8. Adrenoreceptorer

Question 1

Har isoprenalin høj affinitet for a- eller b-adrenoreceptorer?

Answer 1

b-adrenoreceptorer grundet substituering i aminogruppe.

Question 2

Hvorfor kan efedrin og amfetamin passerer BHB?

Answer 2

Fordi begge dere OH-grupper er fjernet.
Fordi de har fået tilføjet grupper til a-kulstofatomet.
–> MAO nedbrydning hæmmes.

Question 3

Hvad kan der ske, hvis en hjertearteosklerotisk patient får TCA?

Answer 3

Angina pectoris eller AMI kan udvikles, da små doser adrenalin gives med TCA og en efterfølgende karkonstriktion kan være fatal.

Question 4

Hvornår gives adrenalin?

Answer 4

Hjertestop.
Akut hjerteblok.
Akut astmaanfald.
Anafylaktiske reaktioner.
Blødende sår hvor det virker vasokonstriktorisk.
Shock.
Lokalanalgetika.

Question 5

Nævn 2 a1-selektive agonister.

Answer 5

Metaoxedrin og fenylefrin.

Question 6

Nævn 2 generelle b-receptor agonister og hvad der karakteriserer dem.

Answer 6

Isoprenalin: b1, b2. Inhalation –> systemisk –> cor. Øget krono, ino, dromo og batmotropi.

Dopamin: D1-5, b1 i cor, a1 i større doser og reflektorisk fald i frekvens. Øget krono og ino. Kardil. via D1. Kan føre til VA.

Dobutamin: b1, lidt a1. Øger ino. Antidot ved OD af b-antagonister.

Question 7

Ud over at stimulere D-receptorer, så kan dopamin stimulere en anden receptor. Hvilken en er det?

Answer 7

B1.
Øget kontraktilitet og frekvens.

Større doser stim a1 i kar til vasokonstriktion.

Question 8

Hvad er dopamins virkning og væsentligste bivirkning?

Answer 8

Stim nyre-, mesenterie-, hjerne- pg hjertekar til dilatation via D1.
Kan blokeres af antipsykotikumet haloperidol.

Kan nogle gange benyttes til cardielt shock.

Bivirkning: ventrikulær arytmi. Man kan give propanolol som modsvar.

Question 9

Nævn 4 b2-receptor-selektive agonister. Hvad er forskellen på dem?

Answer 9

Salbutamol og terbutalin. Bruges til astma-anfald. Øger blodglukose og antal af frie ketonstoffer. Længere virkning end isoprenalin. Inhalationsvirkning efter 15 min, varer 2-6 t. Takykardi kan forekomme via b2, hypokalæmi og tremor (NaK).

Salmeterol og formoterol. Langvarig virkning. 1000 gange bedre affinitet for b2 end salbutamol, men kun 5% biotilgængelighed. Hæmmer astmamediator-frigørelse (histamin, PGE). Inhalation, virkning i 12 timer. Samme bivirkninger som ovenstående. Salmeterol (bronkospasmer ved astma), formoterol (bronkodil ved astma, men der ses toleranceudvikling. Kan kombineres med glukokortikoider for at undgå dette).

Question 10

Hvilken virkning har amfetamin?

Answer 10

Indirekte, perifære nordadrenerge virkninger.

Stimulerer CNS grund lipidopløselighed, NA og dopamin frigøres her.

Question 11

Hvilke abstinenssymptomer er der ved amfetaminbrug?

Answer 11

Træthed.
Nedtrykthed.
Hypersomni.
Depression.

Funktionen af amfetamin er at hæve stemningslejet.

Question 12

Hvad er bivirkninger ved amfetaminbrug?

Answer 12

Kan forværre depression.
Forårsage anoreksi grundet det stim appetitcentret i hypothalamus.
Central virkning: hyperrefleksi.
Perifær virkning: tremor.
Takykardi, hypertension, øget SV og MV.

Elimineres efter dage i leveren.

Question 13

Hvad giver man som forbehandling hvis en pt lider af fæokromocytom?

Answer 13

Fenoxybenzami. a-adrenoreceptor antagonist.

Question 14

Beskriv doxazosin.

Answer 14

Selektiv a1-antagonist.
Nedsætter perifær modstand. Blodtryksfaldet kan føre til moderat takykardi og ortostatisk hypotension.
50% biotilgæng. efter peroral.
Lever. T=22 t.

Question 15

Hvad er en hovedindikayion for at behandle med a1-antagonister så som doxazosin?

Answer 15

Benign prostata hyperplasi med vandladningsbesvær.

Question 16

Bare for sjov, hvilke 3 stofhrupper benyttes først i hypertensionsbehandling?

Answer 16

ACE-hæmmere.
K-kanal blokkere.
Diuretika.

Question 17

Hvad gør kokain?

Answer 17

Lokalanalgetikum.
Hæmmer NA reuptake i præsynaptisk neuron.
Øger stemningsleje, eufori.

Question 18

Hvorfor kan haloperidol (antipsykotika) og TCA (antidepressiva) forårsage ortostatisk hypotension.

Answer 18

Fordi de påvirker a1-receptorer i kar.

Question 19

Nævn 4 b-antagonister og beskriv dem. Lollet

Answer 19

Metoprolol. 50% bio. CYP2D6 polymorfi for denne. T=2-5 t. Angina pectoris og hypertension og migræne. Rebound effekt. Bronkospasmer kan bl.a. forekomme. Centrale bivirkninger.

Atenolol. 50% bio. Hydrofil. Ingen 1.metab. i lever. Renal clear. T=6-9 t. Angina pectoris og hypertension.

Propranolol. 30% bio. CYP2D6. T=3-6 t. Metabolitter ud gennem nyrer. SVT, VT, digitalis- og katekolarytmier, nedsætter tryk i glaukom, parkinsons tremor, tremor ved lithiumterapi, angina pectoris, tyrotoxikose, operation af fæokromocytom. Astma og KOL er kontraindikationer. Centrale bivirkninger.

Nebivolol. Bred bio. Renal clear 40%. T=10 t. NO medieret vasodil.

Fluvoxamin hæmmer CYP1A2 og dermed propra.metaboli.
Verapamil (Ca-kanal blokker) plus b-antagonist fører til hjerteforstyrrelser.
NSAIDS fører til væskeretention.
B1 skal bruges til diabetespt.er da disse kan have sløret hypoglykæmi grundet antidiabetika.
AV-blok og ubehandlet hjerteinsuf. er kontraindikationer.
Hypoglykæmi.

Question 20

Hvilke tilstande benyttes b1-antagonister primært til?

Answer 20

Angina pectoris.
Takyarytmier.
Profylakse efter AMI.
Hypertension.
Hjerteinsufficiens, selvom de selv kan fremkalde det.
Central hæmning af sympaticus.