INTRODUCCIÓN Flashcards
En esta etapa comienza a correr el tiempo de la patente de un fármaco
Identificación de una molécula (principio activo)
¿Qué se establece en la fase preclínica y a qué aplicación se somete el fármaco?
Posología, toxicidad y dosis. Aplica para catalogarse como nuevo fármaco en investigación
¿Qué fases clínicas son de eficacia y seguridad?
1,2 y 3
En esta fase, las pruebas de un fármaco se hacen en voluntarios sanos y sin anonimato
Fase 1
En esta fase, las pruebas de un fármaco se hacen en px. anónimos
Fase 2
Cuando termina esta fase, el fármaco se puede comercializar
Fase 3
Fases clínicas que se realizan con doble ciego
2 y 3
Estudio que verifica que una molécula tiene las mismas propiedades que la de patente
Bioequivalencia
Diferencia entre genérico intercambiable y NO intercambiable
Intercambiable pasó las pruebas de bioequivalencia, NO intercambiable no
Medicamentos que NO se deben consumir pasada su fecha de caducidad
Tetraciclinas
La concentración de un fármaco en circulación sistémica es un proceso
Farmacocinético (la acción es del cuerpo hacia el fármaco)
Es el paso del fármaco del sitio de administración a la circulación
Administración
¿Qué tipo de moléculas atraviesan con mayor facilidad membranas?
Pequeñas, liposolubles
Vía de administración más veloz
Intravenosa
¿Qué carga tiene un ácido y qué carga tiene una base?
- y +
¿Qué forma del fármaco se difunde más fácilmente ?
No cargada
¿Por qué un ácido débil se difunde más fácil en un ambiente ácido?
Se difunde más fácil ya que su forma cargada obtendrá un ion H+. Convirtiéndola en NO cargada
Indica el pH en el que un fármaco está 50% ionizado y 50% NO ionizado
pKa (constante de disociación ácido-base)
¿Qué refleja la gráfica de absorción?
Concentración de un fármaco en sangre o plasma
La ventana terapéutica se enuentra entre…
Concentración efectiva mínima (CEM) y la concentración tóxica mínima (CTM)
¿Qué es la biodisponibilidad?
Cuánto fármaco hay disponible en la circulación, después de haber pasado por el hígado
¿Qué es la distribución?
Paso del fármaco en la circulación hacia los tejidos
¿Qué sucede con la distribución a mayor suministro de sangre en un órgano?
Distribución más rápida
Proteínas plasmáticas más comunes
Albúmina (transporta ácidos)
Beta globulinas y
Glucoproteínas (transportan bases)
¿Cómo se determina el volumen de distribución?
Dividiendo la dosis entre la concentración plasmática
Los fármacos con menor volumen de distribución se quedan en la ________ y los que tienen mayor están en tejidos _____ perfundidos
Sangre / poco
Es el metabolismo que sufren las moléculas antes de que alcancen la circulación, haciendo que su concentración baje
De primer paso
Los transportadores ABC están relacionados con
Resistencia a múltiples fármacos
Las reacciones de oxidación, reducción, hidrolisis forman compuestos menos polares están mediadas por
Citocromo P450
Metabolismo mediado por CYP450
De fase I
Masculino de 62 años de edad que esta en tx con losartan hace 2 años, sin embargo empezo tx con
rifampicina, este ultimo es un farmaco inductor de CYP2CP. ¿Qué pasará con el losartán?
Se metabolizará más rápido
Genera metabolitos polares, hidrosolubles e inactivos a partir de rx. de unión a un gpo. amino (metilación, acetilación, sulfación)
Metabolismo de Fase II
Es la capacidad de unión de un fármaco a su receptor
Afinidad
Cuando se elimina una cantidad constante de un fármaco por unidad de tiempo estamos hablando de
Eliminación de orden 0
Cómo es la eliminación de orden 1
Eliminación de una fracción constante del fármaco (%) en un tiempo
Qué es el TVM
Tiempo que tarda en caer a la mitad la concentración plasmática del fármaco
La fórmula de ____________ sirve para ver velocidades de metabolismo enzimático pancreático y efectos de antagonistas
Michaelis-Menten
Qué es la farmacodinamia
Acciones del fármaco sobre el cuerpo
En esta interacción; el fármaco tiene una eficacia intrínseca alta, si se une a “todos” los receptores pueden producir un Emax del 100%
Agonista total
Es la dosis necesaria para alcanzar el 50% de la dosis efectiva
ED50
Es un ejemplo de antagonismo químico
Protamina para contrarrestar efectos de la heparina
En una interacción antagonista entre fármaco – receptor, la modulación alostérica es característica de un …
Antagonismo no competitivo
Para determinar si un agonista es total o parcial, se debe valorar
Eficacia
Inhibir la actividad de la acetilcolinesterasa es un ejemplo de
Agonismo funcional
Si 2 fármacos producen respuestas equivalentes, será más potente aquel que requiera +/- concentración
Menor
Se refiere a los rasgos de un ligando, necesarios para asegurar óptimas interacciones supramoleculáres
con un blanco biológico específico y generar una respuesta biológica
Farmacóforo
Una constante de disociación alta de un fármaco significa …
Poca afinidad
Es la fuerza con la que un fármaco se une a un receptor
Afinidad
Es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto
Potencia
Son efectos adversos predecibles y dependen de la dosis, por lo tanto se van en cuanto se deja el tx.
Tipo A
Son todas aquellas rx. alérgicas y podrían representar un riesgo anafiláctico
EA Tipo B
EA mediadas por IgE, provocan una desgranulación y liberación de histamina
Tipo I
¿Cómo son las reacciones adversas tipo II?
Mediadas por IgG e IgM; activan al complemento, promoviendo citotoxicidad
Mediadas por IgG y una acumulación de complejos antígeno-anticuerpo, se manifiestan como linfoadenopatías
Reacciones adversas tipo III
Reacciones adversas tardías, se dan por linfocitos T y macrófagos
Tipo IV
Tipo de RA comúnes en esteroides
C
Las reacciones adversas tipo __ son terato- y mutagénicas
D
Antídoto para sx. anticolinérgico
Fisostigmina
Antídoto para sx. colinérgico
Atropina
Antídoto para sx. opioide
Naloxona / Naltrexona
Para contrarrestar los efectos del _______ se debe de dar Sugamadex o Inh. de la colinesterasa
Rocuronio
Para contrarrestar los efectos de estos fármacos se da cómo antídoto Flumazenil
Benzos
Para contrarrestar los efectos de los Salicilatos se debe de dar _________
Bicarbonato
