ANALGÉSICOS 2 | GABAPENTINOIDES Y OPIOIDES Flashcards
Fármacos NO opioides usados para tx. de dolor neuropático
Duloxetina (IRSN; Inh. NETs y SERTs)
Amitriptilina (Antidepre tricíclico; mismo que IRSN + ant. de r adrenérgicos, H y colinérgicos)
Carbamazepina (Antiepiléptico; modulación de canales de Na)
Capsaicina (Agota almacenes de sust. P en nervios)
NT involucrado en la transmisión del dolor
Sustancia P
Son Gabapentinoides
Gabapentina
Pregabalina
MA de los gabapentinoides
Ant. de canales de Ca+
Subunidad a la que se unen gabapentinoides
α2δ
Indicaciones de los gabapentinoides
Dolor n, fibromialgia, crisis focales y TAG
¿Qué se da para crisis de ansiedad?
BZD: Alprazolam o Clonacepam
EA de los gabapentinoides
Edema, nistagmo, somnolencia y ataxia
¿Qué tienen en común los gabapentinoides y la Carbamazepina?
Induce su propio metabolismo (a más dosis, menor efecto)
Diferencia entre opioide y opiáceo
Un opioide tiene afinidad por los receptores opioides y un opiáceo son sustancias obtenidas directamente del opio
La mayoría de los opioides __________ al inhibidor (GABA), estimulando el ____________
Inhiben / sistema de recompensa
¿A qué se debe la tolerancia, dependencia y adicción?
Internalización de r
Opioides endógenos
*Endorfinas
*Encefalinas
*Dinorfinas
Donde se producen los opioides endógenos
Mesencéfalo, sustancia gris periacueductal
¿Qué ocurre en el SNC al hacer uso de opioides?
Liberación de monoaminas (Dopamina, serotonina y NE)
Receptores opioides
*Mu
*Delta
*Kappa
Son fármacos opioides
-Butorfanol
-Buprenorfina
-Codeína
-Dextrometorfano
-Fentanilo
-Hidromorfona
-Loperamida
-Metadona
-Meperidina
-Morfina
-Nalbufina
-Naloxona
-Naltrexona
-Oxicodona
-Pentazoxina
-Remifentanilo
-Sufentanilo
-Tapentadol
-Tramadol
EA más peligrosos de opioides
Adicción y depresión respiratoria
¿En qué px. están contraindicados los opioides y por qué?
Px. con lesiones en cabeza (aumentan presión intracraneal)
¿Por qué hay un alivio del dolor cuando se estimulan r opioides?
La liberación de NE, DA y 5HT se da en regiones procesadoras del dolor
Según la clasificación química, los opioides se dividen en….
Naturales (Fenantrenos)
Sintéticos (Derivados de Tebaína)
Semisintéticos (Morfinanos y Fenilpiperidinas)
Son fenantrenos
Morfina
Codeína
Tebaína
Son opioides sintéticos, derivados de Tebaína
Buprenorfina
Oxicodona
Son morfinanos
Nalbufina
Naloxona
Naltrexona
Son Fenilpiperidinas
Fentanilo
Alfentanilo
Son opioides débiles comparados a la morfina
Tramadol (-10x)
Codeína (-6x)
Tapentadol (-4x)
Nalbufina
¿Cuántas veces es más débil el Tramadol que la morfina?
10
¿Cuántas veces es más débil la Codeína que la morfina?
6
¿Cuántas veces es más débil la Tapentadol que la morfina?
4
Son opioides fuertes, comparados con la morfina
Metadona (3x)
Hidromorfona (4x)
Buprenorfina (30x)
Fentanilo (80x)
Remifentanilo
Sufentailo
¿Cuántas veces es más fuerte la Metadona que la morfina?
3
¿Cuántas veces es más fuerte la Hidromorfona que la morfina?
4
¿Cuántas veces es más fuerte la Buprenorfina que la morfina?
30
¿Cuántas veces es más fuerte el Fentanilo que la morfina?
80
Opioides que requieren receta con código de SS (Clase I)
Oxicodona
Tapentadol
Fentanilo
Opioides que requieren receta con cédula (Clase II)
Codeína
Nalbufina
Buprenorfina
Son agonistas completos
Codeína
Morfina
Metadona
Hidromorfona
Meperidina
Oxicodona
Fentanilo
MA de agonistas completos
Actúan como endorfinas, unión a r mu y kappa
¿Cuál es el opioide más potente ?
Fentanilo
¿Qué agonista completo se usa como tx. de deshabituación?
Metadona
¿Qué agonista completo puede generar alucinaciones cómo EA?
Oxicodona
¿Cuál es el principio activo de la Morfina y Oxicodona?
m6g
Agonistas completos con efectos antitusivos
Codeína
Hidromorfona
¿Qué tipo de fármaco es la Codeína?
Profármaco
Opioide que se usan para inhibir contracciones durante el parto
Meperidina
Son agonistas parciales
Tramadol
Buprenorfina
MA del Tramadol
Ago. parcial de mu e inhibidor de recaptura de NE y 5HT
Interacciones del Tramadol
ISRS, IRSN e IMAO
MA de la Buprenorfina
Agonista parcial de mu (μ) y antagonista de kappa (ϰ)
I de la Buprenorfina
Deshabituación
Opioides usados como tx. de deshabituación
Metadona
Buprenorfina
Son agonistas / antagonistas mixtos
Butorfanol
Nalbufina
Pentazocina
MA del Butornafol y Nalbufina
Agonista parcial de ϰ y antagonista de μ
MA de la Pentazocina
Agonista parcial de μ y ϰ
Son opioides SIN efecto analgésico
Loperamida
Nalbufina
Sufentanilo
Remifentanilo
Tapentadol
Opioides antitusivos
Dextrometorfano
Codeína
Hidromorfona
Diferencia entre el Dextrometorfano y la Codeína
El Dextro NO genera recompensa
Opioide usado como tratamiento para la diarrea
Loperamida
Metabolito que provoca hiperalgesia
m3g
¿Para qué se combinan medicamentos con Naloxona?
Para evitar que provoquen estreñimiento por antagonismo
Actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE
Metadona
Meperidina
Tramadol
Son antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA
Metadona
Mepiridina
Bloquea canales de Na, provocando un efecto anestésico local
Meperidina
Los derivados de la fenilpiperidina su usan para anestesia general, excepto…
Meperidina
Son antagonistas
Naloxona y Naltrexona
Coloquialmente, la nalbufina es el antídoto para…
Pobres
Antagoniza efectos en mu
Nalbufina
Los opioides administrados por vía oral tienen un metabolismo de __ paso
1°
La vía transdérmica hace que el efecto se alcance hasta __ hrs después
12
La vía de administración __________ evita el metabolismo de 1° paso
Sublingual
Debido a la presencia de r. opioides en el eje hipotálamo-hipófisis-adrenal o gonadal, estos fármacos pueden causar…
Inhibición de ejes neuroendócrinos
A nivel periférico, los opioides ________ la peristalsis, contracción y tono muscular de tracto urinario y el iris
Aumentan
Es un signo físico de la presencia de opioides
Miosis
El tramadol con paracetamol es un fármaco con liberación…
Inmediata
El tramadol, por sí solo tiene una liberación…
Controlada
Es un antagonista competitivo específico, útil para tratar sobredosis
Naloxona
Tiempo de VM de la morfina
3 hrs
¿Cuántas horas de analgesia provee la morfina?
4-6 hrs
La buprenorfina es un agonista del r. ___ y antagonista del ____
Mu / kappa
El fentanilo es agonista de este receptor
Mu
Síntomas del sx de abstinencia a opioides (por horas)
Ansiedad
Síntomas de abstinencia de 1 día
Insomnio, rinorrea y midriasis
Hipertensión, náuseas, temblores, convulsiones y espasmos son síntomas de un síndrome de abstinencia con ________ de evolución
Días
Son opioides con metabolismo de fase I
Codeína
La morfina tiene un metabolismo de fase …
II
Dosis de techo de oxicodona
400 mg
