16. Eicosanoider Flashcards
Nævn 3 undergrupper som eicosanoider kan inddeles i.
Prostaglandiner.
Leukotriner. Antagonister bruges til astma.
Thromboxaner. Acetylsalisylsyre hæmmer.
Alle har en para- eller autokrin virkning.
Beskriv de 2 isoformer af cyclooxygenasen.
COX1: findes i nyrer, mave og blodplader. Homeostase ( beskyttelse af gastrisk mucosa, regulere syresekretionen og passe på nyrerne ved dannelse af PgE2.
COX2: findes i makrofager, fibroblaster og leukocytter. Inflammatoriske og smertefulde prostaglandiner.
NSAIDS hæmmer begge enzymer.
Hvordan virker prostaglandiner og thromboxaner?
Receptor –> G-protein –> stim./hæmmer AC og øger IP3-DAG så der kommer mere Ca intracellulært. Leukotriner øger Ca.
Hvilke virkninger har eicosanoider?
Cardiovaskulære: vasodilaterer (BT fald og reflextaky.), vasokonstriktion i lunger
Trombocytaggregation: TXA stim., PGI2 hæmmer.
Luftveje: TXa kontraherer glatm., PGI2 dilaterer glatm.
GIT: PGE2 og PGI2 hæmmer syresekretion. PGE2 øger mucusdannelsse og kontraherer glamt. i tarmene.
Uterus: stim. uterine kontraktioner, modning af cervix. Hos gravide.
Nyrer: PGE2 øger renal gennemstrømning og stim. reninsekretion. TXA2 hæmmer renal gennemstrømning.
Inflammation: PGE2 og PGi2 hæmmer T-celle proliferation og øger følsomhed for andre smertestimuli, pyrogent i hypothalamus. Leukotriner er neutrofil kemotaksiske.
Hvilke syntetiske prostaglandinanaloger bruges til at inducere uterinkontraktion?
Dinoproston.
Gemeprost.
Carboprost. Denne gives IM, de ansre gives lokalt.
Abort, medicinsk abort eller induktion af fødsel.
Bivirkninger: kvalme, opkast, diaré. Dosisrelaterede. Efter systemisk indgift.
Hvad bruges den syntetiske prostaglandinanalog misoprostol til? Beskriv denne.
Gives peroralt.
Kort halveringstid.
Absorberes godt (80%).
Sekretion af hydrogencarbonat og mucus i maven stimuleres.
Anvendes som profylakse mod ulcera ifm NSAID-behandling hos risikopatienter. Medicinsk abort.
Bivirkninger: kvalme, mavesmerter, diaré.
Beskriv Virkningen af eicosanoidblokkerende lægemidler.
Kortikosteroider: nedsætter fosfolipaseA aktivitet og nedregulerer ekspression af CoX2.
NSAIDS: blokerer COX. Antiinflammatorisk, analgetisk og antipyretisk effekt. Forøger leuktrinsyntesen, da denne ikke blokeres (forårsager ASA intolerans hvor man kan udvikle fx astma efter man har taget ASA). Anvendes til dysmenoré (pro.gland. i mens.blod), præmatur fødsel til at dukke ductus arteriosus.
Bivirkninger: gastrointestinale (ulcus, dyspepsi), blødningstendens, nyrefunktioonspåvirkning.
Hvilket lægemiddel skal man give, hvis man ønsker at hæmme leukotrinsyntesen?
Montelukast. Hæmmer syntesen.
Behandling af astma.
Hvilken relation har COX2 til coloncancer?
Det øger generelt proliferationen af maligne celler. Regelmæssig brug af ASA nedsætter risiko.
