Inhibidores de la síntesis de proteínas: Cloranfenicol

Question 1

Inhibidores de la síntesis de proteínas: Cloranfenicol

Enumerará los antimicrobianos inhibidores de la síntesis de proteínas interfiriendo los ribosomas de los microorganismos.

Answer 1

• *1.- Cloranfenicol
  2. - Tetraciclinas
  3. - Macrolidos
  4. - Clindamicina**

Question 2

características generales más importantes del Cloranfenicol.

Answer 2

1. • El cloranfenicol fué aislado del Streptomyces venezuelae.
2. • Fué el primer antimicrobiano de amplio espectro y de fabricación completamente sintética.
3. • Tiene acción mixta, bacteriostática y bactericida dependiente de la dosis.
4. • Por sus graves efectos tóxicos, tiene indicaciones terapéuticas muy precisas.
5. • Por su alta liposolubilidad tiene una absorción digestiva del 100 %.
6. • Se lo uso por primera vez terapéuticamente, en la epidemia de tifus exantemático del año 1947 en Bolivia.

Question 3

características químicas más importantes del Cloranfenicol.

Answer 3

1. • Es un derivado del ácido dicloroacético y del p-nitrobenceno, responsable de sus efectos tóxicos.
2. • Tiene una cadena lateral alifática, el propanodiol que le da su efecto terapéutico.
3. • Se lo produce en forma totalmente sintética.
4. • Es una sal: incolora, muy poco hidrosoluble y muy amarga.
5. • Se lo utiliza en forma de palmitato por vía oral y succinato por vía parenteral.

Question 4

características farmacocinéticas del Cloranfenicol.

Answer 4

1. • Es absorvido en el 100 % en el tubo digestivo.
2. • Alcanza concentraciones plasmática máximas de 10 a 13 μg/ml luego de 2 a 3 horas.
3. • Se distribuye en todo el organismo, por su gran liposolublilidad y baja afinidad con las proteinas (30%), especialmente en los fluidos corporales del: SNC, serosas, ojo, leche materna.
4. • Se metaboliza e inactiva en el hígado, especialmente por glucuronización e hidrólisis.
5. • Se elimina el 90% por filtración glomerular.

Question 5

mecanismo de acción farmacológica del Cloranfenicol.

Answer 5

1. • Se une en forma reversible a la subunidad ribosomal 50 S, bloqueando la peptidil transferasa.
2. • Anula la síntesis proteica de la bacterias y células eucarióticas.
3. • Inhibe la síntesis proteica mitocondrial de las células de la médula ósea de los mamíferos.
4. • La resistencia esta mediada por plasmidios, que producen acetil tranferasa que inactiva el fármaco.

Question 6

espectro antimicrobiano del Cloranfenicol.

Answer 6

1. • Es el primer antibiótico de amplio espectro.
2. • Actua sobre Gram positivos y negativos, aeróbicos o anaeróbicos.
3. • Tiene acción bacteriostática para muchas bacterias (meningococo, neumococo, colibacilo, klebsiella) y rickettsias.
4. • Tiene acción bactericida contra la Salmonella typhi, Haemofilus influenzae, Neiseria meningitidis y bacteroides.
5. • No actúa sobre las clamidias

Question 7

indicaciones terapéuticas del Cloranfenicol

Answer 7

Cada vez son más precisas por sus efectos tóxicos y la resistencia bacteriana

1. • Meningitis (Haemofilus, meningococo, neumococo)
2. • Abscesos cerebrales
3. • Psitacosis - Ornitósis - Peste
4. • Infecciones oculares
5. • Infecciones por anaeróbicos (B. fragilis)
6. • Fiebre tifoidea

Question 8

uso, la dosis y via de administración del Cloranfenicol

Answer 8

1. • Meningitis (Haemofilus, meningococo, neumococo): 50 a 100 mg/kg/dia por 8 a 14 dias por V.O.
2. • Abscesos cerebrales: 50 a 100 mg/kg/dia por 8 a 14 dias por V.O.
3. • Psitacosis - Ornitosis - Peste
4. • Infecciones oculares, Conjuntivitis: 2 gotas cada 4 a 6 hrs.
5. • Septicemias por anaeróbicos (B. fragilis): 2 grs. día y asociados a amikacina.
6. • Fiebre tifoidea: 2 a 3 grs. dia por 14 a 21 dias por V.O.

Question 9

reacciones adversas de toxicidad que produce el Cloranfenicol.

Answer 9

1. • Digestivas: Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis..
2. • Hepáticos: Hepatitis colestásica
3. • Hemáticos: Aplasia medular, anemia hemolítica, leucopenia, plaquetopenia.
4. • SNC: Encefalopatías, polineuritis, neuritis óptica, hipertensión endocraneana, confusión mental.
5. • Neonatos: Sindrome del niño gris con vómitos, flacidez, hipotermia, piel gris, ciananosis, choque, colapso.
6. • Rara vez produce la reacción Harish - Herxheimer: Por destrucción masiva de bacterias y liberación de toxinas con diarreas, hemorragias, abdomen agudo (pseudo perforación)
7. • Pueden inducir a sobreinfección oral o vaginal por candidiasis

Question 10

mecanismos comunes de resistencia bacteriana del cloranfenicol.

Answer 10

1. • La resistencia esta mediada por plasmidios, que producen acetil tranferasa que inactiva el fármaco.
2. • Por el uso muy extendido y poco adecuado, que produjo mutantes quienes son menos permeables al antimicrobiano.

Question 11

interacciones más comunes del cloranfenicol.

Answer 11

1. • Con hipoglicemiantes orales produce hipoglicemias.
2. • Con anticoagulantes produce hemorragias.
3. • Con penicilinas y aminoglucósidos se antagoniza.
4. • Precipita diversos medicamentos cuando están en solución.