Farmacologia CV Flashcards
Sist. Adrenérgico, Antagonistas Cálcio, RAA e Diuréticos
Em que canais atuam os fármacos antagonistas dos canais de cálcio
Subunidade alfa-1 dos canais de cálcio tipo L
Em que canais atuam os fármacos digitálicos
Bomba de sódio-potássio afectando indirectamente o exchanger de cálcio e sódio
Qual é a resposta dos canais de cálcio tipo T aos antagonistas dos canais de cálcio
Nenhuma. São insensíveis à sua acção
O que é que distingue os vários tipos de antagonistas dos canais de cálcio
Seletividade para o tecido cardíaco e para o tecido vascular
Que antagonistas de cálcio não têm indicação para arritmias
Dihidropiridinas
DHP de 1ªgeração
Nifedipina
DHP de última geração
Amlodipina
Qual é a indicação global dos antagonistas dos canais de cálcio
Anti-anginosos
Hipertensão arterial
Benzotiazepina
Diltiazem
Fenilaquilamina
Verapamil
No cenário agudo de EAM, que fármacos são preferíveis
Verapamil e Diltiazem
Ionotropismo negativo impede arritmias
Qual é o RAM típico das DHP
Rubor, Edema
Vertigens, tonturas, hipotensão
Taquicárdia reflexa
Erupções cutâneas
Qual é o RAM das fenilaquilaminas e benzotiazepinas
Cronotropismo: Bradicardia e bloqueio
Ionotropismo: Hipotensão e ICC
Hipersensibilidade: Erupções cutâneas
Falta de selectividade: Obstipação
Que associação é feita com DHP
Beta-bloqueantes (previnem a taquicárdia reflexa)
Qual é a DHP mais fácil de associar com BB e porquê
Amlodipina. Posologia consistente com uma única toma diária
Quando é que a actividade destes fármaco é maior e porquê
Em picos ou estados de hipertensão ou taquicárdia. A sua afinidade para o alvo terapêutico aumenta quando a célula está despolarizada
Quais são os fármacos ACC com maior acção nas coronárias
DHP
Que grupo, dentro dos ACC, é mais seletivo
DHP (Efeito cardíaco prat. inexistente)
Que fármaco não se pode usar com o Verapamil
Beta bloqueantes
Pode causar bloqueio ou paragem cardíaca
Com as características da Nifedipina, ela é útil em que situações
Situações agudas tipo evitar choque cardiogénico
Onset: < 1 min
Duração de acção de 4h
Qual é o mecanismo de acção dos digitálicos
Inibição da bomba sódio-potássio, acumulação de sódio intracelular e inibição do exchanger de sódio cálcio, com acumulação de cálcio intracelular
Qual é o efeito dos digitálicos
Ionotrópico positivo
Batmotropismo positivo
Estimulação vagal (Bradicárdia e bloqueio)
Que fármacos potenciam o efeito dos digitálicos
Diuréticos expoliadores de K
Betabloqueantes
Antibióticos
Qual é a razão da não utilização de digitálicos
Margem terapêutica baixa (alta biodisponibilidade, VD e tempo de 1/2vida)
Efeitos extra-cardíacos (parassimpáticomiméticos)
Arritmias (actividade deflagrada tardia e bloqueio)
Antídoto para intoxicação com digoxina
Digi-bind
Mecanismo de acção do Levossimendano
Ligação à troponina juntamente com cálcio
Abertura de canais de potássio no músculo vascular
Efeitos do Levossimendano
Ionotropismo positivo
Dimin. RVP
Aum. Capacitância venosa
Qual é a indicação do Levossimendano
Espera de transplante cardíaco
Prozasina
Antagonista alfa-1 utilizado para tratamento da HTA
Tamsolazina
Antagonista alfa-1 utilizado para tratamento de HBP
RAM Prozasina
Hipotensão
Taquicárdia
Rubor
RAM Tamsulosina
Falência de ejaculação
Indicação terapêutica para a utilização de antagonistas alfa
Associações farmacológicas para hipertensões mais resistentes
Qual é o tempo de semi-vida dos antagonistas alfa
4-5h
Clonidina
Agonista dos recetores alfa 2 e imidazólicos
Indicação terapêutica da clonidina
Redução dos sintomas de abstinência de tabaco, álcool e opiáceos.
Porque é que a clonidina é útil para anestesia
Potencia os efeitos sedativos dos anestésicos e o efeito hipotensor ajuda no controlo hemorrágico
Rilmendina
Agonista dos recetores imidazólicos
Mecanismo de acção da Rilmendina
Ligação aos recetores imidazólicos provoca diminuição da actividade simpática ao nível do TS e da medula, o que resulta em vasodilatação
Benefícios da Rilmendina face à clonidina
É mais seletiva
Menos efeitos adversos
Menos efeito rebound quando se para a terapêutica
Qual é a duração de acção da Rilmendina
24h (Tempo de 1/2 = 8)
Clonidina = 12h
Efeito B1 bloqueante
Crono, Iono, Dromo e Batmotropismo negativo
Diminuição do consumo de oxigénio e aumento da entrega
Indicações terapêuticas dos beta bloqueantes
Arritmias
Hipertensão, ICC, Enfarte e angina
Anxiedade
Efeito B2 bloqueante
Vasoconstrição periférica
Broncoconstrição
Propanolol
BB de 1ªgeração (bloqueio B1 e B2) lipossoluvel
Metaprolol
BB de 2ª geração s/vasodilatação (B1 selectivo)
Nevibolol
BBde 2ª/3ª geração (B1 selectivo com produção de NO)
Carvedilol
BB de 3ª geração (Antagonismo B1 e Alfa1)
Que BB estão associados a menor reações adversas
Os não selectivos
sim, estás a ler bem
Justificação dos efeitos Hipotensores
Hemodinâmico - Redução do DC
Central - Redução do outpur adrenérgico
SRAA - Bloqueio dos recetores B1 renais (mais consensual)
BB c/actividade simpaticomimética e o seu uso clínico
Carteolol e Pindolol
Uso em diabéticos e asmáticos porque está associado a menores eventos adversos
(Imagine Diabetics and ashmatics running away in a CART that rolls in PINwheels)
A acção antihipertensora entre os diferentes BB é …
Idêntica
Mecanismo de acção do recetor Imidazolínico
Recetor metabotrópico associado a proteína Gi/G0, que conduz a < cAMP e efluxo de potássio com hiperpolarização celular
Mecanismo de acção do Nevibolol
Antagonismo dos recetores B1;
Produção de NO com vasodilatação periférica
Mecanismo de acção do carvedilol
Antagonismo B1 e alfa1
Antagonismo canais de Ca2+
Efeitos anti-oxidantes
Consequências do uso crónico de antagonistas dos recetores beta
Restauração da densidade normal de recetores (provocam upregulation que contrabalança a down-regulation causada pela sobreactivação do Sist.Adrenérgico) bem como a sensibilidade para as catecolaminas
Efeito dos BB no miocárdio
Bloqueio dos efeitos de remodeling (Hipertrofia, Fibrose; Necrose e apoptose) derivado da activação adrenérgica e do SRAA
Associações dos BB
c/DHP (evitar taquicárdia reflexa)
c/IECAs ou ARAs (sinergia no anti-remodeling e anti-hipertensão)
Acção dos BB na cardiopatia isquémica
Melhoria nas condições de oxigenação (Dim. FC, Contractilidade e Tensão Vent.)
Acção dos BB nas arritmias
Atua nas arritmias por automatismo aumentado e funciona por diminuir a condutibilidade do impulso nervoso, bem como a descarga do nodo SA
RAM dos BB
Bradicardia e Hipotensão
Extrem. Frias e pálidas
Hipoglicémia
Hiponatrémia e hipercaliémia
Broncoespasmo Dispneia
impotência
Qual é das causas iatrogénicas mais associadas a impotência
BB com diuréticos
Razão pela qual não são utilizados em jovens
Qual é o efeito dos BB ao nível do perfil lipídico
Aumento dos TAG e diminuição do LDL
Colestrol e LDL não-significativos
Porque é que o Solatol não é utilizado
Alterações muito marcadas do perfil lipídico
Risco de arritmias, especialmente quando combinado com anti-psicóticos
Qual é a interação dos BB com as insulinas
Potenciam o efeito hipoglicemiante e disfarçam os sintomas de uma hipoglicémia por impedirem a taquicárdia
Contra indicações dos BB
Asma
Diabetes
Bloqueio cardíaco
Qual é a biodisponibilidade média dos BB
40-50%
Qual é o tempo de semi-vida médio dos BB
Primeiras gerações: 3 a 6h
Últimas gerações: 7-20h (Carvedilol, Nadolol, Nevibolol)
Qual é o benefício da associação entre os IECAs e os diuréticos
Efeito sinérgico na < PA por diminuição da VC e volémia
Aumento da eficácia de ambos os fármacos por bloqueio das vias compensatórias
Regulação dos níveis de potássio
Que diuréticos não podem ser utilizado com IECAs
Amilorida
Triantereno
Espironolactona
Associação de diuréticos com ARAs em vez de IECAs
Continua a ser positiva, porque a acção da ATII nos vasos e na secreção da aldo é regulada pelos recetores inibidos pelos ARAs
Qual é a população mais suscetível a complicações pelo uso de IECAs e ARAs
Idosos em insuf. renal
Associação entre IECAs e AINEs
É negativa porque diminui a perfusão renal e porque provoca hipertensão por diminuição da diurese
Associação entre diuréticos e AINEs
Negativa porque os AINEs continuam a promover a HTA e diminuem a efectividade dos diuréticos por < TFG
Sacubitril
Pró-fármaco cujo metabolito é um inibidor da Neprilisina
Quais são as acções do Sacubitril
> Péptidos natriuréticos
Bradicinina
ET-1
AT II
Qual é a utilização terapêutica do Sacubitril
Combinação com ARAs para bloquear o > ATII, prevalecendo o efeito dos péptidos natriuréticos sobre a PA
Associação dos ACC com Antagonistas alfa1
Negativa porque se pode ocorrer num efeito muito acentuado de hipotensão
Associação entre o clopidogrel e a aspirina
Positiva porque inibem as duas vias intracelulares associadas à activação plaquetária, tendo um efeito sinérgico