Fármaco cinética y Fármaco dinamia Flashcards
(34 cards)
En que formas puede ir el fármaco en la sangre? En que forma el fármaco logra hacer el efecto?
Formas: libre o unido a proteinas
Efecto: libre
Que características debe tener el fármaco para que se favorezca su absorción?
- Bajo peso molecular
- Soluble en lípidos
- No ionizado
- No unido a proteínas
- Acido débil
Cuales son los tipos de transportes de los farmacos?
- Transporte pasivo: paracelular, difusion o difusion facilitada
- Transporte activo
Que indica un pKa de menor valor?
Entre menor sea el numero significa que tiene una porción menos ionizada y por ende se absorberá mas
Porque se absorben mejor los farmacos en el intestino grueso que en el estomago?
Porque el área de superficie del intestino es mayor que la del estomago
Cuales son las barreras para el paso de los farmacos?
- Membrana plasmatica
- Epidermis
- Placenta
- BHC
Cual es la formula para calcular la biodisponibilidad de un fármaco?
Biodisponibilidad: cantidad del farmaco que alcanza la circulacion sistemica dividido la cantidad de farmaco que fue administrado
De mayor a menor cuales son las rutas de administración con mejor biodisponibilidad?
- Intravenoso
- Intra muscular
- Subcutanea
- Via oral
Que sucede con el farmaco en el organismo a medida que pasa el tiempo?
- Las concentraciones del farmaco en sangre aumentan
- Se alcanza la concentracion maxima
- La tasa de eliminacion sera mas grande que la de absorcion
Mencione dos ejemplos de farmacos que no se metabolizan?
Pregabalina y metformina
Cuales son los tejidos a los que mas se demora el farmaco en llegar?
Músculo y huesos
Cual es la formula para calcular la distribución de un fármaco?
Vd = cantidad de fármaco/concentración plasmatica
Que sugiere un volumen de distribución alto y uno bajo?
Alto: el farmaco esta en muchas partes del cuerpo, la concentración plasmatica es bajita
Bajo: quiere decir que hay una alta concentracion plasmatica alta y que casi todo el farmaco esta en el lecho vascular
A que órgano llegan en primera instancia la mayoría de fármacos que se administran por vía oral?
Higado
En que consisten las reacciones de fase 1 y 2 y que tipo de reacciones son?
Fase 1: a traves de las enzimas de citocromo CYP se trata de volver al fármaco inactivo o hidrosoluble. Reacción de tipo catabolica.
Fase 2: es la conjugación del principio activo o del metabolito de fase 1 con un acido para hacerlo mas hidrofilico y que se elimine por via renal. Reaccion de tipo anabolica.
Que es un pro farmaco? para que se utilizan?
Es una molecula inactiva que a traves del proceso de metabolizacion se convierte por el citocromo CYP en molecula activa
Se usa para mejorar la capacidad de absorcion y propiedades que impacten la biodisponibilidad del farmaco
Que tipo de reacciones llevadas acabo por el citocromo CYP se dan en las de fase 1?
- Hidroxilacion
- Desalquilacion
- Desulfuracion
- Metilacion
- Oxidacion
- Reduccion
Que sucede cuando se administra un medicamento y simultaneamente se administra otro que es inhibidor del mismo CYP?
Lo que se absorbe del farmaco X en presencia del inhibidor será mucho mayor por lo cual se impacta la concentración final que llega a la sangre
Que sucede al administrar un inductor o un inhibidor a una molecula del CYP3A4?
Inductor: las concentraciones de esa molecula se van a disminuir en sangre
Inhibidor: aumenta las concentracion de esa molecula en sangre
Como actúan los inductores e inhibidores del metabolismo de un farmaco?
Inductores: la molecula promueve la lectura del gen para la transcripción de una enzima del CYP , al aumentar la enzima del CYP ya se puede empezar a metabolizar
Inhibidor: son controladores de la actividad de estas enzimas y por eso el fármaco no se va a metabolizar y tendrá concentraciones elevadas
Como es la eliminación del fármaco con respecto a sus concentraciones en sangre?
La mayoría de fármacos se eliminan proporcionalmente a la concentración del fármaco en sangre
A mayor concentración del fármaco en sangre, mayor será el metabolismo
Que sucede con la excreción cuando las concentraciones del fármaco bajan?
A medida que las concentraciones del fármaco van bajando , la tasa de eliminación también va bajando
En que consisten las cinéticas de eliminación de orden 1 y2? Como son sus vidas medias y por que vía se eliminan la mayoría de fármacos?
Orden 1: : vías enzimáticas donde no hay una saturación del proceso de eliminación, lo que va llegando se va eliminando. A cargo de las CYP, sus vidas medias son constantes. La mayoria de farmacos se eliminan por esta cinetica.
Orden 0: se da cuando hay intoxicación por altas dosis de un fármaco o se satura la via de primer orden. Sus vidas medias son inconstantes porque la eliminación del fármaco se da de acuerdo a la capacidad del cuerpo de eliminar el fármaco. Ej: alcohol se elimina por esta vía , se elimina lentamente, entre mas licor me tome mas tiempo se demora mi cuerpo en eliminarlo.
Cual es la via de eliminacion de farmacos mas comun y como se da esa eliminacion?
Via renal
Los farmacos se filtran por el glomerulo, llegan a los tubulos y salen por la orina.
