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BEA.-TEMA 3: Farmacocinetica y farmacodinamica: dosificacion racional y el curso temporal de la accion farmacologica > DIURETICOS > Flashcards

DIURETICOS Flashcards

1
Q

Concepto de diurético

A

Son drogas que actuan eliminando el contenido de agua intersticial y vascular del organismo,
a través de un aumento de la eliminación de orina.

El aumento de la eliminación de orina puede deberse a: Aumento de la eliminación de
NaCl, inhibición de la anhidrasa carbónica, acidificación de la orina y acción osmótica.
La potencia farmacológica de los diuréticos esta dada por la disponibilidad de agua y
electrólitos en el lugar el que actuan.

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2
Q

Clasificación de los diuréticos y farmacos

A
  1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbónica
  • Acetazolamida
  • Diclorofenamida
  • Etoxizolamida
  • Metazolamida
  1. Tiacidas
  2. Grupo I
  • Cloroticida
    2. Grupo II
  • Hidroclorotiacida
  • Hidroflumetiacida
  1. Grupo III
  • Benzotiacida
  • Bendroflumetiacida
  • Triclorometiacida
  • Meticlotiacida
  1. Grupo IV
  • Politiacida
  • Ciclotiacida
  1. Congéneres
  • Indapamida
  • Clortalidona
  • Quinetazona
  • Metolazona
  1. Agentes de Asa
  2. Furosemida y análogos
  • Furosemida
  • Piretanida
  • Bumetanida
  1. Acido Etacrínico y análogos
  • Acido Etacrínico
  • Indacrinona
  • Ticrinafen
  1. Ahorradores de Potasio
  • Espironolactona
  • Triamtereno
  • Amiloride
  1. Osmóticos
  • Manitol
  • Urea
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3
Q

Fisiología renal

A
    • Los glomerulos filtran alrededor de 180 lt. de agua al dia.
    • El 80% se reabsorve en el Túbulo Contorneado Proximal y el Asa de Henle.
    • Poco en el Túbulo Contorneado Distal, Colector debido a la presencia de hormona antidiurética.
    • El agua difunde pasivamente por gradiente osmótico que lo establece el Sodio y el Cloro que actuan por transporte activo.
    • El 67% del Sodio es filtrado y se reabsorve en el TCP, excretandose solo 150 meq/dia de los cuales:
    • 25% es en el Asa de Henle
    • 5 % en el Túbulo Distal
    • 3 % en el Túbulo Colector
    • El bicarbonato para ser reabsorvido en el TCP para lo que necesita Anhidrasa Carbónica.
    • Cuando se pierde Sodio es acompañado por Cloro, Potasio y Agua, ademas de bicarbonato.
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4
Q

generalidades de los Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A
  1. Generalidades
    Son los precursores de los diuréticos modernos al estudiar los efectos de las sulfonamidas bacteriostáticas.

Se encuentra en mayor proporción en el tubulo contorneado proximal catalizando las reacciones de hidratación / deshidratación del C02 provocando diuresis del bicarbonato de sodio.

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5
Q

clasificacion de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

Clasificación:

    • Acetazolamida
    • Diclorofenamida
    • Etoxizolamida
    • Metazolamida
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6
Q

Química de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

La acetazolamida tiene un grupo sulfamilo (-SO2NH2) que es esencial en su actividad

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7
Q

Farmacocinética de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

Se absorven bien por via oral
Alteran el pH urinario a los 30 min. su maximo es a las 12 horas.
Se secretan por el segmento S2.

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8
Q

Farmacodinamia de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

Al inhibirse la anhidrasa carbonica se deprime la reabsorción de bicarbonato, produciendo un desequilibrio del pH luminal, el cual puede hacerse ácido.

En otros sitios de la nefrona puede ser reabsorvida la anhidrasa carbonica por un mecanismo que no se conoce, por lo que solo se inhibe el 85% de su acción en el tubulo y el 45% del total del bicarbonato del riñon.

Tambien evita la reabsorción de NaCl y la natriuresis resultante es acompañada por bicarbonato y no por cloruro.

La inhibición de la anhidrasa carbónica tambien se produce en otros sitios como el ojo, pancreas, etc.

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9
Q

Indicaciones y dosis de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

1. Glaucoma
El humor acuoso tiene altas concentraciones de ion bicarbonato al ser inhibida la anhidrasa carbonica no se produce el humor, disminuyendo la presión intraocular.
2. Alcalinización de la orina
Al alcalinizarse la orina se mejora la eliminación de los ácidos débiles como la aspirina, en casos de intoxicación.
3. Reducción de reservas de bicarbonato corporal
En casos de alcalosis metabolica crónica puede ser útil asociada a otros diuréticos.
Tambien en la alcalosis metabólica posthipercápnica.
4. Mal de montaña agudo
La acetazolamida mejora el rendimiento físico de la altura, la disnea, mareo, nausea, que a veces pueden llegar a edema pulmonar agudo.
5. Otros
En casos de epilepsia
Paralisis periódica por hipopotasemia
Hiperfosfatemia grave

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10
Q

Toxicidad de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

1. Acidosis metabólica hiperclorémica
Por perdida crónica de bicarbonato, que a la ves disminuirá su efecto diurético.
2. Calculos renales
Por la producción de fosfaturia e hipercalciuria.
3. Desperdicio renal de K
Se produce una perdida importante de K junto con el bicarbonato.
4. Otros
Mareos
Parestesias
Reacciones de hipersensibilidad.

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11
Q

Contraindicaciones de Inhibidores de la anhidrasa carbónica

A

1. Cirrosis hepática
Por la disminución de la excreción urinaria de NH4 puede producir encefalopatía
hepática.

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12
Q

Generalidades de Tiacidas

A

Generalidades
Nacen luego de buscar inhibidores de la anhidrasa carbonica mas potentes, aumentando
la excreción de sodio y cloro mas que de bicarbonato.

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13
Q

Clasificación de Tiacidas

A
  • *Clasificación**
  • *1. Grupo I**
    1. - Clorotiacida
  • *2. Grupo II**
    1. - Hidroclorotiacida
    2. - Hidroflumetiacida
  • *3. Grupo III**
    1. - Benzotiacida
    2. - Bendroflumetiacida
    3. - Triclorometiacida
  • *4.- Meticlotiacida
    4. Grupo IV**
    1. - Politiacida
    2. - Ciclotiacida
  • *5. Congéneres**
    1. - Indapamida
    2. - Clortalidona
    3. - Quinetazona
    4. - Metolazona
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14
Q

Química de Tiacidas

A
  • Son del grupo de las sulfonamidas, tambien llamadas benzotiacidas.
  • Tienen un grupo sulfamilo sin substituir
  • Su potencia diurética no se relaciona con la inhibición de la anhidrasa carbónica.
  • La substitución por diferentes radicales le dan su potencia farmacológica.
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15
Q

Farmacocinética de Tiacidas

A
  • Son absorvidas por via oral.
  • Se metabolizan en forma diferente.
  • La indapamida se excreta por el sistema biliar por lo que se la puede usar en la insuficiencia renal.
  • La clortalidona se absorve lentamente y tiene efectos mas duraderos.
  • Compiten en su secreción con los ácidos orgánicos como el acido úrico.
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16
Q

Farmacodinamia de Tiacidas

A
  • Inhiben la reabsorción del Na Cl en los primeros segmentos del túbulo distal, no se conoce el mecanismo de esta inhibición.
  • No actuan con el calcio, pero por su acción sobre la paratohormona estimula la reabsorción de calcio.
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17
Q

Indicaciones clínicas y dosis de tiacidas

A
  1. Hipertensión arterial
  2. Insuficiencia cardiaca congestiva
  3. Hipercalciuria idiopática
  4. Diabetes insípida nefrogénica
18
Q

Toxicidad de tiacidas

A
  1. Debilidad, fatiga, parestesias
  2. Deplesión de potasio
  3. Alcalosis metabólica
  4. Hiperglicemia
  5. Hiperuricemia e hiperlipidemia
  6. Hiponatremia
  7. Reacciones alérgicas
19
Q

Contraindicaciones de tiacidas

A
  1. Cirrosis hepática
  2. Insuficiencia renal
  3. Toxicidad con digital
20
Q

Generalidades de los **Diuréticos de Asa **

A

Generalidades
Tienen la mismas propiedades diuréticas que las tiacidas.

Debido a que actuan sobre la rama gruesa ascendente del asa de Henle evitando la reabsorción del NaCl, producen un efecto diurético mayor que cualquier otro grupo.

21
Q

Clasificación de Diuréticos de Asa

A
  • *Clasificación
    1. Furosemida y análogos**
    1. - Furosemida
    2. - Piretanida
    3. - Bumetanida
  • *2. Acido Etacrínico y análogos**
    1. - Acido Etacrínico
    2. - Indacrinona
    3. - Ticrinafen
22
Q

Química de Diuréticos de Asa

A
  • La furosemida y sus análogos son derivados de las sulfonamidas.
  • Tienen un grupo carboxilo con una fracción sulfamilo en la posición meta.
  • El acido etacrínico no es una sulfonamida, es un derivado del acido fenoxiacético, tiene un radical metileno asociado a la cisteina que le da la actividad.
23
Q

Farmacocinética de Diuréticos de Asa

A
  • Son absorvidos rápidamente por via oral y se filtran en el riñon.
  • Actuan inmediatamente por via endovenosa.
  • Su efecto dura de 2 a 3 horas.
24
Q

Farmacodinamia de Diuréticos de Asa

A
  • Actuan sobre la rama gruesa ascendente del asa de Henle, evitando la reabsorción del NaCl y arrastrando agua hacia el túbulo.
  • Tambien incrementan la excreción de cationes divalentes como el Mg y Ca, debido a la disminución del potencial positivo.
  • Ademas producen un aumento de la circulación sanguinea en varios lechos vasculares debido a vasodilatación arteriolar.
25
Q

Indicaciones clínicas y dosis de Diuréticos de Asa

A

1. Edema pulmonar agudo
Por su efecto rápido en la disminución del volumen plasmático.
Por su efecto vaso dilatador de varios lechos vasculares, por lo que disminuye el
retorno venoso.
2. Edema refractario
Debido a la potencia del acarreo del agua intersticial, sin comprometer el contenido intravascular.
Preferentemente en pacientes con insuficiencia renal y con sobrecarga de líquidos.
3. Hipercalcemia
En el tratamiento de la hipercalcemia aguda, ya que produce una excresión importante de este catión, debe asociarse solución salina al tratamiento para evitar deplesión de volumen.
4. Hipernatrenia e hiperpotasemia
Debido a producir una importante excreción de Na y K.
Debe asociarse con con solución salina, para evitarse la pérdida de cloro y deplesión del los líquidos extracelulares.
5. Insuficiencia renal aguda
Al aumentar el flujo sanguineo renal y evitar que se produzca la necrosis tubular aguda.
6. Hiperuricemia
El ácido etacrínico y sus derivados inhiben la reabsorción tubular de ácido úrico, por lo que son uricosúricos.

26
Q

Toxicidad de Diuréticos de Asa

A
  • Deshidratación
  • Alcalosis metabólica hipopotasémica
  • Hipomagnesemia
  • Hipercalcemia
  • Ototoxicidad
27
Q

Contraindicaciones de Diuréticos de Asa

A

Tienen reacciones de idiocincracia y de hipersensibilidad, por lo que debe tomarse encuenta
las reacciones cruzadas con las sulfonamidas.

28
Q

Generalidades de Ahorradores de potasio

A

Antagonizan en forma directa o indirecta el efecto de la aldosterona en el tubulo colector
cortical.
Se usan asociados a los diuréticos que eliminan K para disminuir su excresión.

29
Q

Clasificación de Ahorradores de potasio

A
    • Espironolactona
    • Triamtereno
    • Amiloride
30
Q

Química de Ahorradores de potasio

A

Son esteroides sintéticos

31
Q

Farmacocinética de Ahorradores de potasio

A
  • Se absorven por via oral.
  • Se metabolizan en el hígado.
  • El comienzo de su efecto farmacológico es lento y se produce luego de varios dias.
32
Q

Farmacodinamia de Ahorradores de potasio

A
  • Se unen a los receptores citoplasmáticos de los mineralocorticoides impidiendo la translocación del complejo receptor.
  • Antagonizan competitivamente a la aldosterona, por lo que evita la excresión de potasio a nivel del tubulo colector.
33
Q

Indicaciones clínicas de Ahorradores de potasio

A

Asociados a diuréticos natruréticos para evitar la pérdida importante de potasio con la
diuresis.

34
Q

Toxicidad de Ahorradores de potasio

A
  • Producen hiperpotasemia
  • Acidosis metabólica hiperclorémica
  • Ginecomastia
35
Q

Contraindicaciones de Ahorradores de potasio

A
  • No administrar conjuntamente con substancias que tengan potasio.
  • Paciente con insuficiencia renal crónica.
  • Con cuidado en los pacientes con insuficiencia hepática.
36
Q

**Generalidades de diureticos **Osmóticos

A

Son substancias hipertónicas que se quedan el el lumen del túbulo produciendo un medio
hiperosmolar, que para ser compensado arrastra agua hacia el interior del túbulo.

37
Q

Clasificación de diureticos Osmóticos

A
    • Manitol
    • Urea
    • Glicerol
38
Q

Farmacocinética de Osmóticos

A
  • Al ser mal absorvidos deben ingresar por via endovenosa.
  • Por via oral producen diarrea osmótica.
  • Su acción es casi inmediata
39
Q

Farmacodinamia de Osmóticos

A

Actuan sobre el túbulo proximal, rama descendente del asa, tubulo colector, que son
permeables al agua.

40
Q

Indicaciones clínicas de Osmóticos

A
  1. Aumentar el volumen urinario
  2. Reducir la presión intracranea e intraocular
41
Q

Toxicidad de Osmóticos

A

Hiponatremia dilucional
Cefalea, nauseas, vómitos

42
Q

Contraindicaciones de Osmóticos

A
  • Insuficiencia cardiaca congestiva
  • Edema pulmonar agudo

BEA.-TEMA 3: Farmacocinetica y farmacodinamica: dosificacion racional y el curso temporal de la accion farmacologica (19 decks)

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