Antihipertensivos y Falla cardiaca Flashcards
Cuales son los cambios fisiologicos en la HTA?
- Patron hemodinamico: Gasto cardíaco normal o disminuido y resistencia periférica alta, puede llevar falla cardiaca
- Retencion excesiva de sodio:
- -Activa el sistema renina angiotensina aldosterona →Aumenta retención agua
- Sodio intracelular facilita la entrada de calcio, lo que aumenta la contractilidad en el músculo liso y aumenta la resistencia periférica - Hipertrofia muscular: Hiperplasia de la capa muscular, Aumento de la matriz extracelular, Aumento resistencia
- Disfuncion endotelial: disminución de la liberación y de la producción de Oxido nitrico en hipertensos.
→ Oxido nitrico: ppal regulador del tono vascular, actúa en células musculares lisas vecinas produciendo relajación → Disminuye perfusión a órganos
→ Riñón produce natriuresis y disminución de reabsorción de sodio en el túbulo, inhibe la agregación y adhesión plaquetaria - Resistencia a la insulina: aparecen problemas endocrinos
- Obesos hiperinsulinemicos por presentar resistencia a insulina
- Insulina: tiene efecto presor relacionado con aumento de actividad simpática, hipertrofia vascular y aumento de reabsorción de sodio que es contrarrestado por efecto vasodilatador mediado por la síntesis de Oxido Nitrico
Cuales son las dos familias de farmacos Antihipertensivos que mas bajan la presión?
ARAsII y IECAs
Cuales son los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECAs)? Cual es su mecanismo de accion, sus usos y sus efectos adversos? Que inhiben?
Farmacos: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Trandolapril Quinapril
MA: → Inhiben la enzima convertidora de angiotensina 1 y 2 (ACE)
Reduce niveles de angiotensina II, Reduce vasoconstricción y secreción de aldosterona, Aumenta bradiquinina - tienen efectos vasodilatadores
USO: Hipertensión, Insuficiencia cardiaca, Diabetes, Nefropatía crónica (disminuyen la proteinuria y estabilizan función renal), Vía oral
EA: Tos y Rash (Enalapril en especial) , Angioedema, Hipercalcemia, Insuficiencia renal, Teratogenico, Reacciones inflamatorias, Reacciones alérgicas
INHIBEN: eje renina/angiotensina
Como se activa el sistema renina angiostensina aldosterona en pacientes con HTA y sin HTA?
NO HT: El sistema renina angiotensina aldosterona se activa normalmente cuando hay baja volemia, sangrado, hemorragia, cuando está sediento, en deshidratación.
HTA: En pacientes hipertensos se activa sin presencia de estos eventos
Cuales son los procesos en el eje renina angiotensina aldosterona? Que funcion tiene la aldosterona?
- La Renina actúa en circulación sanguinea sobre el angiotensinógeno y lo cliva
- Se libera Angiotensina I
- ACE endotelial corta la Angiotensina I en un péptido especial y produce Angiotensina II
- Angiotensina II en la glándula suprarrenal se transforma en Angiotensina III y junto con la Angiotensina I estimulan la secreción de Aldosterona
- La Aldosterona aumenta la retención de sodio y agua, aumenta presión sanguínea, mejora perfusión del riñón y quita la deshidratación
Cuales son los bloqueadores de receptores de angiotensina 2 (ARA2)? Cual son sus mecanismos de accion, sus usos y sus efectos adversos? Que inhiben? (COTIVEL)
Farmacos: Losartán,Valsartán, Telmisartán, Irbesartán, Olmesartán, Candesartán, Eprosartán
MA: Bloquea receptores de angiotensina II (AT1) → Reduce vasoconstricción y secreción de aldosterona
*No aumenta bradiquinina
USO: Hipertensión, Prevención falla cardiaca, Progresión de la nefropatía diabética (Nefropatía hipertensiva), Losartán tienen metabolitos activos, Olmesartán en pacientes con falla hepática
EA: Angioedema, Hipercalcemia, Insuficiencia renal, Teratogenico, No efectos inflamatorios, NO efectos alérgicos
INHIBEN: eje renina/angiotensina
Que ARAs 2 son profarmacos? Cual es la ventaja?
Candesertán y Olmesartán
Ventaja: al no tener metabolitos activos tienen poco riesgo de interacciones
Cuales son los efectos de los receptores AT1 y AT2?
AT1: vasoconstricción, sintesis de colageno, antiapoptosis, retención sodio-liquido, secreción aldosterona
AT2: Vasodilatación, antifibrosis, apoptótico, natriurético (favorece salida de sodio) , antiinflamatorio.
Cual es el inhibidor de Renina? Cual es su mecanismo de accion, su uso y sus efectos adversos? Que inhibe?
Farmaco: Aliskireno
MA: Inhibe la actividad de la Renina → bloquea toda la activacion del sistema. Reduce la angiotensina I, II y aldosterona
USO: Hipertension, Via oral
EA: Angioedema, Hiperkalemia, Hipercalcemia, Hipotension, Insuficiencia renal, Teratogeno parcial
INHIBE: eje renina/angiotensina
Cual es la contra indicacion mas importante para los ARA2 y los IECAs?
General: NO se debe mezclar ARAs 2 con IECAs porque aumentan mortalidad y daño renal
SOLO se mezclan en casos donde los pacientes están con gran proteinuria
En que grupos se dividen los diureticos, cuales son?
TIAZIDAS: Hidroclorotiazida
TIAZIDAS LIKE: Clortalidona, Inadapima, Metazolona
Ahorradores de K: Espironolactona. Eplerenona, Amilorida
Diuretico del asa de henle: Furosemida
Cual es el MA, los usos y los efectos adversos de las Tiazidas y las Tiazidas like?
H- CIM
Farmacos:
Tiazidas→Hidroclorotiazida
Tiazidas like →Clortalidona, Inadapima, Metazolona (vida media mas larga)
MA:
Tiazidas: Bloquea cotransportador Na/Cl en el túbulo contorneado distal renal
- Cl y Na no pueden entrar lo que aumenta la osmolaridad y eso arrastra agua hacia el túbulo para excretarlo
Disminuyen reabsorción de Na y Cl
USO:
-Hipertensión de novo (paciente debe tener bien la función renal y cardiaca)
- Insuficiencia cardiaca leve,
- Previenen falla cardiaca
→ Hidroclorotiazida: No en pacientes diabéticos
EA: Hiponatremia / Hipernatremia, Alteraciones electrolíticas, Hipokalemia / Hipopotasemia, Hiperglucemia, Hiperlipidemia, Disfunción sexual Alteraciones del sueño
Cual es el mecanismo de accion de la Furosemida? Cuales son son usos y efectos adversos?
MA: → Bloquea transportador Na/K/2Cl en el asa de henle
USO: NO se usa como hipertensivo solo se usa en crisis hipertensivas, Pacientes con falla cardiaca descompensada, Pacientes que empiezan a tener falla renal
EA: Hipopotasemia, Hipovolemia, Hiperglucemia, Ototoxicidad, Hiperuricemia, Hipomagnesemia
Cuales son los fármacos ahorradores de potasio? Cual es su mecanismo de acción, sus usos y efectos adversos? Es antagonista de que hormona?
Farmacos: Espironolactona, Eplerenona, Amilorida
MA: Bloquea la aldosterona y no deja que se una a su receptor mineralocorticoide, lo que hace que la aldosterona no se una y no se aumente la expresión de genes del canal ENaC, y esto hace que:
- No entra Na lo que hace que no entre agua
- Disminuye excreción de K
USO: HTA resistente, Hiperaldosteronismo primario, Reduce la producción de
andrógenos, Falla cardiaca, Síndrome nefrótico
EA: Ginecomastia, Disfunción eréctil, Hiperpotasemia, Hiperhidrosis, Acidosis metabólica, Alteraciones endocrinas
Antagonista de la aldosterona
Cuales son los calcio antagonistas? Como se dividen, cuales son sus mecanismos de acción, sus usos y sus efectos adversos?
Pino/Pina
Calcio antagonistas:
- NO DIHIDROPIRIDÍNICOS: Verapamilo y Diltiazem →alto efecto ionotropico negativo
- DIHIDROPIRIDÍNICOS: Nifedipino (vasoespasmo), Amlodipino (menos efecto ionotropico negativo y vida ½ más larga), Nicardipina, Felodipina
MA: Antagonistas de los canales de Ca tipo L →lo que hace que no entre Ca a célula→ vasodilatacion
-Actuan en arterias y venas
Uso de los No dihidropiridinicos: Verapamilo: angina de pecho y HTA, Diltiazem: PA alta y control angina
Uso de los dihidropiridinicos: Hipertensión esencial, Angina de pecho vasoespástica y estable
EA: Hipertensión excesiva, Taquicardia de reflejo barorreceptor, Hipotensión, Edema maleolar con fóvea (-), Hipertricosis, Síndrome de lupus like,En pacientes con falla cardiaca puede empeorar y producir edema en miembros inferiores
Porque el efecto cronotropico negativo de los calcio antagonistas hacen que se reduzca la FC? A que se hace referencia con el termino ionotropico negativo?
Cronotropico negativo: Los canales de calcio están en el nodo sinusal, por eso los calcioantagonistas al bloquear estos canales de Ca 2+ enlentecen las despolarizaciones del nodo sinusal y producen un efecto cronotrópico negativo, es decir: enlentecen la FC produciendo bradicardia.
Ionotropico negativo: Disminuye la contractibilidad del ventrículo, es decir, reduce la fuerza contractil miocardica
Porque no es recomendable los No dihidropiridinicos como el Verapamilo y el Diltiazem en pacientes con falla cardiaca?
Tienen un fuerte efecto inotrópico negativo y esto los empeora, le baja la presión, pero lo pone disneico.
Cual es el uso del Nifedipino?
Se utiliza para evitar el vasoespasmo después de una hemorragia subaracnoidea, se utiliza para cuestiones cerebrales y no para procesos vasculares.
Cuales son los vasodilatadores? Cual es su mecanismo de accion, sus usos y sus efectos adversos?
Vasodilatadores: Hidralazina,Minoxidil, Nitroprusiato,Diazóxido
MA: → Actúan en el canal de K dependiente de ATP en el músculo liso
→ Causa liberación de óxido nítrico
*Produce vasodilatación, reduce resistencia vascular
*Se usan en emergencias hipertensivas cuando llegan los pacientes descompensados
USO:
Hidralazina: HTA grave
Minoxidil: Tratar pérdida de cabello (tópico), Sustituye hidralazina cuando dosis máximas no son eficaces (oral)
Nitroprusiato: Urgencias hipertensivas (vía parenteral) , Hiperglucemia secundaria a insulinoma
Diazóxido: Urgencias hipertensivas (vía parenteral) y insuficiencia cardiaca
grave, Hipertensión maligna refractaria a otra tos
EA:
Hidralazina: Cefalea, Náuseas, Anorexia, Palpitaciones - Taquicardia, Sudoración y rubor, Angina, Sd. similar a lupus
Minoxidil: Taquicardia, Angina y edema, Cefalea, sudoración e hipertricosis en mujeres
Nitroprusiato: Hipotensión excesiva, Apoplejía e IAM (raro), Retención renal sal y agua
Diazóxido: Acumulación de cianuro, Acidosis metabólica, Arritmias, Hipotensión excesiva y muerte
Cuales son los farmacos que se ha demostrado les va mejor a los pacientes para tratar falla cardiaca y para prevenir nefropatias en especial la diabetica?
Falla cardiaca: Losartan, Valsartan y Candesartán
Nefropatias: Irbesartán y Losartán
Cuales son los antihipertensivos simpaticos plejicos de accion central? Cual es su mecanismo de accion y su uso?
Como me meto una guanabana por la traquea
Farmacos: Clonidina, Metildopa, Guanabenz, Trimetafan
MA: → Activa receptores adrenérgicos alfa 2
- Reduce flujo simpático central
- Reduce liberación de norepinefrina de las terminaciones nerviosas noradrenérgicas
- Producen sedación y metildopa produce anemia hemolítica
USO: Hipertensión, Abstinencia del abuso de drogas (clonidina), Vía oral o parche (clonidina)
Cuales son los anti hipertensivos bloqueadores terminales del nervio simpático? Cual es su mecanismo de acción, sus usos y sus efectos adversos?
Farmacos: Reserpina, Guanetidina, Guanadrel
MA:
Reserpina: → Bloquea transportador de amina vesicular en los nervios noradrenérgicos y agota los almacenes de transmisores
*Reduce todos los efectos simpáticos, especialmente
cardiovasculares, *Reduce PA
Guanetidina y Guanadrel: → Infiere con la liberación de aminas y reemplaza la NE en las vesículas
*Reduce todos los efectos simpáticos, especialmente
cardiovasculares, *Reduce PA
USO: HTA, no es comun usarlos
EA:
Reserpina: Depresión psiquiátrica, Trastornos gastrointestinales
Guanetidina y Guanadrel: Hipotensión ortostática grave, Disfunción sexual
Cuales son los alfa bloqueadores? Cual es su mecanismo de accion, sus usos y sus efectos adversos?
Farmacos: Prazosina, Terazosina, Doxazosina
MA: Bloquean de forma selectiva receptores adrenérgicos alfa 1
USO: Hipertensión, Hiperplasia prostática benigna, *Vía oral
EA: Hipotensión ortostática
En que grupos se dividen los beta bloqueadores? Cual es su MA, sus usos y sus efectos adversos?
Sufijo: LOL
Selectivos: AMEBAN
Grupos:
- Selectivos: Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Esmolol, Nebivolol, Acebutolol
- No selectivos: Carvedilol, Propanolol, Nadolol, Pindolol, Labetalol
MA: → Bloquea receptores beta 1 → Bloquea receptores alfa (Carvedilol) → Libera óxido nítrico (Nebivolol) → Propanolol: bloqueador beta no selectivo → Labetalol: bloqueo alfa 1 no selectivo
USO: Hipertensión, Insuficiencia cardiaca, Enfermedad coronaria
EA: Síndrome de abstinencia (nerviosismo, taquicardia, aumenta intensidad angina y presión sanguínea), IAM, Broncoespasmo, Mareo, Fatiga, Inotrópicos negativos: reduce fuerza contráctil en alta dosis
Cuales son los receptores del sistema adrenergico? Cual se usa mas en falla cardiaca?
Alfa: 1 y 2
Beta: 1, 2 (pulmon), 3
Se usa mas que todo en falla cardiaca el Beta 1
Cual es el efecto de la activacion del receptor Beta 1?
Aumento de :
● La FC (cronotrópico positivo)
● Contracción cardiaca (inotrópico positivo)
● Velocidad de conducción del Nodo Sinusal
● Secreción de renina
Cual es el efecto de los beta bloqueadores?
Cronotrópico negativo: Los Betabloqueadores lo que hacen inicialmente es bloquear el receptor Beta1 para contener la respuesta simpatica normal y fisiológica en el corazón que se está dañando (es decir el aumento de la FC).
Inotrópico negativo: Esto es un problema porque la falla cardiaca se va a empeorar, el betabloqueador lo que hace es quitarle fuerza al corazon.
En que situación esta indicado el uso de beta bloqueadores en falla cardiaca? Que pasa si se excede la dosis?
Indicados: cuando la fracción de eyección es <40%
Dosis excedida: produce una Falla cardiaca descompensada
Cual es el manejo en un paciente que llega con falla cardiaca descompensada?
- Administrar furosemida
2. Aministrar beta bloqueador progresivamente de a poquitos, Ej: Ivabradina
Cuales son los inhibidores de Neprisilina? Cuales es su mecanismo de accion y sus usos?
Farmacos: Sacubitril, Vasartan
MA:
Sacubitril: → Inhibe la Neprisilina, lo que Impide degradación de péptidos natriuréticos y hace que haya disminución de PA, aldosterona, precarga, diuresis
Vasartan: Inhibe receptor AT1 lo que reduce la vasoconstricción, la liberación de aldosterona, fibrosis e hipertrofia
USO: Falla cardiaca
Cual es el farmaco que se usa de primera linea para pacientes con diabetes y falla cardiaca?
Inhibidor de SGLT2
Que otros farmacos se utilizan para falla cardiaca, cuales son sus efectos?
- Ivabradina: para Px que persistan con FC >75 , por que la idea es bajarlos a 60 lat por min , afecta corrientes if (funny) de potasio del Nodo SA lo que disminuye la FC sin afectar la contractilidad miocárdica (No es inotropica negativa).
- Digoxina: se utiliza en casos extremos, inhibe Na/K ATPasa, aumenta concentraciones de calcio en miocardio lo que mejora mucho la contractibilidad cardiaca.
Cual es el algortimo de manejo para falla cardiaca?
- Primera línea: se administran IECAS (Enalapril) y un Betabloqueador que en lo posible sea bien cardioselectivo al B1 y que tenga una vida media larga.
- Después Si el Pte no tolera los IECAS se le puede poner un ARA-II.
- Si los síntomas persisten a pesar de la terapia óptima de primera línea, considere una o más de las siguientes opciones:
a) Inhibidores de la Neprilisina como primera alternativa → sacubitril valsartán
b) Ivabradina
c) Digoxina
