HC2.3: geneesmiddelen afbraak 1

Question 1

4 processen worden onderscheiden bij farmacokinetiek:

Answer 1

• Absorptie
• Distributie
• Metabolisme
• Eliminatie

Question 2

absorptie:

Answer 2

geneesmiddel komt in het bloedplasma terecht

Question 3

distributie:

Answer 3

geneesmiddel van bloedplasma naar weefsel

Question 4

farmacodynamiek:

Answer 4

• drug bindt aan receptor
• farmacologische effecten
• klinische respons

Question 5

farmacokinetiek:

Answer 5

kijken wat er met de drug gebeurt in het lichaam

Question 6

manieren waardoor geneesmiddelen kunnen worden afgebroken/hun werking niet kunnen uitvoeren: (beschermende stappen van het lichaam)

Answer 6

• het kan dat ze worden vernietigd in het maag-darm kanaal
• het kan dat ze niet worden geabsorbeerd
• het kan dat ze in de darmwand vernietigd worden door enzymen
• het kan dat ze worden vernietigd in de lever, door het first pass effect
• pas daarna komt een geneesmiddel in de systemische circulatie terecht

Question 7

biologische beschikbaarheid:

Answer 7

hoeveel/fractie van de toegediende dosis van het geneesmiddel bereikt ook daadwerkelijk intact de systemische circulatie

Question 8

hoe vet oplosbaarder een stof is,

Answer 8

hoe beter het wordt opgenomen in de darm

Question 9

welke vorm van een stof kan het beste de membranen passeren?

Answer 9

de niet-geïoniseerde variant

Question 10

3 dingen die bepalen hoe goed een geneesmiddel wordt opgenomen:

Answer 10

• de ionisatiegraad
• vetoplosbaarheid (dus de niet-geïoniseerde vorm)
• de molecuulgrootte (kleiner wordt beter opgenomen

Question 11

biologische beschikbaarheid wanneer een geneesmiddel intraveneus of oraal wordt toegediend:

Answer 11

i.v. 100%
oraal 0 tot 100% (afhankelijk van hoe optimaal alles verloopt)

Question 12

is de biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel altijd hetzelfde?

Answer 12

nee, per individu verschilt dat. afhankelijk van leeftijd, geslacht, gewicht kunnen er onderling verschillen zijn

Question 13

formule voor biologische beschikbaarheid:

Answer 13

BB = 100 x AUC,oraal / AUC, iv
AUC = oppervlakte onder curve

Question 14

toedieningsvormen die net als oraal een first pass effect hebben:

Answer 14

geen

Question 15

na absorptie fase:

Answer 15

kan het geneesmiddel zich gaan verdelen over het lichaam

Question 16

tijdens de verdeling door het lichaam krijg je te maken met:

Answer 16

het verdelingsvolume (Vd)

Question 17

Verdelingsvolume formule:

Answer 17

Vd= Hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam / concentratie geneesmiddel in het bloed

Question 18

concentratie geneesmiddel in het bloed:

Answer 18

concentratie = dosis/ volume

Question 19

Vd van geneesmiddelen:

Answer 19

als het aantal Liter per lichaamsgewicht (in dit geval 70kg):
- 6 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk alleen in het bloed
- 12 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk in het extracellulaire volume
- 42 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk in het totale lichaamswater

Question 20

als een Vd heel hoog is dan:

Answer 20

vertelt het ons dat die stof zich niet alleen in het bloed ophoopt, maar ook nog naar andere compartimenten gaat

Question 21

geneesmiddelen kunnen zich in het bloed ook aan hele grote eiwitten binden, zoals bijvoorbeeld albumine.

Answer 21

geneesmiddelen kunnen dus voorkomen als vrije stof of als gebonden stof

Question 22

albumine blijft lang in het lichaam, dus

Answer 22

als een stof daaraan gebonden is, blijft het ook lang in het lichaam (het is beschermd tegen snelle afbraak en uitscheiding)

Question 23

bij leverdisfunctie:

Answer 23

• albumine wordt in de lever gemaakt
• als er dus minder albumine is, kan daardoor het fenomeen van vrije en gebonden geneesmiddelen verstoord raken

Question 24

alleen de vrije fractie is actief en kan gemetaboliseerd/uitgescheiden worden. de vrije fractie neemt toe onder de volgende condities:

Answer 24

• gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen die aan eiwit binden (competitie)
• nierinsufficiëntie (eiwitverlies)
• leverinsufficiëntie (minder eiwit aanmaak)