Indukują cyt. p450 - szybszy metabolizm, w tym leków
18 benzodiazepin
alprazolam bromazepam chlordiazepoksyd diazepam estazolam flurazepam klobazam klonazepam klorazepan dipotasowy kwazepam lorazepam lormetazepam medazepam midazolam nitrazepam oksazepam temazepam triazolam
Długo działające benzodiazepiny
chlordiazepoksyd, diazepam, flurazepam, kwazepam
u pacjentów uzależnionych od alkoholu
w zapobieganiu drgawkom i w leczeniu nadmiernej spastyczności mięśniowej
uspokajające
Krótko działające benzodiazepiny
midazolam, oksazepam, triazolam
midazolam
dożylnie
do znieczulenia ogólnego
oksazepam i triazolam
u osób z bezsennością
metabolizm benzodiazepin
pierwsza faza: cyt. p450 do aktywnych metabolitów
druga faza: glukuronidacja do nieaktywnych metabolitów
wydzielane z żółcią do jelit, gdzie mogą być ponownie wchłaniane
tłuste posiłki nasilają działanie benzodiazepin
Działania niepożądane benzodiazepin
depresja OUN
arytmie
spadek CTK
uzależnienie
Antagonista benzodiazepin
flumazenil
Antyhistaminiki działające nasennie
Difenhydramina, hydroksyzyna
Wodzian chloralu
rzadko stosowany przez nefro- i hepatotoksyczność
do sedacji przedoperacyjnej u dzieci
Gaboksadol
nasenny
wydłuża fazy NREM3 i 4, bez wpływu na REM
Leki stymulujące receptory pozasynaptyczne
izoguawacyna, etomidat
Leki działające wybiórczo na receptory GABA(A) zawierające podjednostkę alfa1
zolpidem, zaleplon, zopiklon, eszopiklon
szybkie i krótkie działanie
nie zmieniają długości faz snu
działania niepożądane nie są groźne
Melatonina i ramelteon
nasennie
nie uzależniają
leczenie jet-lag
tasymelteon
nasennie
u niewidomych
agomelatyna
nasennie
antydepresant
antagoniści receptora dla oreksyny
sulworeksant, lemboreksant
mogą wywołać koszmary
nie wolno po zażyciu obsługiwać maszyn
Propranolol
beta-adrenolityk
anksjolityk - na tremę
znosi drżenie rąk, tachykardię
buspiron
w lęku przewlekłym
oksyban
podawany w napadach narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
Pitolisant (tiprolisant)
antagonista i odwrotny agonisty H3
w narkolepsji
fenytoina, fosfenytoina (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe
w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
nie wolno podawać przy napadach nieświadomości
wywołuje hirsutyzm, przerost dziąesł, niedokrwistość megaloblastyczną, e. teratogenne, indukcja p450 (zmniejszenie działania innych leków), zwiększony metabolizm wit. K
etosuksymid (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały wapniowe typu T
w napadach uogólnionych typu nieświadomości
zaburzenia żołądkowo-jelitowe, senność, ataksja
karbamazepina, okskarbazepina, eslikarbazepina (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe
w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych, neuralgii n. V, przeciwdepresyjnie
nie wolno podawać przy napadach nieświadomości
okskarbazepina, eslikarbazepina - proleki
lamotrygina (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe
napady częściowe, uogólnione wszystkie
ataksja, zaburzenia widzenia, wysypki, rumień, zespół Stevensa-Johnsona (częstość wzrasta przy stosowaniu z karbamazepiną lub kwasem walproinowym)
zonisamid (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe, wapniowe typu T
napady częściowe, uogólnione toniczno-kloniczne
senność, ataksja, zawroty i bóle głowy, zaburzenia pamięci, splątanie, zaburzenia hematopozezy, kamica moczowa, wypryski skórne
lakozamid (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe, przez nasilenie wolnej inaktywacji
w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
zawroty głowy, nudności, depresja
kwas walproinowy [diwalproeks, walpromid] (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały wapniowe typu T, kanały sodowe, zwiększenie syntezy GABA
wszystkie rodzaje napadów (złożone)
podrażnienie przewodu pokarmowego, wzrost apetytu i masy ciała, ataksja, drżenia mięśniowe, uszkodzenie wątroby, zwiększa ryzyko rozszczepu kręgosłupa u potomstwa
topiramat (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały sodowe, blokuje AMPA i receptory typu kwasu kainowego (oba dla kwasu glutaminowego), nasila aktywację GABA(A)
napady uogólnione toniczno-kloniczne i częściowe
sedacja, spowolnienie psychomotoryczne, problemy z mową, zmęczenie
felbamat (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
blokuje NMDA
napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne
niedokrwistość aplastyczna, niewydolność wątroby
gabapentyna (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
analog GABA, który nie oddziałuje z receptorami GABA ale zwiększa uwalnianie GABA
napady częściowe, neuropatia cukrzycowa, zespół niespokojnych nóg, migrena
ataksja, zawroty głowy, drżenia mięśniowe, oczopląs
lewetyracetam, briwaracetam (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem, GABA
napady częściowe u dzieci
senność, psychozy
fenobarbital (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
GABA, glutaminowe, kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem
napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne, leczenie bezsenności, sedacja
niewskazany w napadach z napadami nieświadomości
senność, ataksja, zawroty głowy, depresja, zespół Stevensa-Johnsona
primydon (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
zawiera fenobarbital
GABA, glutaminowe, kanały wapniowe aktywowane wysokim napięciem, kanały sodowe
napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne
niewskazany w napadach z napadami nieświadomości
senność, ataksja, zawroty głowy, depresja, zespół Stevensa-Johnsona
benzodiazepiny wykorzystywane w leczeniu napadów częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
midazolam, diazepam, lorazepam, klorazepan dipotasowy
w stanach ostrych
klonazepam w napadach padaczki
hamuje kanały wapniowe typu T
w napadach z utratą świadomości
tiagabina (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
inhibitor wychwytu zwrotnego GABA
napady częściowe i wtórnie uogólnione
niewskazana przy napadach nieświadomości
zawroty głowy, senność, zmęczenie
wigabatryna (działanie, stosowanie, działania niepożądane)
analog GABA, hamuje rozkład GABA nie oddziałując z receptorem
napady częściowe
senność, zaburzenia koncentracji
leki oddziałujące na receptor NMDA
topiramat, felbamat, fenobarbital
perampanel
receptory AMPA
napady częściowe i toniczno-kloniczne
teratogenny, uzależniający
Leki w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
I: karbamazepina, fenytoina, kwas walproinowy
II: fenobarbital, prymidon
dodatkowo: lamotrygina, topiramat
Leki w napadach nieświadomości
u dzieci - etosuksymid
u dorosłych - kwas walproinowy
Leki w napadach uogólnionych mioklonicznych i atonicznych
kwas walproinowy