50. Antirheumatika Flashcards
Inddel antirheumatika i 7 grupper.
Svage analgetika. Paracetamol, kodein og tramadol.
NSAIDS. ASA (tromboseprofyl.), diklofenac (COX-2), ibuprofen. Bivirkninger: GI-blødning ved ulcus (protonpumpehæmmer til folk over 65), dyspepsi, diaré, obstipation, urticaria, agranuloc., tromboemboli, CNS-bivirk., leverbivirk., teratogen, nyrepåvirk. Proteinbundet! Metabolitter ud renalt efter metab. hepatisk. Kort T. Hæmmer prostaglandinsyntese, neutrofilaggreg., trombocytaggreg. Øger Na-uptake i nyrer (hypertension), hæmmer knoglenydannelse ved brud. Indikation: RA og andre smertertilstande. Fuld antiinflam. effekt ses 1-2 uger senere. Alvorlige og hyppige bivirkninger!!!
Kraftigere virkende antirheumatika. Azatioprin, metorexat, sulfasalazin, klorokin. Effekt indtræder uger til mdr. Virker på 50-70%, hæmmende effekt på udv. af permanente ledskader. Indikation: RA.
Biologiske antirheumatika. Infliximab, etanercept, adalimumab (fuldt humant). TNF-a-hæmmere. Mod celler, peptider, osv., der igangsætter inflam. Fremskreden arthritis. Med kombineret med metotrexat (hæmmer autoantistoffer). Bivirkninger: inf. især TB, infusionsrelaterede reaktioner
Glukokortikoider systemisk. Prednisolon. Mod akutte inflam.lidelser systemisk, der ikke kan styres med andre præparater (giv korteste varighed og laveste dosis). Vaskulitis, SLE, immuninflam.systemsygdomme.
Glukokortikoider injektion. Kraftigt antiinflam.
Midler mod arthritis urica. Allopurinol, probenecid - profylakse ved tilbagevendende urinsyregigt grundet fx nefropati. Hyperurilæmi med uratkrystaller der udløser inflam. (Diuretika, hypertension, nedsat nyrefkt. giver anledning til dette). NSAIDS er urikosuriske.
Beskriv metotrexat.
Mod RA - førstevalgspræparat. Andre ledsygdomme.
50-90% abs.
Uomdannet renalt.
Rammer prolif.celler ved at binde dihydrofolatreduktasen og dermed hæmme DNA-syntesen.
Bivirkninger: fibrose, cirrose, kvalme, stomatitis, knoglemarvsdepression, bak.inf.
Beskriv sulfasalazin.
Mod RA. 20% abs. Over placenta. Proteinbundet 50%-80%. Galde, metabolitter renalt. Metotrexat er bedre. Bivirkninger: allergi, drug fever, anoreksi, kvalme.
Beskriv klorokin.
Antimalariamiddel, som kan bruges til RA (50% virkning).
Har aktiv metabolit.
Renal ekskretion.
T = 6d.
Stor vævsaff. = kumulering i øjne, nyrer, lever…
Binder DNA og hæver endosomal pH –> RNA kan ikke binde TLR.
Bivirkninger: irreversibel retinopati, aflejringer i cornea, reversible akkommodationsforstyrrelser, neurogen hørenedsæt., anoreksi, kvalme, diaré, fotoallergisk dermatitis.
Beskriv azatioprin.
Mod RA og inflam.bindevævssygdomme.
Bivirkninger er grund til ophør: kvalme, lever- og knoglemarvspåvirkninger.
Beskriv allopurinol.
Uratsyntesehæmmer. Substratkonkurrence til oxidasen.
Mest anvendte som profylakse.
Abs. godt.
Aktiv metabolit. Ud med galden. T = 40t.
Bivirkninger: overfølsomhedsreaktioner, hudrealtioner, toksisk syndrom (vaskulitis, MOF).
Beskriv probenecid.
Urikosurisk. Øger renal udskillelse af urat.
Profylakse
Abs. fuldstændigt.
Metab. hepatisk.
Effekt ses efter 1 uge.
GI-bivirkninger og udslæt.
Fordobler penicilliners, NSAIDS og metotrexats virkningstid.
