HC2.3: geneesmiddelen afbraak 1 Flashcards
4 processen worden onderscheiden bij farmacokinetiek:
- Absorptie
- Distributie
- Metabolisme
- Eliminatie
absorptie:
geneesmiddel komt in het bloedplasma terecht
distributie:
geneesmiddel van bloedplasma naar weefsel
farmacodynamiek:
- drug bindt aan receptor
- farmacologische effecten
- klinische respons
farmacokinetiek:
kijken wat er met de drug gebeurt in het lichaam
manieren waardoor geneesmiddelen kunnen worden afgebroken/hun werking niet kunnen uitvoeren: (beschermende stappen van het lichaam)
- het kan dat ze worden vernietigd in het maag-darm kanaal
- het kan dat ze niet worden geabsorbeerd
- het kan dat ze in de darmwand vernietigd worden door enzymen
- het kan dat ze worden vernietigd in de lever, door het first pass effect
- pas daarna komt een geneesmiddel in de systemische circulatie terecht
biologische beschikbaarheid:
hoeveel/fractie van de toegediende dosis van het geneesmiddel bereikt ook daadwerkelijk intact de systemische circulatie
hoe vet oplosbaarder een stof is,
hoe beter het wordt opgenomen in de darm
welke vorm van een stof kan het beste de membranen passeren?
de niet-geïoniseerde variant
3 dingen die bepalen hoe goed een geneesmiddel wordt opgenomen:
- de ionisatiegraad
- vetoplosbaarheid (dus de niet-geïoniseerde vorm)
- de molecuulgrootte (kleiner wordt beter opgenomen
biologische beschikbaarheid wanneer een geneesmiddel intraveneus of oraal wordt toegediend:
i.v. 100%
oraal 0 tot 100% (afhankelijk van hoe optimaal alles verloopt)
is de biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel altijd hetzelfde?
nee, per individu verschilt dat. afhankelijk van leeftijd, geslacht, gewicht kunnen er onderling verschillen zijn
formule voor biologische beschikbaarheid:
BB = 100 x AUC,oraal / AUC, iv
AUC = oppervlakte onder curve
toedieningsvormen die net als oraal een first pass effect hebben:
geen
na absorptie fase:
kan het geneesmiddel zich gaan verdelen over het lichaam
tijdens de verdeling door het lichaam krijg je te maken met:
het verdelingsvolume (Vd)
Verdelingsvolume formule:
Vd= Hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam / concentratie geneesmiddel in het bloed
concentratie geneesmiddel in het bloed:
concentratie = dosis/ volume
Vd van geneesmiddelen:
als het aantal Liter per lichaamsgewicht (in dit geval 70kg):
- 6 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk alleen in het bloed
- 12 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk in het extracellulaire volume
- 42 L is, dan zit het geneesmiddel waarschijnlijk in het totale lichaamswater
als een Vd heel hoog is dan:
vertelt het ons dat die stof zich niet alleen in het bloed ophoopt, maar ook nog naar andere compartimenten gaat
geneesmiddelen kunnen zich in het bloed ook aan hele grote eiwitten binden, zoals bijvoorbeeld albumine.
geneesmiddelen kunnen dus voorkomen als vrije stof of als gebonden stof
albumine blijft lang in het lichaam, dus
als een stof daaraan gebonden is, blijft het ook lang in het lichaam (het is beschermd tegen snelle afbraak en uitscheiding)
bij leverdisfunctie:
- albumine wordt in de lever gemaakt
- als er dus minder albumine is, kan daardoor het fenomeen van vrije en gebonden geneesmiddelen verstoord raken
alleen de vrije fractie is actief en kan gemetaboliseerd/uitgescheiden worden. de vrije fractie neemt toe onder de volgende condities:
- gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen die aan eiwit binden (competitie)
- nierinsufficiëntie (eiwitverlies)
- leverinsufficiëntie (minder eiwit aanmaak)
