Inhibidores reversibles de la síntesis de proteínas: Tetraciclinas Flashcards

1
Q

características generales más importantes de las tetraciclinas.

A
    • La clortetraciclina se obtuvo del Streptomyces aureofaciens en 1948.
    • Tienen estructura básica y actividad antimicrobiana muy similar.
    • Son antimicrobianos bacterisotáticos con el mayor espectro.
    • Atacan a bacterias Gram (+) y Gram (-), aeróbicas, anaeróbicas, hongos y parásitos.
    • Tienen indicaciones terapéuticas muy precisas, pero sin importante actividad sobre bacterias productoras de infecciones frecuentes.
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2
Q

características químicas más importantes de las tetraciclinas.

A
    • Tienen un grupo químico común, el naftacenocarboxamina, con cuatro anillos cerrados.
    • Son bases cristalinas ligeramente amarillentas, inodoras, amargas.
    • Poco hidrosolubles y pierden su actividad en soluciones.
    • Su grado de afinidad con las proteinas les dan sus diferencias farmacocinéticas.
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3
Q

diferentes grupos de tetraciclinas de acuerdo a su origen y su tiempo de acción.

A
  • *Por su Origen**
  • *A.- Naturales B.- Semisintéticas**
    1. - Tetraciclina 1.- Demetilclortetraciclina
    2. - Clortetraciclina 2.- Metilenciclina
    3. - Oxitetraciclina 3.- Limepiciclina
    4. - Rolitetraciclina 4.- Doxiciclina
    5. - Penilmepiciclina 5.- Minociclina
  • *Por su tiempo de acción**
  • *A.- Acción Corta (6a8 hr) **
    1. - Tetraciclina
    2. - Clortetraciclina
    3. - Oxitetraciclina
  • *B.-Acción intermedia(12hr)**
      • Demeclociclina
      • Metaciclina
  • *C.- Acción Prolongada (16 a 18 hrs.)**
    1. - Doxiciclina
    2. - Minociclina
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4
Q

características farmacocinéticas de las tetraciclinas.

A
    • Se absorben por el tubo digestivo, pero precipitan con alcalinos, calcio, magnesio y hierro.
    • Alcanzan niveles terapéuticos luego de 3 a 6 hrs.
    • Se unen a las proteínas en forma inestable.
    • Se distribuyen a distintos órganos y penetran al interior de las células en crecimiento
    • Se concentran en el hígado y se excretan una parte por la bilis y entran a la circulación enterohepática.
    • La vía principal de excreción es por filtración glomerular.
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5
Q

mecanismo de acción farmacológica de las tetraciclinas.

A
    • Actúan sobre el ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica.
    • Necesitan de un transportador específico para introducirse a las células.
    • Se une de manera reversible a la sub unidad 30 S del ribosoma.
    • Impide la unión del RNA de transferencia al sitio A del RNA mensajero.
    • Evita la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica.
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6
Q

espectro antimicrobiano de las tetraciclinas.

A

Primera elección (alta sensibilidad)
· Brucella · Yersinia pestis
· Micoplasma neumoniae · Chlamydia
· Vibrio cholerae · Micobacterium marinum
· Borrelia recurrentis · Pseudomona pseudomallei
· Rickettsia · Ureaplasma urealyticum

Elección alternativa
· Neisseria meningitidis, gonorrheae
· Bacilus anthrasis, Bordetella pertusis
· Lysteria monocitogenes, Fusobacterium
· Clostridium tetani, Leptospira
· Escherichia coli, Treponeman pallidum
· Shiguella, Actinomyces israeli
· Haemophylus ducreyi, Neisseria asteriodes
· Pasteurella multocida, Francisella tularensis
· Entamoeba hytolitica, Plasmodium falciparum

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7
Q

uso, la dosis y via de administración de las tetraciclinas

A

Cada vez son más precisas por sus efectos tóxicos y resistencia microbiana

1.- Infecciones en general
· Tetraciclina, Oxitetraciclina 250 mgs. cada 6 hrs. V.O. Pediátrica 10 a 20mg/kg/dia.
· Minociclina 200 mgs. dia V.O
· Doxiciclina 100 mgs por dia V.O
2.- Acné pustuloso: Tetraciclina 250 a 500 mgs. al dia por varios meses.
3.- Cólera: Doxiciclina 300 mgs. en una sola toma.
4.- Bronquitis crónica y bronquiectasias: Tetraciclina 250 a 500 mgs. al dia por varios meses.
5.- Infección por Helicobacter pylori: Tetraciclina 250 mgs. cada 6 a 8 hrs. V.O.

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8
Q

reacciones adversas que producen las tetraciclinas.

A
    • Digestivas: Nauseas, vómitos, diarrea, estomatitis, glositis, enterocolitis pseudomembranosa.
    • Hepáticas: Insuficiencia hepática, esteatósis, ictericia.
    • Renales: Sindrome de Fanconi, nefropatías, glomerulopatías.
    • Alérgicas: Fototoxicidad, dermatitis, fotosensibilidad, urticaria, edema, fiebre.
    • Oseos y dentarios: Tinción dentaria, hipoplasia ósea
    • Neurológicas: Mareos, irritabilidad, vértigo, hipertensión endocraneana.
    • Hemáticas: Anemias, púrpura no trombocitopénica, leucopenia.
    • Sobreinfecciones: Monilias, levaduras, estafilococos aureus.
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9
Q

mecanismos comunes de resistencia bacteriana de las tetraciclinas.

A
    • La resistencia esta mediada por plasmidios, con disminución de la acumulación de tetraciclinas por alteración del influjo y reflujo producido por la bomba del transporte proteico.
    • Por el uso muy extendido y poco adecuado, produjo un mecanismo de protección de los microorganismos que evita a las tetraciclinas a ligarse con al ribosoma.
    • Existe inactivación enzimática de los microorganismos hacia las tetraciclinas.
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10
Q

interacciones más comunes de las tetraciclinas.

A
    • Los alcalinos, como la leche disminuyen su absorción.
    • Sales de Ca, Mg, Fe, Al, disminuyen su absorción.
    • Carbamazepina, difenilhidantoina disminuyen su actividad.
    • Prolongan efecto de los anticoagulantes orales.
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