calon 2.4 Flashcards
complet
Quel est le rôle des récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ?
Lorsqu’activés par un ligand, ces récepteurs vont passer un signal à la cellule via une protéine G
La liaison de l’agoniste à son récepteur entraine un __ du récepteur qui entraîne une série de réactions qui aboutissent à l’effet biologique.
changement de conformation
Qu’est-ce qu’est la transduction
Processus par lequel la cellule transforme le signal extérieur (la liaison d’un ligand à un récepteur) en une réponse cellulaire interne.
Qu’est-ce qu’est l’amplification?
Processus qui permet d’augmenter l’intensité du signal au cours de la transduction en fesant intervenir des second messagers.
Quels sont les second messagers les plus importants (3) ?
AMPc, Ca2+, phosphatidyl-inositols
L’interaction médicament récepteur est un signal qui mène à un effet biologique via un système __ du signal dans la cellule.
d’amplification
Pourquoi dit-on que la protéine G est hétérotrimérique ?
Car c’est une protéine composée de trois sous-unités distinctes (alpha, bêta, gamma)
Familles de récepteurs importants en pharmacie (6) :
G,c.l,c.v,e,n.c,t.t
- Récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G + protéines en aval
- Récepteurs couplés à des cannaux ioniques activés par des ligands
- Récepteurs couplés à des canaux ioniques dépendants du volatge
- Récepteurs transmembranaires couplés à une enzyme
- Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques : facteurs de transcription
- Transporteurs transmembranaires
Les protéines G lient les nucléotides ___ tels le ___ ou le ___
guanyliques
GDP ou GTP
Les récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ont une structure moléculaire formée de ___ ___
7 hélices
- Quelle est la fonction du site intérieur des récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G ?
- Quelle est la fonction du site extérieur ?
- intérieur : couplage avec les systèmes de seconds messagers
- extérieur : site de reconnaissance du ligand
Quels sont les 3 sous-unités de la protéine G ?
- Alpha
- Bêta
- Gamma
VF? Il n’y a que très peu de ligand qui peuvent se lier à un récepteur couplé à une protéine G.
Faux, les ligands possible sont nombreux : photons lumineux, hormones, neurotransmetteurs, molécules odorantes, antipsychotiques, opioïdes…
Lorsque le ligand se lie au récepteur à protéine G, celui-ci ___ pour se lier à une protéine G qui cirucle dans la membrane.
change de conformation
Vers qui les protéines G activée vont-elles transférer l’information ?
Protéine effectrice (effecteur)
Qu’est-ce qui active les protéines G?
Lorsque le récepteur se lie à la protéine G.
Donner 2 exemples de récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G.
récepteur de dopamine D1&D2
récepteur GABAb
Donne 2 exemples de protéines effectrices qui reçoivent l’information d’une protéine G.
l’adénylate cyclase
phospholipase C
Une fois que la protéine G s’est liée à la protéine effectrice, elle gènre des __ et il s’en suit une cascade d’évènements.
seconds messager
VF ? Il existe peu de récepteurs couplés aux protéines G chez l’Homo Sapiens.
FAUX, il y en a environ 800 identifié
Il existe au moins __ grandes familles de protéines G
4
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur avec les 𝐜𝐚𝐧𝐚𝐮𝐱 𝐢𝐨𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 Ca2+. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
c) Go
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐒𝐭𝐢𝐦𝐮𝐥𝐞 l’adénylate cyclase. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
a) Gs
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur à la 𝐩𝐡𝐨𝐬𝐩𝐡𝐨𝐥𝐢𝐩𝐚𝐬𝐞 𝐂. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
d) Gq
