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jr-pharmaco > calon 2.1 > Flashcards

calon 2.1 Flashcards

complet

1
Q

Nommer les 2 grandes classes de mécanismes d’action

A

a) Mécanismes d’action NON RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
b) Mécanismes d’action RELIÉS à l’interaction avec un récepteur

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Q

La connaissance des ___ permet de comprendre les effets thérapeutiques et indésirables des medx

A

mécanismes d’action

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3
Q

Donner 5 mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur

p.p,p.o,p.o,p.i,l

A
  • Propriétés physicochimiques
  • Propriétés organolytiques
  • Propriétés osmotiques
  • Propriétés ionophoriques
  • Liaisons avec de petites molécules
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4
Q

Donner 3 exemples de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐩𝐡𝐲𝐬𝐢𝐜𝐨-𝐜𝐡𝐢𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

a,a,a

A

Anti-acide : neutralise l’hyperacidité gastrique
Acidification ou Alcanisation de l’urine
Anasthésiants locaux - éthanol

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5
Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐨𝐬𝐦𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

A

Laxatifs osmotiques, augmente l’osmolarité dans l’intestin car ne se fait pas absorbé via TGI, ce qui cause appel d’eau donc diarrhée.

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6
Q

Donne un exemple de medx agissant selon propriété organolytique

A

Antiseptiques qui lysent les tissus, ex : phénol

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7
Q

Donne un exemple de classe de medx agissant selon la propriété ionophoriques
+ 3 exemples (val.gram.amph.)

A

Antibiotiques (CERTAINS)
valinomycine, gramicidine A, amphotèricine B

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8
Q

QSJ? Je m’intègre dans les lipides de la membranes de certains microorganismes et provoque un transport létal d’ions.

A

Propriété ionophoriques de certains AB

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9
Q

Donne un exemple de medx qui agit en fesant des liaisons avec de petites molécules

A

Charbon activé, agent chélateur qui forme des complexes avec les toxines

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10
Q

QSJ ? Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit

A

Récepteur

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11
Q

Le récepteur est le plus souvent une __

A

protéine

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12
Q

Au sens large, toute ___ ___ moléculaire peut être appelée un récepteur

A

cible thérapeutique

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13
Q

Nommer les 3 types de récepteurs 𝐚𝐮 𝐬𝐞𝐧𝐬 𝐥𝐚𝐫𝐠𝐞

A
  • Enzymes
  • Protéines structurelles
  • Acides nucléiques (ADN, ARN)
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14
Q

VF ? Les liaisons entre le médicament et son récepteur …

  • sont faibles, mais nombreuses :
  • ne sont pas spécifiques :
  • sont majoritairement covalentes :
A

Les liaisons entre le médicament et son récepteur …

  • sont faibles, mais nombreuses : VRAI
  • ne sont pas spécifiques : FAUX, ont une grande spécificité
  • sont majoritairement covalentes : FAUX, très rarement covalentes, trop fort
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15
Q

Grand nombre de faibles liaison donne plus de ? à l’interaction medx-récepteur

A

spécificité

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16
Q

Nommer 4 types de liens chimiques entre le médicament et son récepteur.

A

– Liens hydrophiles et hydrophobes
– Liaisons ioniques
– Ponts hydrogène
– Force de Van der Waals

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17
Q

VF ? Les ponts hydrogène…

  • sont des liaisons fortes :
  • sont caractéristiques des milieux aqueux :
  • se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur :
A

Les ponts hydrogène…

  • sont des liaisons fortes : FAUX
  • sont caractéristiques des milieux aqueux : VRAI
  • se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur : VRAI
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18
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Les antiseptiques comme le phénol agissent par 𝐥𝐲𝐬𝐞 des tissus. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

b) Propriétés organolytiques

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19
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« On utilise des agents 𝐜𝐡é𝐥𝐚𝐭𝐞𝐮𝐫𝐬 pour former des complexes avec des toxines.»

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

e) Liaison avec petites molécules

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20
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Certains antibiotiques s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes afin de provoquer un 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭 𝐥é𝐭𝐚𝐥 d’ions. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

d) Propriétés ionophoriques

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21
Q

« Métamucil© »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

c) Propriétés osmotiques

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22
Q

Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique à l’intérieur des intestins ce qui cause la __

A

diarrhée

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23
Q

VF ? L’action biologique de la majorité des médicaments fait suite à la liaison du médicament à son récepteur.

A

VRAI

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24
Q

Qui a dit : « Les corps n’agissent que lorsqu’ils se fixent » ?

A

Paul Ehrlich

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25
Q

L’effet pharmacologique du médicament est un changement __ peut être ___, ___ ou __ :

A

physiologique, thérapeutique, indésirable, toxique

26
Q

L’interaction médicament-récepteur conduit à une altération de la ___ moléculaire du récepteur.

A

conformation

27
Q

VF ? Les intéractions entre un médicament et son récepteur font appel aux structures 3D des récepteurs.

A

VRAI

28
Q

interaction medx + récepteur = ? = ?

A

= changement de conformation du récepteur
=change ses propriétés

29
Q

Qu’est-ce que la 𝐜𝐫𝐢𝐬𝐭𝐚𝐥𝐥𝐨𝐠𝐫𝐚𝐩𝐡𝐢𝐞 ?

A

Procédure nous permettant de connaître la structure 3D d’un récepteur.

30
Q

Souvent, les médicaments sont des ___ synthétiques d’une molécule ___

A

imitations, endogène

31
Q

Par exempe le medx __ est un analogue (copie) de GABA

A

gabapentin (Neurontin MD)

32
Q

QSJ ? Je me lis à un récepteur et je produits un effet pharmacologique. Je peux être endogène ou exogène.

A

Agoniste

33
Q

Qu’est-ce que mime l’agoniste exogène ?

A

Le neurotransmetteur (agoniste) endogène

34
Q

exemples d’agonistes endogène (3)
D,G,A
exemple d’agoniste exogène (2)
A-m, b

A
  • dopamine, GABA, acétylcholine
  • anti-migraineux (triptans) agonistes des récepteurs 5-HT du SNC
  • bronchodilatateurs (salbutamol) agonistes des récepteurs B2-adrénergiques des bronches
35
Q

VF ? Les antagonistes …

  • n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
  • ont comme exemple le Metoprolol :
  • peut entrer en compétition avec l’agoniste :
A

Les antagonistes …

  • n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : VRAI
  • ont comme exemple le Metoprolol : FAUX, ceci est vrai pour les agonistes inverses.
  • entre en compétition avec l’agoniste : VRAI
36
Q

Les 𝐚𝐧𝐭𝐢-𝐩𝐬𝐲𝐜𝐡𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 sont des ___ des récepteurs de dopamine D2.

a) agonistes
b) antagonistes
c) agonistes inverses

A

b) antagonistes

37
Q

QSJ ? je me lie à mon récepteur et j’entraine aucune action. De plus, j’entre en compétition avec l’agoniste pour cette liaison.

A

antagoniste

38
Q

Donne 3 exemples de medx antagonistes
A-p, b-b, l/v

A
  • anti-psychotiques, antagonistes qui se lient aux récepteurs dopamine D2 = bloquent la stimulation par la dopamine endogène
  • bêta-bloqueurs bloquent l’interaction avec l’épinéphrine et lles récepteurs B-adrénergiques
  • Losartan/Valsartan, antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (récepteurs AT1)
39
Q

VF ? Les agonistes partiels…

  • n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
  • peut entrer en compétition avec l’agoniste :
A

Les agonistes partiels…
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : FAUX, ils entrainent une partie (1-99%) de l’effet pharmacologique
- peut entrer en compétition avec l’agoniste : VRAI

40
Q

Donne un exemple d’agoniste partiel
B

A

buprénorphine agoniste partiel des récepteurs opioïdes versus morphine et méthadone qui sont agonistes complets

41
Q

QSJ ? Je suis un agoniste qui ne s’applique que pour des récepteurs constitutionnellement actifs.

A

Agoniste inverse

42
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur constitutionnellement actif ?

A

Récepteur qui même sans agoniste produit par lui-même un effet biologique basal.

43
Q

Quel est le nom générique du Lopressor ©?
À quel type d’agoniste/antagoniste est-il associé ?

A

Metoropolol
Agoniste inverse

44
Q

Donne un exemple d’agoniste inverse
B
Donne un exemple de récepteurs constitutionnellement actif
P.g

A
  • basmisanil, agoniste inverse de GABAa
  • récepteurs couplés aux protéines G
45
Q

VF ? Les agonistes inverses sont comme des antagonistes.

A

FAUX
Les agonistes inverses produisent moins que l’effet de base, effet contraire à l’agoniste.
Les antagonistes ne produisent aucun effet.

46
Q

VF ? Expérimentalement, c’est dur de déterminer un medx agoniste inverse ou un antagoniste purs.
Ils (agonistes inverses) présentent des avantages en cas d’activation constitutitonnelle exagérée d’un récepteur ou pour réduire la tolérance.

A

VRAI

47
Q

Qu’est-ce qu’un site allostérique ?

A

Site autre que le site agoniste où une molécule se lie ce qui change la conformation 3D du récepteur et donc l’agoniste n’active plus le récepteur = réponse change

48
Q

VF ? Avec l’effet allostérique, il n’y a pas de liaison sur le récepteur, mais sur une toute autre protéine.

A

FAUX
Liaison sur le récepteur MAIS sur un site autre que le site agoniste.

49
Q

L’effet allostérique modifie ___ du ligant agoniste à son récepteur en changeant la ___ du récepteur

A

l’affinité, conformation

50
Q

Donne un exmple IMPORTANT d’un récepteur avec de nombreux sites allostériques

A

Récepteur GABAa

51
Q

Donne un exmple de medx qui agit sur un site allostérique d’un récepteur.
B

A

benzodiazépines, site allostérique des récpeteurs GABAa

52
Q

VF ? L’antagonisme compétitif diminue l’effet maximal de l’agoniste.

A

FAUX, ils bloquent l’activation du récepteur, mais n’affectent pas l’effet maximal du récepteur : si j’augmente [agoniste] ça annulera l’effet de l’antagoniste.

53
Q

Comment peut-on annuler l’effet de l’antagonisme compétitif ?

A

En augmentant [agoniste].

54
Q

L’ajout d’un antagoniste compétitif va déplacer la courbe effet maximal vers la ___, car il faudra une plus grande dose d’agoniste pour obtenir un même effet.

A

droite

55
Q

Nommer les 3 types d’antagonisme non-compétitif.

A
  • Liaison irréversible
  • Liaison allostérique
  • Liaison pseudo-irréversible
56
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’agoniste ne peut plus compétitionner pendant 𝐮𝐧 𝐜𝐞𝐫𝐭𝐚𝐢𝐧 𝐭𝐞𝐦𝐩𝐬. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

c) Liaison pseudo-irréversible

57
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«Liaison 𝐜𝐨𝐯𝐚𝐥𝐞𝐧𝐭𝐞 entre l’antagoniste et le récepteur. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

a) Liaison irréversible

58
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’antagoniste n’entre pas directement en compétition avec l’agoniste. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

b) Liaison allostérique

59
Q

Quel est l’effet de l’antagonisme non-compétitif irréversible sur l’effet max (Emax)?

A

Diminué, il faut attendre que la cellule produise de nouveaux récepteurs.

60
Q

Candesartan : quel type d’antagoniste représente-t-il ?

A

Antagoniste non-compétitif

61
Q

VF? antagonistes peudo-irréversible se lie avec une faible liaison covalente au récepteur.

A

FAUX, pas de liaison covalente

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