calon 2.2 Flashcards

complet

1
Q

De quoi dépend la sélectivité d’un médicament ?

A

De la distribution des cibles thérapeutiques dans l’organisme

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2
Q

Un médicament est ___ lorsqu’il produit 𝐮𝐧 𝐬𝐞𝐮𝐥 𝐞𝐟𝐟𝐞𝐭 𝐛𝐢𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞.

a) spécifique
b) sélectif

A

b) sélectif

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3
Q

Un médicament est ___ lorsqu’il 𝐬𝐞 𝐥𝐢𝐞 𝐮𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐦𝐞𝐧𝐭 à son récepteur.

a) spécifique
b) sélectif

A

a) spécifique

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4
Q

De quoi dépend la spécificité d’un médicament ?

A

De son mécanisme d’action

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5
Q

Quelle est la conséquence d’une augmentation de la dose d’un médicament sur …

  • la spécificité :
  • la sélectivité :
A
  • la spécificité : diminution
  • la sélectivité : diminution
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6
Q

Un nouveau médicament sur le marché a les données suivantes :
« EC50 = 4 nM pour récepteur Z. »

Interpréter ces données.

A

À [medx] = 4 nanomolaires (qté), 50% des récepteurs Z sont comblés.

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7
Q

VF ? Plus un médicament est spécifique, plus il a de risques de produire des effets secondaires indésirables.

A

FAUX, plus il est non spécifique, plus il a de risques d’activié d’autres récepteurs et d’indure des effets indésirables.

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8
Q

Un medx plus sélectif et plus spécifique a moins __

A

d’effets indésirables

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9
Q

La clozapine (Clorazil ©) est un exemple de 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞 ___ car elle active comme 15 récepteurs.

a) spécificité
b) sélectivité

A

a) spécificité

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10
Q

Le citalopram est ____ car il agit seulement sur les récepteurs de sérotonine.

A

spécifique

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11
Q

Le citalopram (Celexa©) est un exemple de 𝐠𝐫𝐚𝐧𝐝𝐞 ___.

a) spécificité
b) sélectivité

A

a) spécificité

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12
Q

Qu’est-ce que la coopérativité ?

A

La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand ou d’un autre à ce même récepteur sur d’autres sites.

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13
Q

Associer la description au bon type de coopérativité.

«La liaison du ligand A influence la liaison d’un autre ligand A à ce recepteur. »

a) coopérativité hétérotropique
b) coopérativité homotropique

A

b) coopérativité homotropique

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14
Q

Associer la description au bon type de coopérativité.

«La liaison du ligand A influence la liaison d’un ligand B à ce récepteur. »

a) coopérativité hétérotropique
b) coopérativité homotropique

A

a) coopérativité hétérotropique

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15
Q

Outre la distinction homo et hétéro, comment peut-on classifier la coopérativité ?

A

Coopérativité positive et négative

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16
Q

Qu’est-ce que la coopérativité 𝐩𝐨𝐬𝐢𝐭𝐢𝐯𝐞 ?

A

L’interaction du ligand A induit une 𝐡𝐚𝐮𝐬𝐬𝐞 de l’affinité du second ligand.

17
Q

Qu’est-ce que la coopérativité 𝐧é𝐠𝐚𝐭𝐢𝐯𝐞

?

A

L’interaction du ligand A induit une 𝐛𝐚𝐢𝐬𝐬𝐞 de l’affinité du second ligand.

18
Q

Donner un exemple classique de la coopérativité, donner le type, expliquer.

A

Hémoglobine, homotropique positive, la liaison d’un O2 à Hb fait que Hb change de conformation et peut maintenant acceuillir 3 autres O2.

19
Q

Donne un exemple d’hétérotropie positive

A

benzodiazépines se lient à un site allostérique des récepteurs GABAa et augmente la réponse du récepteur pour le GABA endogène