calon 2.4 Flashcards
complet
Quel est le rôle des récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ?
Lorsqu’activés par un ligand, ces récepteurs vont passer un signal à la cellule via une protéine G
La liaison de l’agoniste à son récepteur entraine un __ du récepteur qui entraîne une série de réactions qui aboutissent à l’effet biologique.
changement de conformation
Qu’est-ce qu’est la transduction
Processus par lequel la cellule transforme le signal extérieur (la liaison d’un ligand à un récepteur) en une réponse cellulaire interne.
Qu’est-ce qu’est l’amplification?
Processus qui permet d’augmenter l’intensité du signal au cours de la transduction en fesant intervenir des second messagers.
Quels sont les second messagers les plus importants (3) ?
AMPc, Ca2+, phosphatidyl-inositols
L’interaction médicament récepteur est un signal qui mène à un effet biologique via un système __ du signal dans la cellule.
d’amplification
Pourquoi dit-on que la protéine G est hétérotrimérique ?
Car c’est une protéine composée de trois sous-unités distinctes (alpha, bêta, gamma)
Familles de récepteurs importants en pharmacie (6) :
G,c.l,c.v,e,n.c,t.t
- Récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G + protéines en aval
- Récepteurs couplés à des cannaux ioniques activés par des ligands
- Récepteurs couplés à des canaux ioniques dépendants du volatge
- Récepteurs transmembranaires couplés à une enzyme
- Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques : facteurs de transcription
- Transporteurs transmembranaires
Les protéines G lient les nucléotides ___ tels le ___ ou le ___
guanyliques
GDP ou GTP
Les récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ont une structure moléculaire formée de ___ ___
7 hélices
- Quelle est la fonction du site intérieur des récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G ?
- Quelle est la fonction du site extérieur ?
- intérieur : couplage avec les systèmes de seconds messagers
- extérieur : site de reconnaissance du ligand
Quels sont les 3 sous-unités de la protéine G ?
- Alpha
- Bêta
- Gamma
VF? Il n’y a que très peu de ligand qui peuvent se lier à un récepteur couplé à une protéine G.
Faux, les ligands possible sont nombreux : photons lumineux, hormones, neurotransmetteurs, molécules odorantes, antipsychotiques, opioïdes…
Lorsque le ligand se lie au récepteur à protéine G, celui-ci ___ pour se lier à une protéine G qui cirucle dans la membrane.
change de conformation
Vers qui les protéines G activée vont-elles transférer l’information ?
Protéine effectrice (effecteur)
Qu’est-ce qui active les protéines G?
Lorsque le récepteur se lie à la protéine G.
Donner 2 exemples de récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G.
récepteur de dopamine D1&D2
récepteur GABAb
Donne 2 exemples de protéines effectrices qui reçoivent l’information d’une protéine G.
l’adénylate cyclase
phospholipase C
Une fois que la protéine G s’est liée à la protéine effectrice, elle gènre des __ et il s’en suit une cascade d’évènements.
seconds messager
VF ? Il existe peu de récepteurs couplés aux protéines G chez l’Homo Sapiens.
FAUX, il y en a environ 800 identifié
Il existe au moins __ grandes familles de protéines G
4
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur avec les 𝐜𝐚𝐧𝐚𝐮𝐱 𝐢𝐨𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 Ca2+. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
c) Go
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐒𝐭𝐢𝐦𝐮𝐥𝐞 l’adénylate cyclase. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
a) Gs
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur à la 𝐩𝐡𝐨𝐬𝐩𝐡𝐨𝐥𝐢𝐩𝐚𝐬𝐞 𝐂. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
d) Gq
Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐈𝐧𝐡𝐢𝐛𝐞 l’adénylate cyclase. »
a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq
b) Gi
Quelle est la fonction des récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?
Ils s’activent suite à la liaison d’un ligand ce qui permet le passage d’ions
Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ont un ___ ___ intégré.
canal ionique
Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques existent 𝐬𝐨𝐮𝐬 𝟑 𝐟𝐨𝐫𝐦𝐞𝐬. Lesquelles ?
- Ouvert
- Fermé
- Inactivé
Que font passer les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?
Ions
Les récepteurs GABAa…
- ligand : ???
- ion : ???
- inhibiteur ou activateur : ???
Les récepteurs GABAa…
- ligand : GABAa
- ion : Cl-
- inhibiteur ou activateur : inhibiteur
Les récepteurs NMDA…
- ligand : ???
- ion : ???
- ligand : Glutamate
- ion : Na+/Ca2+
Les récepteurs nicotiniques…
- ligands (2) : ???
- ion : ???
- inhibiteur ou activateur : ???
- antagoniste : ???
Les récepteurs nicotiniques…
- ligands (2) : acétylcholine et nicotine
- ion : Na+
- inhibiteur ou activateur : activateur
- antagoniste : crurare
La dépendance à la nicotine est une ___ excessive et répétée des récepteurs ___
stimulation
nicotiniques
Par quoi sont stimulés les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendants ?
Changement du voltage de la membrane (potentiel d’action)
Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant sont surtout retrouvés dans quel organe ?
Cerveau
Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant ont un ___ ___ intégré.
canal ionique
Quel récepteur transmembranaire permet de transmettre l’information nerveuse ?
Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant
Les récepteurs couplés à des canaux ioniques changent de conformation à l’arrivée d’un courant électrique, ce qui permet __
à des ions spécifiques de traverser la membrane
Donne un exemple de canaux ioniques voltage dépendants qui se retrouvent sur les neurones, les cellules musculaires striées, squelettiques et cardiaques.
canaux sodiques
QSJ ? Nous ajoutons un groupement phosphate sur certains acides aminés des protéines
Kinases
QSJ ? Nous enlevons un groupement phosphate de certains acides aminés sur une protéines.
Phosphatases
Le Gleevec © (Imatinib) est un exemple de quel récepteur transmembranaire ?
a) récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G
b) récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant
c) récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique
récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique
Les récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique sont des récepteurs qui, lorsqu’activés par un agoniste, vont exercer une ___ ___
action catalytique
Les récepteurs couplés à des protéines ___ vont produire une cascade de phosphorylation de composés intracellulaires essentiels.
kinase
Les récepteurs transmembranaire couplés à une activité 𝐞𝐧𝐳𝐲𝐦𝐚𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 agissent comme un ___ et un ___
transducteur
effecteurs
Associer la description au bon type de récepteur.
- seulement pour les médicaments liposolubles :
- se lie à une protéine hétérotrimérique :
- font rentrer l’ion Cl- :
- seulement pour les médicaments liposolubles : récepteur cytoplasmique (nucléaire)
- se lie à une protéine hétérotrimérique : récepteur couplé à une protéine G
- font rentrer l’ion Cl- : Récepteur couplé à des canaux ioniques (GABAa)
Donner un autre nom pour les récepteurs cytoplasmiques
Récepteurs nucléaires
VF ? Les récepteurs nucléaires sont des récepteurs transmembranaires.
FAUX, ils sont situés dans le cytoplasme
Les récepteurs nucléaires, lorsque liés à un ligand, forment un ___ qui se fixe à ___.
complexe
l’ADN
La fixation du complexe des récepteurs nucléaires à l’ADN permet de .
moduler l’expression des gènes
Associer la description au bon type de récepteur.
- participe à la propagation du potentiel d’action :
- agit comme transducteur et effecteur :
- sont des facteurs de transcription :
- participe à la propagation du potentiel d’action : Récepteur voltage-dépendant
- agit comme transducteur et effecteur : Récepteur à activité enzymatique
- sont des facteurs de transcription : Récepteur nucléaire (cytoplasmique)
Où se déroule le rôle final des récepteurs cytoplasmiques ?
Dans le noyau de la cellule pour la transcription
Selon les récepteurs nucléaires, c’est 𝐯𝐢𝐚 quoi que s’obtient l’𝐞𝐟𝐟𝐞𝐭 𝐛𝐢𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞 ?
Via un changement du profil d’expression de gènes
Les récepteurs nucléaires ont un délai d’action normalement ___.
Les récepteurs couplés à des cannaux ioniques voltage-dépendants ont un délais d’action __
lent
rapide
Les médicaments qui ciblent les récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques doivent __
pénétrer à l’intérieur de la cellule (liposolubles)
Donne 3 exemples de récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques :
- Récepteurs des hormones stéroidiennes
- Récepteurs des hormones thyroidiennes
- Récepteurs activés par les PPARgamma
Les transporteurs membrannaires sont des ___ qui permettent ___
assemblages protéiques
transport de substances à travers la membrane plasmique
Souvent TRANSPORT ACTIF
Quelle est la différence entre 𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 et 𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱?
𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 : entrée
𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱 : sortie
Les cannaux ioniques sont des __ qui permettent __
protéines
à une molécule sélectionnée de traverser la membrane
Quel type de substrat est le moins susceptible d’avoir besoin d’un transporteur transmembranaire ?
a) hydrophile
b) lipophile
b) lipophile, car peux passer facilement dans la membrane lipophile
Transport 𝐬𝐚𝐧𝐬 dépense énergétique.
a) Transport passif
b) Transport actif
a) Transport passif
Pourquoi les transports actifs requièrent de l’énergétique ?
car souvent contre un gradient de concentration
La diffusion simple, transport facilité :
Transport passif
On reconnaît principalement 2 grandes familles de transporteurs transmembranaires. Lesquelles ?
- Les transporteurs ABC (efflux) (tjrs bsn énergie)
- Les transporteurs SLC (efflux/influx) (pas tjrs bsn énergie)
Les médicaments peuvent être des __ et/ou des __ des transporteurs.
substrats
inhibiteurs
Nommer les 5 transporteurs transmembranaires importants en pharmacie.
- Pompe Na+/K+ ATPase (ATP)
- Échangeurs (gradient électrochimique)
- ATP binding cassette (ABC) (ATP)
- Transporteurs des neurotransmetteurs : SLC6 (gradient Na+)
- SLC5 : SGTL2
Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.
- utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie :
- permet la recapture de sérotonine :
- a une structure en quatre domaines :
- utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie : Transporteur échangeur
- permet la recapture de sérotonine : SLC6
- a une structure en quatre domaines : ATP binding cassette
Les transporteurs d’ions sont aussi appelés ___
ATPase
Les pompes Na/K (transporteurs d’ions) assurent que le sodium reste à __ de la cellule et que le potassium reste à ___ de la cellule.
sodium : extérieur
potassium : intérieur
Les transporteurs à ATP binding cassette (ABC) ont deux domaines ___ et deux domaines ___.
hydrophobes
hydrophiles
Quel domaine de l’ATP binding cassette…
- responsable de l’hydrolyse de l’ATP :
- site de reconnaissance du substrat :
- responsable de l’hydrolyse de l’ATP : Hydrophile
- site de reconnaissance du substrat : Hydrophobe
Dire si ces transporteurs transmembranaires utilisent l’ATP.
- Transporteur d’ions :
- ATP binding cassette
- Échangeur :
- Transporteur d’ions : OUI
- ATP binding cassette : OUI
- Échangeur : NON
Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.
- joue sur le pH :
- le plus important transporteur en pharmacie :
- joue sur le pH : Transporteur d’ions (pompe à protons)
- le plus important transporteur en pharmacie : Transporteur de neurotransmetteurs SLC6
Quelle est la fonction des transporteurs de neurotransmetteurs ?
Recapturer les neurotransmetteurs largués dans le fente synaptique
