Anticoagulantes y firinoliticos Flashcards
Inhibidores de la trombina (8)
Heparina, LMWH, Fondaparinux, Idraparinux, Lepirudina, Argatroban, Antitrombina, Drotrecogin alfa
Antagonistas de vitamina K (3)
Warfarina, Fenprocumon, Acenocumarol
Derivados de indandiona (2)
Fenindiona, Anisindiona
Nuevos (4)
Dabigatrán, Ximelagatran, Rivaroxabán, Apixabán
Fibrinolíticos (3)
Plasminógeno, Alteplasa tPA, Estreptocinasa
Inhibidores de fibrinólisis (3)
Ácido aminocaproico, Ácido tranexámico, Antiplasmina a2
Antiagregantes plaquetarios (7)
AAS, Dipiridamol, Ticlopidina, Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor, Cangrelor
Inhibidores de IIb/IIIa (3)
Abciximab, Eptifibatida, Tirofiban
Anticoagulantes parenterales
Inhibidores directos de la trombina
Glucosaminoglucano en gránulos de células cebadas
Heparina
MA heparina
Se une con antitrombina III y acelera inhibición de factores de coagulación
Cinética de orden cero Actúan en factores Xa y IIa #1 en embarazadas Vigilancia estrecha de TTP IV o subcutánea
Heparina
EA heparina
Hemorragia (revertir con sulfato de protamina), precaución en alérgicos al cerdo; osteoporosis y fracturas espontáneas y deficiencia de mineralocorticoides en tx a LARGO plazo.
CI heparina
Trombocitopenia inducido por heparina, hemorragia activa, hemofilia, trombocitopenia significativa, púrpura, HTA grave, hemorragia intracraneal, TB activa, endocarditis infecciosa, úlceras GI, nefro o hepatopatía avanzada.
IV o subcutánea, NUNCA IntraMuscular
Tx heparina
Trombosis venosa profunda, edema pulmonar, angina estable e IAM
Metabolizada en el sistema reticuloendotelial
Heparina
LMWH
Equivalente a heparina, + biodisponibilidad y menos necesidad de dosis frecuentes
Se une a antitrombina, actúa en factores Xa y IIa
Medir factor Xa en IR, obesidad y embarazadas
LMWH
Subcutánea, se da 1 vez al día por vida media de 15 hr
Fondaparinux
Se une a antitrombina e inactiva factor Xa
Fondaparinux
Tx fondaparinux
Profilaxis y tx de TROMBOEMBOLIA VENOSA
Profilaxis en cx de cadera, rodilla o fractura coxofemoral
Sulfato de protamina no revierte efectos de
Fondaparinux
Versión hipermetilada de fondaparinux, vida media de 80 hr, solo se da 1 vez a la semana
Idraparinux
Derivado de hirudina (saliva de sanguijuela)
Inhibe trombina
Tx de trombocitopenia por heparina
Lepirudina
Derivado de hirudina
Profilaxis de TVP en reemplazo de cadera
Tx de angioplastía coronaria
Desirudina
Derivado de hirudina
Alternativo de heparina en angioplastía coronaria
Tx de trombocitopenia por heparina
Bivalirudina
Compuesto sintético a base de l-arginina
Unión reversible al sitio catalítico de trombina
Tx trombocitopenia por heparina
Argatroban
Obtenida a partir de leche de cabras
Anticoagulante en deficiencia hereditaria de antitrombina
Antitrombina
Forma de antitrombina C humana activada
Inhibe coagulación al inhibir activación de factores Va y VIIIa
Fuera del mercado
Drotrecogin alfa
Anticoagulantes oraes
Antagonistas de la vitamina K (derivados del cumarol)
Antagoniza vitamina K al INHIBIR VITAMINA K EPÓXIDO REDUCTASA impidiendo carboxilación de factores II, VII, IX y X, proteína C y S
Warfarina
Efectos warfarina
Evita progresión y recidiva de TVP o protector en infarto recurrente al miocardio
Vida media 40 hr
Unión a proteínas 99% (albúmina)
Teratógeno que puede causar trastornos heorágicos en el feto
Warfarina
EA warfarina
Hemorragia, necrosis cutánea y manchas cianóticas
Prolonga el TP hasta disminuír actividad al 25%
Paracetamol potencia su efecto anticoagulante
Reacciona con múltiples fármacos que la desplazan de las proteínas y aumentan su concentración plasmática
Warfarina
Efecto excesivo y hemorragia se revierten con vitamina K (FITONADIONA), plasma fresco congelado o concentrados del complejo de protrombina y factor recombinante VIIa
Warfarina
Vida media mayor que warfarina, comienzo de acción más lento y duración de 2-3 semanas
Fenprocumon
Efecto más rápido, dura 2 días
Acenocumarol
No se recomienda su uso
Derivado de indandiona
A las semanas del tx hay graves reacciones de hipersensibilidad, pueden ser mortales
Fenindiona
Anisindiona
Cinética similar a la warfarina, + frecuencia de EA
-atrán son profármaco, se unen a
Trombina
-xabán afectan al factor
Xa
MA dabigatrán
Bloquea de manera reversible el sitio activo de la trombina
Profármaco de dabigatrán
Etexilato de dabigatrán
Tx etexilato de dabigatrán
Profilaxis postqx de reemplazo de cadera o rodilla, tromboembolismo venoso agudo y apoplejías
Prevención del accidente cerebrovascular, en pacientes con fibrilación auricular
Respuesta anticoagula predecible que no se necesita la vigilancia seriada de la coagulación
BUENA ALTERNATIVA EN ANTICOAGULACIÓN CRÓNICA
TX DE TVP
Profármaco de unión a trombina
Ximelagatran
Profilaxis postqx de reemplazo de rodilla o cadera, APOPLEJÍA EMBÓLICA y enfermedad tromboembólica venosa
Acción rápida
Elevada biodisponibilidad con alimentos, alta unión a proteínas
Rivaroxabán
Prevención de apoplejía
Apixabán
Se une a fibrina con degradación parcial lo que aumenta la fibrinólisis
Plasminógeno
Se une a fibrina y activa el plasminógeno unido a este, confina la fibrinólisis al trombo formado y evita activación sistémica
Activador del plasminógeno hístico/t-PA (alteplasa)
Tx alteplasa
Eficáz para lisar trombos durante tx de IAM o apoplejía isquémica aguda
Producida por estreptococos B hemolíticos. Forma un complejo estable con el plasminógeno y expone su sitio de activación facilitando la formación de plasmina (rara vez se usa)
Estreptocinasa
CI fibrinolíticos
Hemorragia intracraneal previa, ECV, neoplasia, apoplejía isquémica en 3 meses previos, sospecha de disección aórtica, hemorragia activa, TCE grave en los últimos 3 meses
Inhibidor sintético de la fibrinólisis que anula de manera competitiva la activación del plasminógeno
Ácido aminocaproico
Tx ácido aminocaproico
Adyuvante en hemofilia, hemorragia por tx fibrinolítico
Profilaxis para repetición de hemorragia por aneurismas intracraneales
Éxito en hemorragia GI postqx, post prostatectomía o extracciones dentales
EA ácido aminocaproico
TROMBOSIS INTRAVASCULAR por inhibición del activador del plasminógeno, hipotensión, miopatía, diarrea.
CI ácido aminocaproico
Coagulación intravascular diseminada o hemorragia genitourinaria alta por potencial de coagulación
Analgo lisínico de ácido aminocaproico
Ácido tranexámico
Tx metrorragia
Ácido tranexámico
Principal inhibidor fisiológico de plasmina
Antiplasmina a2
Disminuye producción de tromboxano A2 al inhibir COX-1
Profilaxis de IAM
AAS
MA dipiridamol
Bloquea fosfodiesterasa y aumenta AMPc
Con warfarina como profilaxis antitrombótica en prótesis de válvula cardiaca (inhibe la embolización en válvulas cardiacas)
Con AAS para prevenir apoplejías/ACV
Dipiridamol
Tx ticlopidina
Evitar ECV en prevención secundaria a apoplejías, en alérgicos a AAS
MA ticlopidina
PROFÁRMACO, inhibe irreversiblemente receptor P2Y12
EA ticlopidina
Náusea, vómito, diarrea, neutropenia grave (el más grave), SHU y PTT
Profármaco que inhibe irreversiblemente unión de ADP con sus receptores P2Y12, se prefiere respecto a ticlopidina
Inicio de acción lento
Clopidogrel
Usado con AAS post angioplastía, disminuye tasa de apoplejías y muerte en IAM o apoplejía reciente, arteriopatía periférica o Sd coronario agudo
Clopidogrel
Inicio de acción aún más lento
Profármaco que inhibe irreversiblemente P2Y12
Profilaxis de eventos aterotrombóticos en adultos con Sd coronario agudo
Prasugrel
Antiplaquetario #1
Clopidogrel
CI prasugrel
En px con antecedentes de ACV/apoplejía
Inhibidor reversible de P2Y12
Ticagrelor
Comienzo y desaparición de acción más rápidos que clopidogrel
Para evitar crisis trombótica en px con Sd coronario agudo combinado con AAS
Ticagrelor
Antagonista REVERSIBLE de P2Y12 , SCH530358 Y E5555, inhibidores del receptor 1 activado por proteasa (PAR-1) principal receptor trombótico en plaquetas
Cangrelor
Actúa como receptor de fibrinógeno y factor de Von Willebrand, al bloquearla se inhibe la agregación plaquetaria
Inhibidores de IIb/IIIa
Fragmento Fab de ac monoclonal humanizado que se une irreversiblemente al receptor GP IIb/IIIa, se une al receptor de vitronectina en plaquetas, c. endoteliales y m. liso.
Abciximab
Tx en px sometidos a angioplastía percutánea por trombosis coronaria; con AAS y heparina para impedir repetición de estenosis, infarto repetitivo de miocardio y muerte
Abciximab
EA abciximab
Hemorragia y trombocitopenia
Inhibe sitio de unión del fibrinógeno en el receptor IIb/IIIa, menos eneficios que abciximab
Eptifibatida
Tx eptifibatida
Sd coronario agudo y angioplastías coronrias, se administra con AAS y heparina
EA eptifibatida
Hemorragia
Inhibidor de molécula pequeña del sitio de unión del complejo IIb/IIIa
Previene trombosis posterior a angioplastia y en IAM
Junto con heparina
Tirofiban
Funciones de vitamina K
Colabora en la síntesis de factores II, VII, IX y X, proteínas C y S, osteocalcina
Efectos hipovitaminosis vit K
Aumenta tendencia a sangrado (equimosis, epistaxis, hematuria, sangrado GI)
Síndrome de warfarina fetal
Concentraciones bajas de vit k en el feto durante 1er trimestre provoca HIPOPLASIA MEDIO FACIAL O NASAL COMPLETA, de HUESOS LARGOS, HIPERTELORISMO y displasia punteada de epifisis
K1
Filoquinona, única que se utiliza en sangrado excesivo por warfarina
K2
Menaquinona, sintetizado por microbiota
K3
Menaquinona sintética sin actividad biológica ni acción terapéutica