Inhibidores de las síntesis de proteínas: Macrólidos y Clindamicina

Question 1

Inhibidores de las síntesis de proteínas: Macrólidos y Clindamicina

características generales más importantes de los macrólidos.

Answer 1

1. • La Eritromicina se obtuvo del Streptomyces eritreus en 1952.
2. • Tienen estructura básica y actividad antimicrobiana muy similar.
3. • Inhiben la síntesis de proteinas en el RNA ribosomal 50S. Son antimicrobianos bactericidas a altas dosis.
4. • Atacan a bacterias Gram (+) especialmente neumococos, estreptococos, estafilococos y corinebacterias.
5. • Su actividad se potencia en pH alcalino.

Question 2

Clasificará los diferentes grupos de macrólidos de acuerdo a su origen.

Answer 2

• *A.- Natural**
  1. - Eritromicina
• *B.- Sintéticos**
  1. - Claritromicina
  2. - Azitromicina

Question 3

características químicas más importantes de la Eritromicina.

Answer 3

1. • Tiene un anillo macrólido con los azucares desosamina y cladinosa.
2. • Comercialmente viene en forma de esteres y sales.
3. • Son poco hidrosolubles, pero muy solubles en solventes orgánicos.
4. • Se inactivan en pH ácido.

Question 4

características farmacocinéticas de la Eritromicina.

Answer 4

1. • Son destruidas en el estomago, deben tener envoltura ácido protectora, para su administración por vía oral.
2. • Los estearatos y ésteres son resistentes al ácido. Los alimentos interfieren su absorción.
3. • Su vida media es de 1,5 horas.
4. • Se distribuyen bien en los distintos tejidos, órganos y fagocitos, con excepción del SNC.
5. • Se concentran en hígado y se excretan: parte por la bilis, heces y el 5% por orina.
6. • Atraviesan la barrera placentaria y actuan sobre el feto.

Question 5

mecanismo de acción farmacológica de los macrólidos.

Answer 5

1. • Actuan sobre el ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica.
2. • Se une de manera irreversible a la subunidad 50 S del ribosoma
3. • Bloquan las reacciones de translocación de aminoacilo y la formación del complejo de iniciación.

Question 6

espectro antimicrobiano de la Eritromicina.

Answer 6

Primera elección (alta sensibilidad)
· Neumococos
· Estreptococos
· Estafilococos
· Corinebacterias

Elección alternativa
· Mycoplasma
· Legionella
· Lysteria monocitogenes, Fusobacterium
· Chlamidia trachomatis
· Helicobacter pylori
· Micobacterium kansai y scrofulaceum

Question 7

uso, la dosis y via de administración de la Eritromicina

Answer 7

1.- Infecciones por corinebacterium (difteria, sepsis, eritrasma)
2.- Infecciones por clamydia (respiratoria, neonatal, ocular y genital)
3.- Neumonias por neumococos, Mycoplasma y Legionella
· Eritromicina estearato o estolato: 250 a 500mgs. cada 6 hrs. VO. Pediátrica 40 mg/kg/día.
· Eritromicina lactobionato: 0.5 a 1 g cada 6 hrs IV. Pediátrica 40 mg/kg/día

Question 8

reacciones adversas que produce la Eritromicina.

Answer 8

1. • Digestivas: Nauseas, vómitos, diarrea por estimulación de la motilidad.
2. • Hepáticas: Hepatitis colestásica (estolato) por hipersensibilidad.
3. • Alérgicas: Fiebre, eosinofília.

Question 9

mecanismos comunes de resistencia bacteriana a la Eritromicina.

Answer 9

1. • La resistencia esta mediada por plasmidios, con disminución de la acumulación de tetraciclinas por alteración del influjo y reflujo producido por la bomba del transporte proteico.
2. • Por el uso muy extendido y poco adecuado, produjo un mecanismo de protección de los microorganismos que evita a las tetraciclinas a ligarse con al ribosoma.
3. • Existe inactivación enzimática de los microorganismos hacia las tetraciclinas.

Question 10

interacciones más comunes de los macrólidos.

Answer 10

1. • Aumenta la concentración sérica de: teofilina, anticoagulantes orales, ciclosporina, metilprednisona.
2. • Aumenta la concentración sérica de antihistamínicos: terfenadina, astemisol puede producir arritmias cardiacas serias.
3. • Aumenta la biodisponibilidad de la digoxina.

Question 11

características farmacológicas más importantes de la Claritromicina.

Answer 11

1. • Es un derivado de la Eritromicina por adición un grupo metilo.
2. • El grupo metoxi mejora su estabilidad en ácido y su absorción oral.
3. • Tiene un mecanismo de acción y espectro idéntico a la Eritromicina. Además actua contra el: Micobacterium avium, M. Leprae, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori
4. • Penetra bien en la mayoría de los tejidos corporales y fagocitos, se metaboliza en el hígado.
5. • Su vida media es de 6 horas.
6. • Su dosis es de 250 a 500 mg. 2 veces al día VO.
7. • Tiene menos efectos adversos gastrointestinales que la eritromicina y es mucho mas cara.

Question 12

características farmacológicas más importantes de la Azitromicina.

Answer 12

1. • Es un derivado de la Eritromicina por adición un nitrógeno metilado.
2. • Tiene un mecanismo de acción, espectro y uso clínico idéntico a la Eritromicina y Claritromicina. Actúa también contra el: Micobacterium avium, M. Leprae, Toxoplasma gondii y mejor contra el H. influenza y Chlamydia.
3. • Se absorve rápidamente por V.O. Penetra muy bien en la mayoría de los tejidos corporales y fagocitos, no al SNC, se metaboliza en el hígado.
4. • Su vida media es de 2 a 4 días.
5. • Su dosis es de 250 a 500 mg. 1 vez al día VO. Se la debe administrar 1 a 2 hrs. después de las comidas. No asociar con antiácidos.
6. • Tiene mucho menos efectos adversos gastrointestinales e interacciones que la Eritromicina y Claritromicina, pero es mucho mas cara que la Eritromicina.

Question 13

características farmacológicas más importantes de la Clindamicina.

Answer 13

1. • La Clindamicina se obtuvo del Streptomyces lincolnensis.
2. • Tiene similar mecanismo de acción, pero mayor potencia, más tóxica y menos usada que la Eritromicina.
3. • Se une en 90% a las proteínas, se metaboliza en el hígado, se excreta por bilis.
4. • Esta indicada en el tratamiento de las infecciones severas por anaerobios (Bacteroides e infecciones mixtas) y en la profilaxis de la endocarditis.
5. • Produce nauseas, diarrea, grave colitis pseudomembranosa (C.difficile), exantemas cutaneos, alteraciones hepáticas y neutropenia.