40. Analgetika Flashcards
Beskriv et analgetikum, der udover dets analgetiske effekt også har en monoaminerg mekanisme.
Tramadol.
Til moderate og stærke smerter. Det er metabolitten M1 der er analgetisk, hepatisk via CYP2D6.
Virkningsvarighed er 6t.
60-70% bio.
Må ikke gives med karbamazepin og antidepressiva.
Beskriv opioid-analgetika.
Absorberes næsten fuldstændigt fra tarmen.
Metaboliseres i forskellig grad i tarmslimdinden og leveren.
Kort halveringstid = kort virkningstid.
Smertestillende ved at binde opioid-receptorer, bedst på kroniske dybe smerter.
Eufori.
Sedation.
Respirationshæmning ved at reducerer resp.centrets følsomhed for CO2.
Antihoste effekt.
Emetisk effekt ved stim. af triggerzone i hjernestammen.
Miosis grundet autonom stim. af n.occulomotorius.
BT fald gennem perifær vasodilatation og histaminfrigørelse.
Obstipation (minder om sympatometika) så bruges mod diaré. Naloxon kan modvirke opioid-obstipation uden at hæmme central virkning, da der har lav biotilgængelighed.
Urinretention
Hudkløe og flushing grundet histamin release.
Toleranceudvikling og fysisk afhængighed.
Indikationer: akutte og kroniske smerter, akut lungeødem (vasodilaterer perifært, nedsætter pt.s angst), hoste.
Kontraind.: resp.insufficiens (fx KOL), morfin allergi.
Alkolhol og andre sederende lægemidler øger effekten af opioider på resp. og BV.
Hvad indgår i opioidoverdoserings triaden?
BV-påvirkning.
Respirationsinsufficiens.
Miosis.
Naloxon goves som antidot IV 0,4-0,8 mg. Virker efter få minutter. Antagonist til u-opioidreceptoren.
Beskriv 5 stærktvirkende ren agonistiske opioder.
Morfin: u-opioidreceptor. 15-30 min før effekt indtræder, varer 4-5 og 10-12t. 20-60% bio efter peroralt. Metaboliseres hepatisk. T=2-4t.
Metadon: u-opioidreceptor. Effekt efter 1 time, varer 8t dvs mindre tendens til abstinenser. 100% bio. efter peroral. Bruges til afvænning af narkomaner. T=15-40t. Proteinbundet, så gentagende tilførsel kan føre til akkum., men dette mindsker også abstinenssymptomer.
Petidin: u-opioidreceptoren. Hurtigere effekt end morfin, kortere virkningsvarighed. Mere sfhængigshedsskabende. Kramper ved overdosering. Metab. hepatisk til toksisk metabolit. 50% bio. MAO-behandling er kontraindiceret.
Fentanyl: u-opioidreceptor. Metab. hepatisk af CYP2D6. Virker ligeså godt som morfin.
Ketobemidon: u-opioidreceptor. Passerer BHB, dvs øget risiko for eufori og afhængighed. Hæmmer ogdå NMDA-receptoren så neuropatisk smerte lindres. Effekt efter 30 min, varer 3-5t.
Beskriv et svagt virkende opioid.
Kodein.
Prodrug. Omdannes til morfin ved demethylering via CYP2D6.
Bruges ved svage smerter.
Kombineres ofte med ASA.
Hvad er den smertelindrende virkning af non-opioide analgetika?
ASA: hæmmer COX centralt og perifært. Antipyretisk, analgetisk og antiinflammatorisk. Metab. i leveren, udskilles renalt. Store doser fører til 0-ordens kinetik. Bivirkninger: GI, intolerance, øresusen, tunghørhed. Øger blødningstendens.
Ibuprofen: virkningsvarighed 4-8 t. Diclofenac varer lidt længere. Hæmmer COX.
Paracetamol: analgetisk og antipyretisk. Virkningsvarighed er 4-6t. Metab. i leveren, ud renalt. Levernekrose ved OD. Må ikke gives til lever- og nyrerinsufficiente.
Hvilke sekundære analgetika kan bruges til smertelindring?
TCA til neuropatiske smerter, spændingshovedpine eller migræneforebyggelse.
Antiepileptika (karbamazepin) blokerer Na-kanaler, så release fra præsynaptisk neuron nedsættes.
Lidokain lokalt til neuropatiske smerter.
Cannabioider til centrale smerter ved MS og neuropatiske smerter.
Hvordan behandler man akut og kronisk smerte?
Akut: non-opioid analgetika (lette), tramadol (moderate), opioider (stærke smerter).
Kronisk: fast dosering, der kan suppleres og justeres. Non-opioid analgetika (NSAIDS kun hvis der er inflam. grundet GI-bivirkninger). Tramadol ved moderate, opioider ved svære. Hvis der er nocice ptive smerter gives sekundære analgetika
