Inmunomoduladores Flashcards
Glucocorticoides (3)
Prednisona, Prednisolon, Metilprednisolona
Inhibidores de la calcineurina (2)
Tacrolimus, Ciclosporina
Antiproliferativos/metabólicos (7)
Sirolimus, Everolimus, Azatioprina, Micofenolato mofetilo, Metotrexato, Ciclofosfamida y Clorambucilo, Leflonumida
Anticuerpos (13)
Globulina antitimocito, Muromonab CD3, Basiliximab, Daclizumab, Alemtuzumab, Infliximab, Etanercept, Adalimumab, Anakinra, Canakinumab, Efalizumab, Alefacept, Belimumab
Tolerancia (2)
Abatacept, Belatacept
Estimulantes (4)
Talidomida, Lenalidomida, Levamisol, BCG
Interferones (4)
INF-alfa-2b
INF-beta-1a
INF-gamma-1b
IL-2 recombinante
Depresores (5)
Glucocorticoides, Inhibidores de la calcineurina, Antiproliferativos/metabólicos, Anticuerpos, Tolerancia
Diabetógenos
Receptor intracitoplasmático, regulan la transcripción de ADN. Impiden activación de NF-kB y formación de citocinas proinflamatorias.
Tx rechazo de trasplantes, enfermedad de injerto contra hospedero en trasplante de médula ósea, trastornos autoinmunes y limita reacciones alérgicas
Glucocorticoides
Glucocorticoide con vida media más prolongada
Metilprednisona
Nefrotóxicos
Inhibidores de la calcineurina
Receptores tacrolimus
Complejo FK506-12, inhibe la fosfatasa de calcineurina y la activación de linfocitos
Tx tacrolimus
Profilaxis de rechazo de alotrasplantes de órganos sólidos y último recurso en episodios de rechazo
EA
Intolerancia a la glucosa y DM
Es nefrotóxico y neurotóxico
Receptor ciclosporina
Ciclofilia, inhibe fosfatos de calcineurina y activación de mecanismos dependientes de LT
Tx ciclosporina
Trasplante de órganos sólidos (renal, hepático, cardiaco)
AR y psoriasis
CI ciclosporina
Uso junto con inhibidores enzimáticos (jugo de toronja)
EA ciclosporina
Nefrotoxicidad, hipertensión, temblor e hirsutismo
Receptor sirolimus o rapamicina
FKBP-12. Inhibe mTOR para impedir la progresión del ciclo celular de G1 –> S
Efectos sirolimus
Inhibe activación y factores de crecimiento de los linfocitos T y para IL-2
Vida media de 62 hrs
Tx sirolimus
Profilaxis en rechazo de trasplantes de órganos
EA sirolimus
Aumento de concentraciones séricas de colesterol y TAG. Leucopenia. Linfocele. Anemia
Mismos usos que sirolimus pero tiene vida media corta
Everolimus
Derivado de las purinas, derivado de y más potente que la 6-mercaptopurina.
Inhibe la proliferación celular y altera la función de linfocitos
Azatioprina
Tx azatioprina
Auxiliar en prevención del rechazo de trasplantes y AR grave
EA azatioprina
Supresión de la MO
Metabolizada por xantina oxidasa; precaución con alopurinol
Azatioprina
Profármaco de ácido micofenólico.
Inhibidor selectivo y reversible del inosin monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) de la síntesis de guanina; lo que inhibe la proliferación de linfocitos T y B
Micofenolato mofetilo
Tx micofenolato mofetilo
Profilaxis de rechazo de trasplantes y LES (no autorizado)
EA micofenolato mofetilo
Aplasia eritrocitaria, diarrea, teratógeno
Gran afinidad por el sitio activo de dihidrofolato reductasa, agota tetrahidrofolato necesario para la síntesis de timidilato y purinas
Metotrexato
Tx metotrexato
Ca de mama, cabeza, cuello, coriocarcinomas. AR
EA metotrexato
Teratógeno.
AINEs disminuyen la excreción causando mielosupresión
CI metotrexato
Embarazo y lactancia
Absorbe y activa hasta 4-hidroxifosfamida
Ciclofosfamida y Clorambucilo
Tx ciclofosfamida y clorambucilo
Leucemia, linfoma no Hodgkin, sarcoma, neuroblastoma, tumor de Wilms y rabdomiosarcoma
EA ciclofosfamida y clorambucilo
Cistitis hemorrágica, secreción inadecuada de ADH
Inhibe dihidroorotato deshidrogenasa en la vía de las pirimidinas
Leflunomida
Tx leflunomida
AR en adultos
EA leflunomida
Hepatotoxicidad, teratógeno
Tx globulina antitimocítica
Tx rechazo agudo de trasplante RENAL
Anticuerpos citotóxicos que se unen a proteínas de superficie como CD y HLA que disminuyen el número de linfocitos y antagoniza la función linfocitaria
ATG
EA ATG
Enfermedad del suero, glomerulonefritis, anafilaxis, leucopenia, cáncer.
Se da antes glucocorticoides, paracetamol, antihistamínicos para prevenir EA de
ATG
Receptor muromonab-CD3
Cadena epsilon de CD3. Internaliza el receptor de LT y causa disminución de LT detectables y su función por disminución de producción de IL-2
Tx rechazo agudo de trasplantes.
EA síndrome de liberación de citocinas
Muromonab-CD3
Tx síndrome de liberación de citocinas
Glucocorticoides
Antagonistas de IL-2r, actúan contra CD-25
Daclizumab, Basiliximab
Tx basiliximab
Profilaxis de rechazo agudo de trasplantes.
EA basiliximab
Estreñimiento, infección de tracto urinario y respiratorio superior
CI basiliximab
Embarazo y lactancia
Menos afinidad pero más vida media que basiliximab.
Tx de rechazo agudo en px no inmunizados que reciben por primera vez un trasplante renal alogénico
Daclizumab
Efectos alemtuzumab
Linfolisis xq activa apoptosis en linfocitos, monocitos, macrófagos y LT NK.
Contra CD-52
Tx alemtuzumab
Leucemia linfocítica crónica
CI alemtuzumab
Hipersensibilidad, infección por VIH
Gran afinidad a TNF-a
Tx AR, enfermedad de Crohn, espondilitis anquilosante y psoriasis en placa. Con metotrexato para tx en px que no responden solo al metotrexato,
Infliximab
EA infliximab
Fiebre, urticaria, LES por uso del fármaco
Tx etanercept
AR, espondilitis anquilosante, psoriasis en placas, artritis juvenil idiopática poliarticular y artritis psoriásica. Lo mismo para el metotrexato
EA etarnercept
Reacciones en el sitio de inyección
Tx adalimumab
AR, espondilitis anquilosante, Crohn, psoriasis en placas, artritis juvenil idiopática poliarticular
IgG humana que se une a TNF y lo neutraliza bloqueando receptores p55 y p57
Adalimumab
Tx anakinra
Enfermedad articular en AR
Bloquea actividad de IL-1r
Se puede dar solo o con algún antagonista de TNF pero puede causar infecciones graves y neutropenia
Anakinra
EA anakinra
Infecciones graves y neutropenia
CI anakinra
Vacunas con microorganismos vivos, embarazo, neutropenia
Anti IL-1B
Canakinumab
Tx canakinumab
Síndromes periodicos relacionados con crioporina (enfermedades en las que aumenta la producción de IL-1 ):
Síndrome inflamatorio familiar por frío
Síndrome de Muckle-Wells
CI canakinumab
Vacunas con microorganismos vivos
Tx rilonacept
Gota; antagonista de IL-1
Anticuerpo monoclonal IgG contra la cadena CD1 1a del LFA-1 que inhibe la adhesión, tráfico y activación de linfocitos
Efalizumab
Tx efalizumab y alefacept
Psoriasis
Proteína de fusión humana LFA-IgG. Porción LFA-3 se une con CD2 en LT e interfiere con su activación y causa apoptosis
Alefacept
Se une a proteína estimuladora de LB bloqueandola
Belimumab
Tx belimumab
LES
Inhibe competitivamente CD28 uniéndose a CD80 y CD86 de las células presentadoras de antígeno
Abatacept
Tx abatacept
AR en px resistentes a otros fármacos
Es una CTLA4-Ig
Afinidad x2 CD80 y x4 CD86; inhibición competitiva CD28
Belatacept
Tx belatacept
Tx inmunosupresor para prevenir rechazo en trasplante renal
Tx talidomida
Eritema nudoso leproso y mieloma múltiple, Crohn, sarcoma de Kaposi, infecciones por micobacterias
EA talidomida
Teratógeno, neuropatía periférica, erupciones
CI talidomida y lenalidomida
Embarazadas y mujeres en edad fértil
Tx lenalidomida
Anemia dependiente de transfusión
EA lenalidomida
Neutropenia y trombocitopenia
Tx levamisol
Complemento después de la resección quirúrgica en pacientes con Ca. de colon en etapa C.
Estimula LT, L, monocitos y macrófagos
EA levamisol
Agranulocitosis letal (ya está fuera del mercado)
Tx BCG
Ca in situ de vejiga; induce una reacción granulomatosa en el sitio de inyección
Tx IFN-alfa-2b
Leucemia por tricoleucocitos, melanoma maligno, linfoma folicular y sarcoma de Kaposi
Ea IFN-alfa-2b
Síntomas seudogripales
Tx IFN-beta-1a
Esclerosis múltiple
CI IFN-beta-1a
Hipersensibilidad a IFN, depresión grave o ideas suicidas
Tx IFN-gamma-1b
Disminuir frecuencia e intensidad de infecciones graves en enfermedades granulomatosas crónicas y osteopetrosis maligna grave
Tx de IL-2 recombinante (aldesleucina)
Adenocarcinoma renal metastásico y melanoma