Cefalosporinas

Question 1

características farmacológicas más importantes de las cefalosporinas.

Answer 1

1. • Son de origen semisintético.
2. • Son derivados de la Cefalosporina C, que es elaborada por el hongo cephalosporium acremonium.
3. • Tienen una estructura química y mecanismo de acción similar a las penicilinas.
4. • Actualmente existen 3 generaciones, cada una con diferente espectro antimicrobiano.

Question 2

características químicas más importantes de las cefalosporinas.

Answer 2

1. • Todas comparten la misma estructura básica.
2. • Derivan del ácido 7-aminocefalosporánico.
3. • Tienen un núcleo de dihidrotiacina que esta enlazado a un anillo beta lactámico.
4. • La substitución en el grupo 7 acilo le da su actividad antimicrobiana.
5. • La substitución en posición 3 afecta su farmacocinética.
6. • Algunas son inactivadas por la beta lactamasa y el ácido gástrico.

Question 3

diferentes grupos de cefalosporinas de acuerdo a sus características químicas y su vía de administración.

Answer 3

• *A.- Primera Generación**
  1. - Cefadroxilo VO
  2. - Cefazolina IM, IV
  3. - Cefalexina VO
  4. - Cefalotina IM, IV
  5. - Cefapirina IM, IV
  6. - Cefradina VO, IM, IV
• *B.- Segunda Generación**
  1. - Cefaclor VO
  2. - Cefamandol IM, IV
  3. - Cefonicida IM, IV
  4. - Ceforanida IM, IV
  5. - Cefotetan IM, IV
  6. - Cefoxitina IM, IV
  7. - Cefuroxima IM, IV
• *C.- Tercera Generación**
  1. - Cefoperazona VO, IM, IV
  2. - Cefotaxima IM, IV
  3. - Ceftazidima IM, IV
  4. - Ceftizoxima IM, IV
  5. - Ceftriaxona IM, IV
  6. - Latamoxef VO, IM, IV
  7. - Moxalactam IV

Question 4

características farmacocinéticas de las cefalosporinas.

Answer 4

1. • Pocas de absorben por vía oral.
2. • La mayoría se las utiliza por IV, porque la IM es muy dolorosa.
3. • Su vida media es muy variable, generalmente entre 30 a 90 minutos.
4. • Se distribuyen bien en tejidos y líquidos corporales.
5. • La cefalotina y cefapirina se metabolizan en hígado.
6. • La mayoría se excretan por vía urinaria.
7. • La cefaperazona se excreta por bilis.

Question 5

mecanismo de acción farmacológica de las cefalosporinas.

Answer 5

1. • Las cefalosporinas inhiben selectivamente la síntesis de la pared celular microbiana al inhibir la transpeptidación.
2. • La inhibición de las enzimas de transpeptidación es debido a la similitud estructural con la Acil-D-alanil-D-alanina.
3. • Al inhibirse la síntesis de peptidoglucanos (mureina) la pared celular desaparece y se activan las enzimas autolíticas produciéndose la lisis bacteriana.
4. • Las cefalosporinas son bactericidas.

Question 6

espectro de las cefalosporinas de primera generación.

Answer 6

Espectro principalmente contra los Gram. (+).
Muy activos contra:
Neumococo Streptococo viridans
Streptococos beta hemolíticos Stafilococos aureus
Excepto contra enterococos, estafilococo resistente a meticilina.

Tienen actividad sobre algunos Gram. (-)
Escherichia coli Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
No tienen buena actividad sobre los anaerobios.

Question 7

usos de las cefalosporinas de primera generación.

Answer 7

1. • Infecciones respiratorias altas resistentes a penicilinas.
2. • Infecciones urinarias por klebsiella y E. coli.
3. • Endocarditis bacteriana (cefapirin).
4. • Infecciones de piel y tejidos blandos producidos por estafilococos y estreptococos.
5. • Profilaxis de procedimientos quirúrgicos.
6. • No penetran al SNC, no se usan en meningitis.

Question 8

espectro de las cefalosporinas de segunda generación.

Answer 8

Menor espectro y actividad sobre los Gram. (+) que la primera generación.

Mayor espectro y actividad sobre los Gram. (-) que la primera generación.

Hemofilus influenzae Enterobacter aerogenes
Neiseria Bacteroides fragilis

No son activas contra enterococos, ni pseudomonas

Question 9

usos de las cefalosporinas de segunda generación.

Answer 9

1. • Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-)
2. • Infecciones óseas y de tejidos blandos
3. • Infecciones por anaerobios (cefotetan).
4. • Infecciones pélvicas y abscesos pulmonares (cefoxitin).

Question 10

espectro de las cefalosporinas de tercera generación.

Answer 10

Menor espectro sobre Gram. (+) que la primera y segunda generación.
Mayor espectro sobre Gram. (-) que la primera y segunda generación.
Enterobacter Citrobacter
Serratia marcescens Providencia
Haemofilus Neisseria P. Aureoginosa (Cefoperazona)
B. fragilis (ceftizoxina, moxalactan)

Penetran adecuadamente en el SNC

Question 11

usos de las cefalosporinas de tercera generación

Answer 11

1. • Infecciones intrahospitalarias por Gram. (-)
2. • Infección por pseudomona (ceftazidime, cefoperazona) siempre asociadas con aminoglucósidos.
3. • Meningitis por neumococos, meningococos, H. influenzae todas menos cefoperazona y cefixina.
4. • Septicemias de origen desconocido en pacientes inmunodeprimidos, asociadas con aminoglucósidos.

Question 12

usos generales de las cefalosporinas.

Answer 12

Infecciones respiratorias altas
Infecciones de piel y boca
Sinusitis
Septicemias Infecciones urinarias bajas Infecciones de faringe y oídos Infecciones de faringe y oídos Profilaxis quirúrgica Meningitis

Solo se usan las cefalosporinas cuando existe poca respuesta o resistencia de los gérmenes a otros antimicrobianos.

Question 13

características de las reacciones alérgicas de las cefalosporinas.

Answer 13

1.- Producen sensibilización y reacciones alérgicas igual a las penicilinas.
2.- Aunque tienen reacción cruzada con penicilinas (10%), esta no es importante.
3.- Presentan reacciones de hipersensibilidad como:
Anafilaxia, urticaria, erupciones cutáneas.
Anemia hemolítica, granulocitopenia
Fiebre, eosinofilia.
4.- Nunca usar cefalosporinas si hubo choque anafiláctico con penicilinas.

Question 14

reacciones adversas de toxicidad que producen las cefalosporinas.

Answer 14

1. • Irritación local, tromboflebitis.
2. • Necrosis tubular aguda renal.
3. • Diarrea, nauseas y vómitos.
4. • Aumento de transaminasas.
5. • Efecto “antabus” combinando con alcohol.
6. • Hipoprotrombinemia, disminuye agregación plaquetaria, hemorragias graves.
7. • Pueden inducir a sobreinfección por Gram. (+) y hongos.

Question 15

mecanismos comunes de resistencia bacteriana a las cefalosporinas.

Answer 15

1. • Microorganismos que producen la enzima betalactamasa que rompe el anillo betalactámico e inactiva la penicilina G.
2. • A través de las destrucción de las bandas proteinicas, las cefalosporinas penetran la envoltura bacteriana, las bacterias resistentes pueden alterar la afinidad y cantidad de estas bandas proteicas.
3. • Falta de activación de enzimas autolíticas de la pared celular.
4. • Son inactivas contra enterococos y estafilococos resistentes a meticilina.