Antimicrobianos penicilinas

Question 1

Expresará los datos históricos más importantes de las penicilinas

Answer 1

1.- Fleming las descubre en 1929.
2.- Chain, Florey y col. la producen en 1940.
3.- Se obtuvo la penicilina G que fue la más eficaz.
4.- Las limitaciones de la penicilina G son:
Su inactivación por las beta lactamasas.
Tiene poca actividad sobre los Gram. (-).
5.- En 1957 se aísla el ácido 6-aminopenicilánico precursor de nuevas penicilinas
6.- Hoy se fabrican penicilinas resistentes a las beta lactamasas, estables en pH ácido y activas contra Gram. (+) y Gram. (-).
7.- Las penicilinas son los antibióticos más ampliamente utilizados.

Question 2

Expresará las características químicas más importantes de las penicilinas

Answer 2

1. • Todas comparten la misma estructura básica.
2. • Derivan del ácido 6-aminopenicilánico.
3. • Tienen un núcleo de tiazolidina que esta enlazado a un anillo beta lactámico
4. • En el grupo amígeno secundario se le añaden radicales ácidos, que le dan sus diferentes propiedades farmacocinéticas.
5. • Algunas penicilinas son inactivadas por las beta lactamasas, formando el ácido peniciloico y otras por los ácidos gástricos.

Question 3

Clasificará los diferentes grupos de penicilinas de acuerdo a sus características químicas.

Answer 3

• *A.- Penicilinas G**
  1. - Penicilina G Sódica
  2. - Penicilina G Potásica
  3. - Penicilina G Procaínica
  4. - Penicilina G Benzatínica
• *B.- Penicilinas V**
  1. - Fenoximetilpenicilina
  2. - Fenoxibencilpenicilina
  3. - Fenoxipropilpenicilina
• *C.- Penicilinas penicilinasas resistentes**
  1. - Meticilina 4.- Dicloxacilina
  2. - Oxacilina 5.- Floxacilina
  3. - Cloxacilina 6.- Nafcilina
• *D.- Aminopenicilinas**
  1. - Ampicilina 5.- Ciclacilina
  2. - Pivampicilina 6.- Hetacilina
  3. - Metanpicilina 7.- Bacampicilina
  4. - Amoxicilina
• *E.- Carboxipenicilinas**
  1. - Carbenicilina
  2. - Ticarcilina
  3. - Temocilina
• *F.- Ureidopenicilinas**
  1. - Azlocilina
  2. - Mezlocilina
  3. - Piperacilina
• *G.- Amidinopenicilinas**
  1. - Amidinopenicilina
• *H.- Inhibidores de las beta lactamasas**
  1. - Clavulanato potásico
  2. - Sulbactam

Question 4

grupos de penicilinas de acuerdo a su actividad antimicrobiana.

Answer 4

A.- Contra Gram.(+) susceptibles a beta lactamasas
1.- Penicilinas G
Penicilina G Sódica
Penicilina G Potásica
Penicilina G Procaínica
Penicilina G Benzatínica
B.- Resistentes a beta lactamasas poco activas contra Gram.(+) e inactivas contra Gram.(-)
1.- Nafcilina
2.- Meticilina
C.- Sensibles a las beta lactamasas y activas contra Gram. (+) y Gram. (-)
1.- Carbenicilina
2.- Ticarcilina
E.- Estables en ácido gástrico (para uso oral)
1.- Penicilinas V
Fenoximetilpenicilina
Fenoxibencilpenicilina
Fenoxipropilpenicilina
2.- Ampicilina
3.- Cloxacilina

Question 5

características farmacocinéticas de las penicilinas.

Answer 5

1. • La mayoría se administran por vía parenteral producen dolor e irritación.
2. • Solo se absorben el 30% de la dosis por vía oral, su estabilidad depende del medio ácido y su unión a las proteínas. Debe administrárselas 1 a 2 horas después de las comidas.
3. • La penicilina G administrada intramuscular tiene un pico de máxima concentración a las 2 a 3 horas, la procainica hasta las 24 hrs. y la benzatinica dura por 4 semanas.
4. • Se distribuyen ampliamente en tejidos y líquidos corporales.
5. • Se concentran poco en próstata, ojo y SNC.
6. • Se excretan principalmente por orina, el 10% por filtración glomerular y el 90% por secreción tubular, su excreción puede ser inhibida por el probenecid.

Question 6

mecanismo de acción farmacológica de las penicilinas.

Answer 6

1. • Las penicilinas inhiben selectivamente la síntesis de la pared celular microbiana, al inhibir las enzimas de transpeptidación.
2. • La inhibición de las enzimas de transpeptidación se debe a la similitud estructural de las penicilinas con la Acil-D-alanil-D-alanina.
3. • Al inhibirse la transpeptidación se inhibe la síntesis de peptidoglucano (murina), por lo que la pared celular desaparece y se activan las enzimas autolíticas produciéndose la lisis de las bacterias y hongos.
4. • Las penicilinas son bactericidas.

Question 7

espectro antimicrobiano de las penicilinas G sódica, potásica.

Answer 7

Neumococos Treponema pallidum
Estreptococos Bacillus anthracis
Estafilococos Clostridios perfringens
Meningococos Actinomyces
Neiseria meningitides Corynebacterium difteriae
Listeria y bacteroides

Question 8

usos y la dosis de las penicilinas G sódica, potásica.

Answer 8

Pneumonías Sífilis
Infecciones en piel y boca Antrax
Meningitis Gangrena
Listeriosis Difteria

Dosis de 0.6 a 5 millones de unidades cada 6 horas.

Question 9

espectro, usos y la dosis de las penicilinas G benzatínica.

Answer 9

Faringitis por estreptococo beta hemolítico
Profilaxis de la fiebre reumática
Endocarditis bacteriana
Sífilis temprana latente

Dosis de 1.2 a 2.4 millones de unidades cada 1 a 4 semanas.

Question 10

el espectro, usos y la dosis de las penicilinas V.

Answer 10

Igual espectro que la penicilina G.
Menor potencia antimicrobiana.
Se la usa en niños con angina, faringitis, otitis.

Dosis 1 a 4 gramos diarios repartidos cada 6 horas.

Question 11

espectro antimicrobiano de la ampicilina y amoxicilina.

Answer 11

Igual actividad sobre Gram. (+) que la penicilinas G.
Mas activas contra los Gram. (-) como:

Haemophilus influenza Salmonellas, shiguelas
Colibacilos Brucellas
Proteus mirabalis Listeria
Algunos gonococos

Son destruidas por bacterias productoras de penicilinasas.

Question 12

usos y la dosis de la ampicilina y amoxicilina.

Answer 12

Infecciones respiratorias altas Tifoidea
Infecciones urinarias bajas Diarreas infecciosas
Infecciones de piel, boca y oídos Brucelosis
Meningitis bacteriana Listeriais
Gonorrea

Dosis de ampicilina 500 mg. por VO 1 gramo IV cada 6 a 8 horas.
Dosis de amoxicilina 500 mg. por VO cada 8 horas.

Question 13

espectro y la dosis de la carbenicilina y ticarcilina.

Answer 13

Igual actividad que la ampicilina.
Mas activas contra los Gram. (-) como:
Pseudomonas
Enterobacter
Proteus

Mejor actividad asociadas con aminoglucósidos.

Dosis de carbenicilina 300 a 500 mg/kg/dia por I.V.
Dosis de ticarcilina 200 a 300 mg/kg/dia por I.V.

Question 14

espectro y la dosis de la cloxacilina, dicloxacilina y nafcilina.

Answer 14

Son resistentes a las beta lactamasas.
Muy activas en el tratamiento de estafilococo productor de beta lactamasas.

Dosis por V.O de 0.25 a 0.5 gramos cada 4 a 6 horas
Dosis en niños 50 a 100 mg/kg/día por V.O.
Dosis de nafcilina 8 a 12 gramos día por I.V.

Question 15

características de las reacciones alérgicas de las penicilinas.

Answer 15

1. • Son los problemas más frecuentes y severos.
2. • Todas las penicilinas producen sensibilización y reacción cruzada.
3. • Los síntomas tienen directa relación con la dosis y la vía de administración.
4. • La reacciones están mediadas por IgE y rara vez por IgG.
5. • Del 10 al 15 % de las reacciones alérgicas vuelven a repetirse y solo el 1% que no las tuvo puede tenerla.
6. • Del 5 al 8 % de las reacciones no son fidedignas.
7. • Las pruebas cutáneas con penicilolipolilisina y con penicilina no degradada ayuda a la identificación de los hipersensibles.
8. • Existe un 10 al 15 % de reacción de sensibilidad cruzada con las cefalosporinas.

Question 16

síntomas de las reacciones alérgicas con penicilinas.

Answer 16

1. • Choque anafiláctico en el 0.05%
2. • Enfermedad del suero caracterizada por: Urticaria, fiebre, edema angioneurótico, prurito intenso, alteraciones respiratorias.
3. • Erupciones cutáneas, lesiones bucales, nefritis intersticial.
4. • Eosinofilia, anemia hemolítica, hematopatias, vasculitis.
5. • Pueden utilizarse corticoides para prevenir las reacciones alérgicas en paciente hipersensibles, en caso de choque 0.3 ml. de adrenalina por vía subcutánea.

Question 17

reacciones adversas de toxicidad que producen las penicilinas.

Answer 17

1. • Son poco tóxicas por que atacan la pared celular de los gérmenes, que no tienen las células animales.
2. • Irritan el lugar de la inyección, produciendo dolor local, tromboflebitis o degeneración del nervio.
3. • Irritan importantemente el SNC, pudiendo producir convulsiones, no se las debe administrar intratecalmente.
4. • Puede producirse intoxicación por Na o K en paciente con insuficiencia renal.
5. • Por vía oral pueden producir sobreinfección por estafilococos, pseudomonas, proteus y levaduras.

Question 18

mecanismos comunes de resistencia bacteriana a las penicilinas.

Answer 18

1. • El estafilococo y bacterias Gram.(-) contienen la enzima betalactamasa que rompe el anillo betalactámico e inactiva la penicilina G.
2. • A través de las destrucción de las bandas proteinicas, la penicilina penetra la envoltura bacteriana, las bacterias resistentes pueden alterar la afinidad y cantidad de estas bandas proteicas.
3. • Falta de activación de enzimas autolíticas de la pared celular bacteriana.