Kap. 1-6 Flashcards
Hvilke 2 vigtige intracellulære signaleringsmolekyler aktiverer insulin?
PI3K: proteintranslokering, glykogensyntese øges, gentranskription øget (cellevækst).
Ras: via MAPK stimuleres gentranskriptionen.
For hvilke lipidopløselige ligander eksisterer der intracellulære receptorer?
Kortikosteroider, thyroideahormon, D-vitamin, A-vitamin, NO.
Angiv hvor hurtig et respons finder sted efter aktivering af hver af de 4 receptortyper.
Ionkanal: millisekunder.
G-koblet: sekunder.
Enzymkoblet: minutter til timer (ofte hormoner. Der sker nysyntese af protein).
Intracellulære DNA-koblet: timer til dage.
Hvordan virker Viagra?
Viagra (Sidenafil) hæmmer fosfodiesterase5, så cGMP ikke hydrolyseres og PKG ophobes –> vasodil. via stimulerer K-kanal, hæmmet Ca-kanal, stimuleret ER-Ca-genoptag
Kun lipidopløselige lægemidler passerer BHB, men ved meningitis gives penicillin. Hvordan kan det være?
Der opstår en sprække mellem kapillæredothelet, derved kan penicillin trænge ind i CNS.
Hvilke farmaka er substrater for OATP1B1?
Statiner, ACE-hæmmeren enapril, ang2-receptor-antagonisterne olmesartan og valsartan, rifampicin, Metotrexat, HIV-proteasehæmmere.
Hvor findes P-glykoprotein?
Enterocytter i tarmen. Galdecanaliculi. Nyretubulus. Endothel i hjernekapillærerne. Plexus choroideus. Syncytiotrofoblastceller.
Hvad er P-glykoproteins substrater?
Cancerkemoterapeutika. Immunsupressiva. Antibiotika. Antihistaminer. Anti-HIV-farmaka. Kardiovaskulær farmaka.
Hvor absorberes “orale” farmaka?
Tyndtarmen grundet overfladearealet, slimhindetykkelsen og den lille elektrokemiske gradient.
Hvordan kan thyroideahormon fører til hjertebanken?
Øger antallet af B-adrenoreceptorer og myokardiets følsomhed for katekolaminer.
Indgift af propanolol bedrer symptomerne (reversibel antagonist, der sænker cAMP), så man får nedsat kronotropi og inotropi.
Beskriv hvad følgende betyder: Kronotropi Inotropi Lusitropi Dromotropi Batmotropi
Frekvens Kontraktilitet Afslapning Ledningshastighed Refraktærperiode+excitabilitet i impulsledningssystemet
Hvad er forskellen på ibuprofen og acetylsalisylsyre?
Ibuprofen hæmmer cyklooxygenasen reversibelt.
ASA hæmmer enzymet irreversibelt.
Hvad bruges mod obstipation?
Laktulose: osmotisk tilbageholdelse af væske i tarmlumen.
Hvad er en invers agonist?
Ligand som ved receptorbinding mindsker den basale aktivitet (receptoren ryger i inaktiv tilstand).
Fx B-adrenoreceptor-antagonister og antihistaminer.
Hvad er en kvantal dosis-respons kurve?
Kurve over lægemiddeleffekt i en population. Variabel fra person til person.
Hvorfor kan nitroglycerin optages sublingualt?
Fordi det er tilstrækkelig lipofilt. Det samme gælder for nikotin. Man undgår førstepassagemetabolismen.
I hvilke sygdomstilfælde skal man administrerer farmaka rektalt?
Når man skal behandle colitis, ulcerosa eller hæmorider. Diazepam kan gives af denne rute til børn med feberkramper.
Hvorfor gives heparin subkutant?
Risiko for muskulær nekrose.
Forklar 1-compartment modellen.
Bolusinjektion i et compartment, hvori det fordeles momentant.
K.elimination = Clearence/V.distribution
Forklar 2-compartment modellen.
Administration af lægemiddel til centralt compartment, så så herfra fordeler sig ud til et perifært compartment.
Elimination forgår fra det centrale compartment.
Hvordan kan man nedsætte absorptionen af et kægemiddel?
Ved at give det som depot- eller retardform, hvor lægemidlet gradvist frigives.
Antipsykotika, morfin, nikotin, orale kontraceptiva.
Hvad sker der, hvis man doserer mere end 1,44 gange halveringstiden?
Lægemidlet akkumuleres i organismen, da en væsentlig del af den første dosis stadig findes i organismen, når den nye dosis indgives.
Hvad betyder regio-selektivitet?
At et lægemiddel bliver oxideret i én position af ét enzym og i en anden position af et andet enzym.
Hvad gør p-piller og SSRI-præparatet fluvoxamin ved CYP1A2?
Reducerer enzymfunktionen. Kvinder har generelt lidt lavere enz.fkt af dette enzym end mænd.
Generelt set, hvilke lægemidler nedbryder CYP3A4?
Kalciumkanalblokkere. Karbamazepin. Testosteron, progesteron, androstendion, galdesyrer. Visse makrolidantibiotika. Proteasehæmmere. Erytromycin. Kinidin. Ciclosporin. Tamoxifen. Midazolam.
Hvor udskilles glukoronider?
PT med aniontransport.
Polære stoffer, så de reabsorberes ikke.
Hvordan omdannes paracetamol?
Ved glukoronidering og sulfatering i leveren.
Førsteordenskinetik.
Hvad sker der ved paracetamolforgiftning?
Overdosis (>150 mg/kg kropsvægt) –> opreguleret hepatisk elimination –> depletion af glutation depoter –> NAPQ1 binder til leverceller –> vævsnekrose –> fulminant leversvigt efter et par dage.
Hvad sker der ved samtidig indgift af digoxin og verapamil?
Øget serumkoncentration af digoxin med 50% grundet nedsat renalt clearance (ABCB1 transportprotein secernerer begge).
Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2C9?
Ibuprofen. Diclofenac. S-warfarin. Tolbutamid. M.fl.
Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2C19?
Omeprazol.
Diazepam.
Citalopram.
Fluvoxamin hæmmer enzymet.
2% af hvide er poor metabolisers, 10% grønlændere, 20% asiater.
Hvilke stoffer metaboliseres af CYP2D6?
SSRI. B-blokkere. Antipsykotika. Antiarytmika. TCA. Kodein, tramadol.
7% af hvide er poor metabolisers.
Kinidin hæmmer enzymet.
Hvilket lægemiddel kan hæmme dopaminsyntesen og hvordan?
Reserpin.
Hæmmer dopamin-carrier i at bære dopamin ind i synapsevesikel.
a-meyltyrosin.
Blokerer tyrosinhydroxylasen, der omdanner tyrosin til dopamin.
Bretylium.
Hæmmer frisætning af vesikelindhold til synapsekløft.
Kokain og TCA har samme virkning. Hvilken er denne?
Hæmmer præsynaptisk genoptag af NA.
Nævn de autonome receptortyper og hvilke celler de rammer.
Muskarine, Ach.:
M1: Gq. CNS, postgang.symp.. IP3+DAG–> øget intra Ca.
M2: Gi. Myocardiet, glatm. K-kanalåbning, hæmmer AC.
M3: Gq. Kar, øjet (miosis), lunger, exokrine kirtler, stimuleres, øger vetrikelvægtonus, afslapper ventrikelsfinkter, afslapper blæresfinkter, kontraherer detrusor, uterus. IP3+DAG–> øget intra Ca.
M4: Gi. CNS. Hæmmer AC.
M5: Gq. CNS. IP3+DAG–> øget intra Ca.
Nikotin:
Nn: postgang.neuroner, autonome ganglier.
Nm: neurom.endeplade i skeletm.
Begge åbner Na- og K-kanaler, depolarisering, repolarisering.
Adreno:
a1: Gq. Mydriasis, karkontraktion, hæmmer pulmonal kirtelsekretion, kontraherer blæresfinkter og uterus, ejakulation. IP3+DAG–> øget intra Ca.
a2: Gi. Blodplader, lipocytter. Hæmmer AC.
b1: Gs. Cor, CNS, lipocytter, jux.glom. Stim. AC og øger cAMP.
b2: Gs. Glat karmuskulatur, afslapper lunger, stim sekretionStim. AC og øger cAMP.
b3: Gw. Lipocytter. Stim. AC og øger cAMP.
Dopamin:
D1,D5: Gs. CNS, nyrekar. Stim. AC og øger cAMP.
D2: Gi. CNS, glatm. Hæmmer AC, øget K-konduktans.
D3: Gi. CNS. Hæmmer AC.
D4: Gi. CNS, cardiovaskulære system. Hæmmer AC.
