Hoe werken G-eiwit gekoppelde receptoren Flashcards
GPCR familie
grootste, veel voorkomende en meest veelzijdige membraan receptoren
opbouw GPCR
7 transmembraandomeinen, 3 intracellulaire en extracellulaire loops, N en C terminaal deel
- N zit extracellulair en C intra
3 receptordomeinen
hormoonbindingsdomein
transmembraandomein
transductiedomein
hormoonbindingsdomein
affiniteit en specificiteit; N terminale deel met 3 extracellulaire loops
transmembraandomein
verankering receptor, 7 transmembraan eiwitten
transductiedomein
geeft signaal door, 2e en 3e intracellaire loop die koppelt aan G-eiwit
1a klasse
kleine hormonen/ionen, binding vooral in pocket van 7 transmembranen
1b klasse
peptide hormonen zijn klein, N-terminale deel dus ook icm extracellulaire loops binding
1c klasse
TSH kan binden, groot bindingsdomein en N-terminaal deel
2 klasse
PTH of GnRH binden hieraan
3 klasse
receptoren die Ca2+ binden
TSH signaaltransductie
- TSH receptor
- GS
- Adenylyl cyclase
- cAMP
- PKA
- fosforylering en genregulatie
ACTH signaaltransductie
- MC2R
- GS
- Adenylyl cyclase
- cAMP
- PKA
- fosforylering en genregulatie
G-eiwit
3 subunits: alfa beta gamma
- alfa unit geeft signaal door
- G-eiwit bindt geinactiveerd aan GDP
- ligand bindt aan receptor > interactie tussen receptor en G-eiwit
- alfa activeert en laat GDP los
- alfa bindt nu GTP > signaal doorgegeven
inactivatie G-eiwit door hydrolyse GTP > GDP
signaaltransductie in cel
Gs activeert > alfa subunit zorgt voor activatie adenylyl cyclase > cAMP omhoog > PKA > interactie transcriptie regulatoren