Fármaco cinética y Fármaco dinamia

Question 1

En que formas puede ir el fármaco en la sangre? En que forma el fármaco logra hacer el efecto?

Answer 1

Formas: libre o unido a proteinas
Efecto: libre

Question 2

Que características debe tener el fármaco para que se favorezca su absorción?

Answer 2

1. Bajo peso molecular
2. Soluble en lípidos
3. No ionizado
4. No unido a proteínas
5. Acido débil

Question 3

Cuales son los tipos de transportes de los farmacos?

Answer 3

1. Transporte pasivo: paracelular, difusion o difusion facilitada
2. Transporte activo

Question 4

Que indica un pKa de menor valor?

Answer 4

Entre menor sea el numero significa que tiene una porción menos ionizada y por ende se absorberá mas

Question 5

Porque se absorben mejor los farmacos en el intestino grueso que en el estomago?

Answer 5

Porque el área de superficie del intestino es mayor que la del estomago

Question 6

Cuales son las barreras para el paso de los farmacos?

Answer 6

1. Membrana plasmatica
2. Epidermis
3. Placenta
4. BHC

Question 7

Cual es la formula para calcular la biodisponibilidad de un fármaco?

Answer 7

Biodisponibilidad: cantidad del farmaco que alcanza la circulacion sistemica dividido la cantidad de farmaco que fue administrado

Question 8

De mayor a menor cuales son las rutas de administración con mejor biodisponibilidad?

Answer 8

1. Intravenoso
2. Intra muscular
3. Subcutanea
4. Via oral

Question 9

Que sucede con el farmaco en el organismo a medida que pasa el tiempo?

Answer 9

1. Las concentraciones del farmaco en sangre aumentan
2. Se alcanza la concentracion maxima
3. La tasa de eliminacion sera mas grande que la de absorcion

Question 10

Mencione dos ejemplos de farmacos que no se metabolizan?

Answer 10

Pregabalina y metformina

Question 11

Cuales son los tejidos a los que mas se demora el farmaco en llegar?

Answer 11

Músculo y huesos

Question 12

Cual es la formula para calcular la distribución de un fármaco?

Answer 12

Vd = cantidad de fármaco/concentración plasmatica

Question 13

Que sugiere un volumen de distribución alto y uno bajo?

Answer 13

Alto: el farmaco esta en muchas partes del cuerpo, la concentración plasmatica es bajita

Bajo: quiere decir que hay una alta concentracion plasmatica alta y que casi todo el farmaco esta en el lecho vascular

Question 14

A que órgano llegan en primera instancia la mayoría de fármacos que se administran por vía oral?

Answer 14

Higado

Question 15

En que consisten las reacciones de fase 1 y 2 y que tipo de reacciones son?

Answer 15

Fase 1: a traves de las enzimas de citocromo CYP se trata de volver al fármaco inactivo o hidrosoluble. Reacción de tipo catabolica.

Fase 2: es la conjugación del principio activo o del metabolito de fase 1 con un acido para hacerlo mas hidrofilico y que se elimine por via renal. Reaccion de tipo anabolica.

Question 16

Que es un pro farmaco? para que se utilizan?

Answer 16

Es una molecula inactiva que a traves del proceso de metabolizacion se convierte por el citocromo CYP en molecula activa
Se usa para mejorar la capacidad de absorcion y propiedades que impacten la biodisponibilidad del farmaco

Question 17

Que tipo de reacciones llevadas acabo por el citocromo CYP se dan en las de fase 1?

Answer 17

1. Hidroxilacion
2. Desalquilacion
3. Desulfuracion
4. Metilacion
5. Oxidacion
6. Reduccion

Question 18

Que sucede cuando se administra un medicamento y simultaneamente se administra otro que es inhibidor del mismo CYP?

Answer 18

Lo que se absorbe del farmaco X en presencia del inhibidor será mucho mayor por lo cual se impacta la concentración final que llega a la sangre

Question 19

Que sucede al administrar un inductor o un inhibidor a una molecula del CYP3A4?

Answer 19

Inductor: las concentraciones de esa molecula se van a disminuir en sangre
Inhibidor: aumenta las concentracion de esa molecula en sangre

Question 20

Como actúan los inductores e inhibidores del metabolismo de un farmaco?

Answer 20

Inductores: la molecula promueve la lectura del gen para la transcripción de una enzima del CYP , al aumentar la enzima del CYP ya se puede empezar a metabolizar

Inhibidor: son controladores de la actividad de estas enzimas y por eso el fármaco no se va a metabolizar y tendrá concentraciones elevadas

Question 21

Como es la eliminación del fármaco con respecto a sus concentraciones en sangre?

Answer 21

La mayoría de fármacos se eliminan proporcionalmente a la concentración del fármaco en sangre
A mayor concentración del fármaco en sangre, mayor será el metabolismo

Question 22

Que sucede con la excreción cuando las concentraciones del fármaco bajan?

Answer 22

A medida que las concentraciones del fármaco van bajando , la tasa de eliminación también va bajando

Question 23

En que consisten las cinéticas de eliminación de orden 1 y2? Como son sus vidas medias y por que vía se eliminan la mayoría de fármacos?

Answer 23

Orden 1: : vías enzimáticas donde no hay una saturación del proceso de eliminación, lo que va llegando se va eliminando. A cargo de las CYP, sus vidas medias son constantes. La mayoria de farmacos se eliminan por esta cinetica.

Orden 0: se da cuando hay intoxicación por altas dosis de un fármaco o se satura la via de primer orden. Sus vidas medias son inconstantes porque la eliminación del fármaco se da de acuerdo a la capacidad del cuerpo de eliminar el fármaco. Ej: alcohol se elimina por esta vía , se elimina lentamente, entre mas licor me tome mas tiempo se demora mi cuerpo en eliminarlo.

Question 24

Cual es la via de eliminacion de farmacos mas comun y como se da esa eliminacion?

Answer 24

Via renal

Los farmacos se filtran por el glomerulo, llegan a los tubulos y salen por la orina.

Question 25

Que relacion hay entre la depuracion de un farmaco y su concentracion en plasma?

Answer 25

Un fármaco que tenga una alta concentración en plasma tendrá una baja depuración

Los que tienen baja concentración en plasma tendrán alta/rapida depuración

Question 26

Cual es la formula para calcular la depuración y la vida media de un fármaco?

Answer 26

Depuración: metabolismo+ excreción/ concentración del fármaco en plasma
Vida media: 0.693 x Vd / Depuración

Question 27

Que sucede si se afecta el volumen de distribución o de depuración de un fármaco?

Answer 27

Se afecta la vida media del fármaco

Question 28

Como se calcula la concentración inicial de un fármaco y la concentración en estado estacionario?

Answer 28

Concentración inicial de un fármaco: Dosis de carga/ Volumen de distribución
Concentración en estado estacionario: (fracción absorbida x dosis de mantenimiento) / (intervalo de dosificación x depuración)

Question 29

Cuales son los 3 tipos de canales ionicos transmembrana? Cuales son sus mecanismos de activación y su función?

Answer 29

Canal dependiente de ligando

• Mecanismo de activación: union del ligando al canal
• Función: conductancia ionica

Canal dependiente de voltaje

• Mecanismo de activacion: cambio en el gradiente de voltaje transmembrana
• Funcion: conductancia ionica

Canal regulado por segundo mensajero

• Mecanismo de activación: union de ligando a receptor transmembrana acoplado a proteina G para crear nuevos segundos mensajeros
• Función: el segundo mensajero regula la conductancia ionica del canal

Question 30

Cuales son los tipos de agonistas y antagonistas?

Answer 30

Agonista completo: aquel que se une a un receptor especifico e induce una respuesta maxima
Agonista parcial: aquel que actua sobre un receptor especifico induciendo una respuesta submaxima. Actua como antagonista de un agonista completo.
Antagonista no competitivo: farmaco que evita que el agonista en cualquier concentracion produzca un efecto
Antagonista competitivo: al unirse al receptor, genera una respuesta disminuida a lo que se da normalmente, le quita potencia al agonista

Question 31

Que nos indica el valor de la constante de disociación de un fármaco?

Answer 31

Constante de disociacion grande: el estado mas frecuente en que veremos a ese farmaco en el cuerpo sera disociado al receptor.
Constante de disociacion baja: el farmaco en el cuerpo de vera frecuentemente unido al receptor.

Question 32

Cuales son las formas farmacologicas? Sus ventajas y desventajas?

Answer 32

Solido

• Ventajas: gran estabilidad fisica, quimica y biologica, exactitud en la dosificacion, aplicacion facil, evita problemas de incompatibilidad entre principios activos, se puede regular la liberacion de los principios activos
• Desventajas: dificil ingestion en niños y ancianos, problemas en la biodisponibilidad, su accion no es rapida, peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas

Liquido

• Ventajas: liberan rapidamente el principio activo, dosificacion facil y comoda, son inyectables
• Desventajas: sabor

Polvos

• Ventajas: estabilidad quimica relativamente buena, entre mas pequeña sea la particula la difusion del principio activo sera mayor y mas rapida
• Desventajas: inexactitud en la dosis

Gaseosa:

• Ventajas: amplia superficie de accion, absorbcion rapida, no produce ansiedad y permite una dosis menor
• Desventajas: irritacion, no se administra cuando el paciente tiene vomito

Question 33

Los farmacos con pKa acido y pKa basico que tejidos atraviesan mejor?

Answer 33

pKa acido: estomago

pKa basico: torrente sanguineo

Question 34

Que nos indica un valor de distribución menor a 2, mayor a 2, igual a 2 y valores muy altos?

Answer 34

< 2 : farmaco esta mas en plasma que en tejidos
> 2 : farmaco esta mas en tejidos que en plasma
= 2 : distribucion en plasma y tejidos es 1:1
Valores muy altos: el farmaco tiende a almacenarse dentro del tejido proque tiene mayor afinidad por este