Farmacos en tiroides Flashcards
Cuales son las hormonas tiroideas? Cual tiene mayor efecto y vida media?
- Diyodotirosinas + diyodotirosinas = T4 (prohormona) vida media mas larga
- Monoyodotirosina + diyodotirosina = T3 (mas efecto a nivel celular, molecula activa) vida media mas corta
Como funciona el sistema TSH/T4/T3?
- Se libera la hormona liberadora de tirotropina (TRH) en hipotálamo para ir hacia hipófisis.
- TRH estimula la hipófisis para producir hormona estimulante de tiroides (TSH).
- Se libera TSH y llega a un receptor específico en la glándula tiroidea que hace que se endocite el coloide, la tiroglobulina y se liberen la T3 y T4.
- Lo que más se libera es T4 (tiroxina), aproximadamente 90ug/día para una persona que esta entre 50kg y 70kg, La T3 (triyodotironina) se libera aproximadamente 9ug/dia
- Hígado: principal metabolizador hacia la triyodotironina reversa (T3 inactiva).
- Periféricamente las células tienen en su citoplasma una desyodasa, que lo que hace es quitarle un átomo de tiroxina (T4)y la vuelve o triyodotironina (T3 activa), o triyodotironina reversa (T3 inactiva)
- El sitio donde más se inactiva la tiroxina y T3 es en el hígado.
- Las células del cuerpo donde llega T4 se produce casi todo a T3 (tiene más afinidad tiene por el receptor nuclear) por eso el efecto fisiológico en el cuerpo es ppalmente de la T3.
En un paciente con hipotiroidismo es mejor tratarlo con T4 o T3, porque?
Con T4: porque tiene una vida media mas larga
Como se va a encontrar la TSH y la T4 libre en pacientes con hipertiroidismo e hipotiroidismo con sus diferentes tipos?
Hipertiroidismo: TSH baja, T4 libre muy elevadas
Hipotiroidismo:
Primario: TSH elevado, T4 libre disminuido (glandula tiroides deja de funcionar)
Secundario/terciario: TSH normal o disminuido, T4 libre disminuido (el eje no esta funcionando)
Subclinico: TSH elevado (5-10), T4 libre normal
Central: TSH baja, T4 libre baja (tumor cerebral)
Cual es la principal causa del hipotiroidismo? Que sucede?
Tiroiditis de Hashimoto, que es la principal causa de hipotiroidismo → los anticuerpos destruyen la glándula tiroidea, entonces no se producen hormonas tiroideas, no se produce un feedback negativo, por esto la TSH está usualmente elevada.
Quienes transportan a la hormona tiroidea? Como es la vida media en sangre de T4 y T3 ?
Transporte: Dado por Globulina fijadora de tiroxina (TBG) y transtiretina (prealbúmina)
T4 vida media : Eutiroideos (6 dias), Hipotiroideos (9-10 dias)
T3 vida media: Eutiroideos (1 dia), Hipertiroideos ( horas)
Al cuanto tiempo son observables los efectos farmacologicos en Tto con T4?
2-8 semanas
Quien descubrio las hormonas tiroideas?
Dr. Edward Calvin Kendall 1882 - 1972
Cual es el sitio de absorcion de la levotiroxina? Como se mejora su absorcion, cual es su biodisponibilidad, como es su volumen de distribucion?
- Sitio de absorcion: intestino delgado; íleon y yeyuno.
- Biodisponibilidad: 70-80%.
- La absorción se mejora en estado ácido.
- Volumen de distribución amplio; 12-15 L.
Cual es la dosis inicial de levotiroxina?
En un pte que pesa 70kg cuanto se le daria al dia?
- Dosis inicial: 1,6 mcg/kg/día
- Paciente: 70kg x 1,6 mcg/kg/día = 100 mg al dia
Cual es la meta que se desea lograr para los niveles de la TSH?
TSH entre 0.5 a 5.
Cuales son los farmacos usados para el tto del hipotiroidismo? Cual es su mecanismo de accion, sus usos, efectos adversos , recomendaciones, vida media, interacciones farmacologicas y farmacos que son inductores?
Farmacos: Levotiroxina (identica a la T4 que luego en el cuerpo se convierte en T3)
MA: Se convierte en T3 en los tejidos periféricos, se une a los receptores
nucleares y aumenta transcripción de genes
USO: Hipotiroidismo
EA:
Niños: Insomnio, Irritabilidad, Aceleración del crecimiento óseo
Adultos: Nerviosismo, Intolerancia al calor, Taquicardia, Adelgazamiento
Adulto mayor: Aumento de riesgo de fibrilación auricular, Osteoporosis acelerada
Recomendaciones:
- Ingerir en ayunas (2 horas antes de comer) con vaso de agua
- Consumo diario o una vez a la semana (depende la adherencia)
- Foto labil (no partir) muy inestable
Vida media: 7 dias
Interacciones farmacológicas: Omeprazol
Rifampicina y fenitoina aumentan T4 por ser inductores del citocromo
Cuales son las interacciones farmacologicas de la T4 y sus recomendaciones?
Carbamazepina: Aumenta metabolismo, debe hacerse monitoreo de la funcion tiroidea
Sulfato ferroso: Disminuye biodisponibilidad, se debe administrar en dosis con intervalos de almenos 4 horas
Furosemida: disminuye union a proteinas, sin sugerencia
IBP (Inhibidores de la bomba de protones como omeprazol y etc): disminuye biodisponibilidad, se deben aumentar dosis de LT4
Orlistat: Disminuye biodisponibilidad, debe hacerse monitoreo de la funcion tiroidea
Litio: altera funcion de hormonas tiroideas, deben ajustarse dosis . Paciente que consuma Litio y levotiroxina se le deben hacer pruebas de TSH más frecuentemente, (cada 6 semanas)
Cuales son las caracteristicas clinicas del coma mixedematoso? Como es el tto? Cuales son las medidas de apoyo?
Caracteristicas: Estado mental disminuido, hipotermia, bradicardia, hiponatremia, hipoglucemia, Hipotension, enfermedad precipitante
Farmaco principal: Liotironina
Tto:
- Administrar levotiroxina o liotironina 200 a 400 mg por vía intravenosa, seguido de dosis diarias de 50 a 100 mg y triyodotironina de 5 a 20 mg por vía intravenosa, seguido de 2,5 a 10 mg cada 8 horas
- Cambiar a una dosis oral adecuada cuando el pte pueda tolerar los medicamentos orales
- Hidrocortisona 100 mg por via intravenosa cada 8 horas
- Medidas de apoyo: ventilación mecánica, líquidos y fármacos vasopresores para corregir hipotensión, recalentamiento pasivo, dextrosa intravenosa, tto empirico con antibioticos.
Cuales son los farmacos para el hipertiroidismo (tiamidas)? Cual es su mecanismo de accion, sus usos, efectos adversos?
Farmacos: Metimazol, Propiltiouracilo
MA: Reducen la producción de hormonas tiroideas para estabilizar, se preserva el tejido glandular
Metimazol:Inhibe la tiroperoxidasa y la yodación y acoplamiento de residuos de tirosina de tiroglobulina, Reduce secreción de hormona tiroides
Propiltiouracilo: Inhibe desyodasa periférica, reduciendo la producción y
liberación de nuevas hormonas tiroideas
USO:
Metimazol: Hipertiroidismo (1 elección en adultos y niños)
Propiltiouracilo: 1 trimestre de embarazo, Tormenta tiroidea, Pacientes con rechazo a metimazol
EA:
Metimazol: Agranulocitosis, Erupción, Hepatitis grave, Ictericia colestática
Propiltiouracilo: Náuseas, Malestar gastrointestinal, Erupción cutánea (erupción
prurítica maculopapular), Acciones autoinmunes; reducen la infiltración de linfocitos T en el tejido, inmunosupresoras, agranulocitosis, anemia aplásica.
*Contraindicacion: Ptes con enfermedades medulares previas. Px con falla hepática, hígado graso
