farmaco vómito e motilidade Flashcards
Porque mecanismo podem os fármacos atuar no vómito
Emetizantes específicos (emése como RAM)
Emetizantes inespecíficos (emése por irritação do TGI)
Anti-eméticos
Tipos de emetizantes por ação específica
Opióides
Antineoplásicos
a que nível está o centro do vómito
4ºventrículo
Que zona serve como sensor para tóxicos da corrente sanguínea, sendo capaz de desencadear o vómito
Área Póstrema
Qual é a zona responsável por transmitir input do TGI para o centro do vómito
Trato solitário
Que circuito é reponsável pelo enjoo do movimento e qual é o principal mediador
N.VIII - Núcleo vestibular - Cerebelo - centro emético
O mediador principal é a histamina
Quais são os principais mediadores no vómito induzido pelo TGI
Dopamina e Serotonina
Qual é o mecanismo responsável pela emese aguda da quimioterapia
Aumento dos níveis de serotonina no sangue e no TGI por libertação da serotonina citoplasmática das células do TGI, devido aos anti-neoplásicos
Que fármacos se podem então usar na emese aguda da quimioterapia
Antagonistas da serotonina
Qual é o mecanismo responsável pela emese tardia na quimioterapia
Inflamação crónica de base
Que fármacos se podem então usar no tratamento da emese tardia da quimioterapia
Corticosteroides
Moduladores das neurocinincas e canabinoides
Que tipo de fármacos são utilizados em enjoos do movimento
Antagonistas dos recetores histamina e muscarínicos
A que grupo farmacologico pretence e qual é o mecanismo de acção da metaclopramida
Benzamidas
Antagonismo dos recetores centrais de dopamina
Alguma atividade periférica nos recetores de serotonina
Princípio ativo do Primperan
Metaclopramida
Que fármacos estão contidos no comprimidos de enjoo do movimento para as grávidas Nausefe?
Doxilamina (Antagonista H1)
Diciclomina (Anti-muscarínico)
Qual é o anti-muscarínico mais usado no tratamento de enjoo do movimento
Escopolamina
Aprepitant
Anti-emético antagonista dos recetores das neurocininas
Dronabinol
Agonista dos recetores canabinóides
Porque é que as fenotiazinas não são utilizadas para o controlo emético?
Antagonistas D2. São extremamente pouco selectivos e passam a BHC pelo que estao associados ao aparecimento de sintomas extra-piramidais
Qual é a diferença entre a domperidona e a metoclopramida
A domperidona não atravessa a BHC.
Tem mais efeito ao nível dos recetores da dopamina, periféricos, mas não tem tantos efeitos ao nível dos recetores da seretonina
A que nível atua a domperidona e qual é o seu principal efeito adverso
Ao nível do 4º ventrículo
Arritmias
Que tipo de anti-histamínicos são utilizados para efeitos anti-eméticos
Anti-histamínicos de 1ªgeração
Qual a característica dos anti-histamínicos utilizados no tratamento da emese
Atravessam a BHC
São desprovidos de efeito sedativo
Recetores tipo 3 da seretonina
Canais iónicos operados por ligando
Recetores tipo 4 da seretonina
Canais metabotrópicos
Cisapride
Alvo terapêutico, utilização e motivo de remoção do mercado
Agonista dos recetores 5-HT4 (Inibição da libertação de 5-HT e aumento da de Ach - Procinético)
utilizado para tratamento da DRGE e gastroparésia.
Retirado do mercado por interferir com os canais HERG-K+, resultando em síndrome QT longo e arritmias
Quasi são os efeitos da seretonina a nível do TGI
Aumento da motilidade por estimulação da acção da Ach
Qual é o antagonista dos recetores da seretonina com menor tempo de semi-vida
Ondonsetron (4h)
Qual é o antagonista dos recetores da seretonina mais adequado para a terapêutica crónica
Palonsetron (Tempo de acção de 40h)
Qual é o antagonista dos recetores da seretonina com menor potencial de interações metabólicas
Granisetron
Qual é o antagonista dos recetores da seretonina mais equilibrado
Granisetron
Que alterações são provocadas a nível do trânsito intestinal pelos antagonistas da serotonina
Depende do estado basal da pessoa: Em pessoas obstipadas podem causar diarreia e vice-versa
Qual é o principal neurotransmissor do TGI superior
Dopamina
Quais são os efeitos da dopamina no TGI
Essencialmente inibitórios
Quais são os dois antagonistas da dopamina utilizados para o edeito anti-emético
Metoclopramida e domperidona
Quais são os efeitos da metoclopramida
Anti-eméticos e pró-cinéticos
Aumenta o tónus do EEI mas principalmente aumenta a contractilidade do antro e fundo gástrico
Efeitos da metoclopramida ao nível do Intestino delgado
Nenhum clinicamente significante
Qual é o efeito da domperidona
Prócinético gástrico
Qual é a distribuição da domperidona ao nível do SNC e quais são os efeitos extrapiramidais
Área póstrema e hipofise hipotálamo
Não tem ef. extra-piramidais
Qual é a principal RAM da domperidona
Aumento QT
Quais são os mecanismos pelos quais os opioides podem gerar emése
Efeitos no sist. Vestibular
Efeitos na CTZ
Diminuição da motilidade
Fármaco antagonista dos recetores opióides
Naloxona
Fármacos utilizados para inibir a emése induzida por opioides
Antagonistas serotonina, dopamina e neurocininas
Qual é o mecanismo de acção do Aprepitan
Antagonismo dos recetores das neurocininas
A que fármacos se associa o aprepitant
Antagonistas dos recetores 5-HT3
Quais são os principais efeitos adversos do aprepitant
Potencia arritmias por aumento QT
Aumento das ALT
A que tipo de proteína G estão associados os recetores das neurocininas e qual é o segundo mensageiro que lhes está associado
Gq Fosfolipase C (Efeitos excitatórios)
A que tipo de proteínas estão associados os recetores de endocanabinoides e qual o segundo mensageiro associao
Gi
Diminuição da adenilil ciclase
Qual é o erfeito da activação dos recetores canabinoides
Estimulação dos canais de potássio (hiperpolarização)
Inibição dos canais de cálcio (diminuição da transmissão sináptica)
Qual é o principal canabinoide endogeno e qual é o precurssor
Anandamida
Ácido aracidónico
Qual é o principal metabolizador dos canabinoides endógenos
FAAH (Fatty acid amide hydrolase)
Qual é a estrutura do dranabinol?
Análogo do THC (tetrahidrocanabinol)
Quais são os fins terapêuticos do Dranabinol
Emese tardia associada aos neoplásicos
Em que altura são feitas as administrações de dronabinol e Nabilona e quanto tempo demoram a fazer efeito
São feitas antes e depois da quimioterapia e demoram cerca de 1 a 2 horas a fazer efeito
Quais são as principais RAM do dranabinol
Efeito simpaticomimético central e marijuana like symptoms
Qual é o fármaco anti-eméticos com as RAM mais agressivas
Dranabinol
Qual é a principal indicação dos anti-muscarínicos ao nível da emése
Patologia do labirinto
Quais são os principais RAM da escapolamina
Taquicárdia Midríase Xerostomia Retenção urinária ileus
Qual é o sintoma que distingue RAM associada a anticolinérgicos e simpaticomiméticos
Secura das mucosas
Porque é que a prometazina não é muito utilizada no tratamento de enjoo do movimento
Efeito ao nível dos recetores D2 - sintomas extrapiramidais
A beta-histina tem efeito na emese por atuar em que recetores
H3
Qual é a indicação terapêutica da beta-histina
Patologia do labirinto
Quais são os anti-hitamínicos com mais actividade anti-muscarínica
Difenidramina
Dimenidrato
Prometazina
Quais são os possíveis mecanismos de acção de laxantes que atuam no tubo intestinal
Surfactantes
Osmóticos
Coloides hidrofílicos
Quais são os laxantes mais fisiológicos
Osmóticosq
Qual o mecanismo de acção do aloé e ruibarbo que levam ao seu efeito laxante e porque é que não são utilizados
Irritação da mucosa conduz à secreção de água e amolecimento das fezes
O desgaste da mucosa não é um objectivo a longo prazo, e estão associados a imunossupressão
Em que casos utilizamos procineticos como laxantez
Quando a causa da obstipação é patologia muscular
Qual é o mecaniso da intolerabilidade da eritromicina
Agonismo dos recetores da motilina, ativando a PKC
Os antiácidos com alumínio causam …
Obstipação
Os antiácidos com magnésio causam …
Diarreia
Quais são os laxantes com início de acção mais rápido?
Osmóticos (menos de 4h)
Em doses altas os laxantes osmóticos têm um efeito … e em doses baixas têm um efeito ….
Catártico (aumento da evacuação de fezes)
Laxante (diminuição da consistência das fezes)
Quais são o tipo de laxantes com início de acção mais lentos
Laxantes formadores de adutos e os surfactantes (mais de 1 dia)
Que fármaco podemos utilizar em casos de diarreia causada por toxinas coléricas
Loperamida
Mecanismo de acção da loperamida
Agonista dos recetores opiáceos, provocando diminuição da secreção e diminuição da motilidade
Porque é que a loperamida não tem efeitos adversos significativos
Só tem efeito local:
Absorção oral é muito diminuta e e tem efeito de primeira passagem significativo devido a gp-p
Que fármacos prejudicam as características da loperamida e porquê?
IBPs
Verapamil
Inibidores da gp-p
Que tipos da antimuscarínicos são utilizados no tratamento da diarreia e porque
Aminas quaternárias
Não ultrapassam a BHC
Qual é o anti-muscarínico utilizado para tratamento da diarreia
Butilescopolamina