Hoe werken G-eiwit gekoppelde receptoren Flashcards

1
Q

GPCR familie

A

grootste, veel voorkomende en meest veelzijdige membraan receptoren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

opbouw GPCR

A

7 transmembraandomeinen, 3 intracellulaire en extracellulaire loops, N en C terminaal deel
- N zit extracellulair en C intra

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

3 receptordomeinen

A

hormoonbindingsdomein
transmembraandomein
transductiedomein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

hormoonbindingsdomein

A

affiniteit en specificiteit; N terminale deel met 3 extracellulaire loops

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

transmembraandomein

A

verankering receptor, 7 transmembraan eiwitten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

transductiedomein

A

geeft signaal door, 2e en 3e intracellaire loop die koppelt aan G-eiwit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

1a klasse

A

kleine hormonen/ionen, binding vooral in pocket van 7 transmembranen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

1b klasse

A

peptide hormonen zijn klein, N-terminale deel dus ook icm extracellulaire loops binding

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

1c klasse

A

TSH kan binden, groot bindingsdomein en N-terminaal deel

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

2 klasse

A

PTH of GnRH binden hieraan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

3 klasse

A

receptoren die Ca2+ binden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

TSH signaaltransductie

A
  • TSH receptor
  • GS
  • Adenylyl cyclase
  • cAMP
  • PKA
  • fosforylering en genregulatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

ACTH signaaltransductie

A
  • MC2R
  • GS
  • Adenylyl cyclase
  • cAMP
  • PKA
  • fosforylering en genregulatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

G-eiwit

A

3 subunits: alfa beta gamma
- alfa unit geeft signaal door

  1. G-eiwit bindt geinactiveerd aan GDP
  2. ligand bindt aan receptor > interactie tussen receptor en G-eiwit
  3. alfa activeert en laat GDP los
  4. alfa bindt nu GTP > signaal doorgegeven

inactivatie G-eiwit door hydrolyse GTP > GDP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

signaaltransductie in cel

A

Gs activeert > alfa subunit zorgt voor activatie adenylyl cyclase > cAMP omhoog > PKA > interactie transcriptie regulatoren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

adenylyl cyclase

A

zet ATP om in cAMP dat PKA activeert > fosforylering

17
Q

Gs

A

stimuleert adenylyl cyclase > cAMP stijgt > activering PKA

18
Q

Gi

A

remt adenylyl cyclase > cAMP daling > remming PKA

19
Q

Gk

A

K+ kanaal > K+ stijgt > potentiaal verandering

20
Q

Gq

A

Cq koppelt aan fosfolipase C > Ca2+ en DAG stijging > activering PKC

21
Q

G12/13

A

RhoGEF > Rho actief > ROCK

22
Q

PKA

A

2 regulatoire en katalytische subunits
- regulatoire zorgen voor inactivatie katalytische

bij activatie Gs bindt het aan regulatoire > 2 cAMP binden > katalytische komen vrij en gaan naar kern > activering kinases

23
Q

TRH

A

koppelt aan Gq > alfasubunit activeert fosfolipase C > activeert inositol fosfolipide > diacylglycerol komt vrij > IP3 productie, zorgt voor vrijkomen Ca

24
Q

inactiverende mutatie TSH

A

zorgen dat route altijd uit staat, ongevoelig voor hormoon > hypothyroidie

25
Q

activerende mutatie TSH

A

zorgen dat route altijd aan staat > hyperthyriodie, adenoom, constituitief actieve TSH receptor

26
Q

inactiverende mutatie MC2R

A

familiaire cortisoldeficiëntie

27
Q

activerende mutatie MC2R

A

niet bekend

28
Q

alternatief gen MC2R

A

MRAP

29
Q

Gs eiwit mutatie

A

inactief: activatie door receptor kan niet plaatsvinden > algemene hormoon resistentie > pseudohypoparathyreoidie
activerende mutatie: leidt tot McCune-Albright > bot dystrofie en verschillende endocriene tumoren

30
Q

mutaties PKA

A

mutaties gevonden in enzym dat cAMP reguleert en in PKA
- regulatoir werkt niet: katalytisch altijd actief > bijniertumoren
- katalystisch leidt tot ongeveer hetzelfde, er is geen cMAP nodig

31
Q

mutaties in afbraakeiwit cAMP

A

hoge dosis cAMP > continue activatie PKA > bijniertumoren

32
Q

agonist

A

bindt met hoge affiniteit aan receptor en induceert signaaltransductie met hoge effectiviteit, zelfde werking als endogene hormoon

33
Q

partial agonist

A

bindt met variabele affiniteit aan receptor, induceert signaaltransductie met wisselende effectiviteit

34
Q

inverse agonist

A

een ligand dat bij voorkeur bindt aan inactieve vorm van receptor; remt basale of constitutieve activiteit van receptor

35
Q

antagonist

A

bindt aan receptor maar induceert geen signaaltransductie > competitie met endogene ligand

36
Q

zwangerschaps thyerotoxicose
(1e trimester)

A

mutatie TSH receptor
- stimulerende antilichamen
- verhoogde hCG spiegels