AP: Paliperidone palmitate long-acting injection Flashcards
O —- é hidrolisado por —- no músculo, liberando paliperidona, que é então absorvida na circulação sistêmica.
O éster é hidrolisado por esterases no músculo, liberando paliperidona, que é então absorvida na circulação sistêmica.
Paliperidona Mensal: esquema de iniciação
Após a dose de carga inicial recomendada, os níveis plasmáticos ativos de paliperidona são observados dentro de alguns dias, de modo que a coadministração de paliperidona oral ou risperidona durante a fase de iniciação não é necessária do ponto de vista farmacocinético.
A dosagem consiste em duas doses iniciais (aplicadas no músculo deltoide), seguidas por doses de manutenção mensais (no deltoide ou glúteo).
Após a administração de uma única dose intramuscular (IM) no músculo deltoide, observa-se uma concentração máxima, em média, 28% maior em comparação com a injeção IM no músculo glúteo. Assim, as duas injeções no músculo deltoide nos dias 1 e 8 ajudam a atingir rapidamente a concentração terapêutica do medicamento. A melhora nos sintomas psicóticos foi observada já no quarto dia.
A segunda dose de iniciação pode ser administrada quatro dias antes ou depois do oitavo dia (após a primeira dose de iniciação no dia um). O fabricante recomenda que as doses de manutenção podem ser administradas até sete dias antes ou depois do ponto de tempo mensal. Essa flexibilidade deve ajudar a minimizar o número de doses perdidas.
Equivalencia aproximada de dose risperidona x paliperidona
- Não é necessária uma dose de teste para o palmitato de paliperidona (mas …
os pacientes devem, idealmente, estar estabilizados ou ter respondido anteriormente à paliperidona oral ou risperidona).
- O tempo médio até a concentração plasmática máxima (Tmax) é de — dias.
13 dias
- Pacientes que recebem menos de — injeções por ano têm um risco aumentado de recaída — a dosagem correta é crucial para a eficácia da paliperidona mensal.
12
O palmitato de paliperidona LAI foi comparado com o decanoato de haloperidol administrado em um esquema de dose de carga semelhante ao da paliperidona. As duas formulações foram igualmente eficazes na prevenção de recaídas, mas a paliperidona ———.
O haloperidol ——–.
Paliperidona: aumentou os níveis de prolactina em maior grau e causou mais ganho de peso
Haloperidol: causou mais acatisia, mais distúrbios de movimento agudos, e houve uma tendência para uma maior incidência de discinesia tardia
A paliperidona LAI trimestral é indicada para ….
pacientes **clinicamente estáveis com paliperidona LAI mensal **(preferencialmente por quatro meses ou mais) e que não necessitam de ajustes de dose.
Recomenda-se que as últimas duas doses da paliperidona mensal permaneçam inalteradas antes de mudar para a formulação trimestral, a fim de garantir a dose de manutenção necessária.
Paliperidona Trimestral: iniciação e doses
Ao iniciar a paliperidona LAI trimestral, administre a primeira dose no lugar da próxima dose programada da paliperidona LAI mensal (com tolerância de ±7 dias). A dose da paliperidona LAI trimestral deve ser baseada na dose anterior da paliperidona LAI mensal. Ajustes de dose não devem ser necessários, mas podem ser feitos em intervalos trimestrais. No entanto, a resposta completa à nova dose pode não ser aparente por vários meses.
Trocando o Tratamento para Paliperidona (Mensal)
Sem tratamento atual
- Administrar as duas doses de iniciação: 150mg IM no deltoide no dia 1 e 100mg IM no deltoide no dia 8.
- A dose de manutenção começa 1 mês depois.
- O fabricante recomenda uma dose de 75mg mensais para a população adulta em geral. Isso é aproximadamente equivalente a 3mg/dia de risperidona oral. Na prática, a dose modal é de 100mg/mês.
- Os ajustes na dose de manutenção devem ser feitos mensalmente. No entanto, o efeito completo do ajuste de dose pode não ser aparente por vários meses.
Trocando o Tratamento para Paliperidona (Mensal)
Em uso de risperidona/paliperidona oral
- Administrar as duas doses de iniciação, seguidas pela dose de manutenção.
- A suplementação oral de paliperidona/risperidona durante a fase de iniciação não é necessária.
Trocando o Tratamento para Paliperidona (Mensal)
Em uso de outro antipsicótico oral
Outros Antipsicóticos
* Reduza a dose do antipsicótico oral ao longo de 1–2 semanas após a primeira injeção de paliperidona. Administre as duas doses de iniciação, seguidas pela dose de manutenção.
Trocando o Tratamento para Paliperidona (Mensal)
Em uso de outro antipsicótico de depósito
Antipsicóticos de Depósito
* Inicie a paliperidona (na dose de manutenção) quando a próxima injeção for devida.
Observação: Doses de iniciação não são necessárias.
- As **doses **de palmitato de paliperidona IM são **difíceis de prever a partir da dose de depots de FGA. **O fabricante recomenda uma dose de 75mg mensais para a população adulta geral, mas, na prática, doses de 100mg e 150mg são mais frequentemente prescritas.
- Os ajustes da dose de manutenção devem ser feitos mensalmente. No entanto, o efeito completo do ajuste de dose pode não ser aparente por vários meses.
Trocando o Tratamento para Paliperidona (Mensal)
Polifarmácia AP
-
Inicie a paliperidona (na dose de manutenção) quando a próxima injeção for devida.
Observação: Doses de iniciação não são necessárias. - Reduza a dose do antipsicótico oral ao longo de 1–2 semanas após a primeira injeção de paliperidona.
- O objetivo é tratar o paciente com palmitato de paliperidona IM como o único antipsicótico.
- A dose de manutenção deve ser ajustada, tanto quanto possível, com base na dose total de antipsicótico oral e injetável (consulte a tabela de equivalência de doses).
