Antivirales Flashcards
Profármaco basado en análogo de uridina
Sofosbuvir
Forma activa del sofosbuvir
GS-461203
Mecanismo de acción del sofosbuvir
Actúa como sustrado de dNTP defectuoso e inhibe a la RNA polimerasa
Fármaco análogo de nucleósido de purina
Ribavirina
El inicio del tx antirretroviral debe comenzar
Desde que el px obtiene un resultado positivo independientemente de la carga viral
Características del VIH
Retrovirus
Lentivirus
Tropismo por LT y macrófagos
Factores de riesgo para la adquisición de VIH
Relaciones sexuales sin preservativo
Paceder otra ITS (sífilis, herpes, clamidia, gonorrea)
Compartir agujas u otro material infectante contaminado para consumo de drogas
Recibir inecciones, transfusiones o transplantes de tejidos
Pincharse accidentalmente con una aguja contaminada
Mecanismos de transmisión del VIH
Sexual
Vertical
Parenteral
Prueba inicial para realizar la detección de infección por VIH
Prueba rápida de VIH
(basada en la aglutinación de partículas sensibilizadas de láte o eritrocitos)
Esquema preferido para el tx de infección por VIH en adultos sin tx previo
Tenofovir
Emtricitabina
Efavirenz
Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos a nucleósidos
Lamivudina
Emtricitabina
Zidovudina
Efecto antiviral resultante de la incorporación de un análogo de nucleósidos a la cadena de DNA
Terminación prematura de la síntesis de DNA viral
Fármaco de primera elección para administrar al realizar dx de VIH, como profiláctico, en embarazadas y personal de salud
Zidovudina
Análogo de timidina
ZIDOVUDINA
Mecanismo de acción del efavirenz
Se une a la sub p66 actuando de manera directa en su inhibición (inhibición alostérica del sitio catalítico de la transcriptasa inversa)
Fx de la proteasa del VIH
Separar las proteínas del complejo gag-pol para la maduración viral
Mecaniso de acción del atazanavir
Imita un enlace fenilalanina-prolina (de la poliproteína gag-pol) que se une y bloquea el sitio activo de la proteasa
Los inhibidores de proteasa pueden interferir con las proteasas humanas
Verdadero (con menor afinindad)
Administración del atazanavir
Vía oral con alimentos
El aciclovir se transporta al citosol de la célula diana mediante difusión facilitada (a través del transportador de nucleósidos)
Verdadero
Qué proceso facilita la concentración del aciclovir en el citoplasma de las células
Fosforilación
(así no puede itilizar el transportador bidireccional de nucleósidos)
En el núcleo celular, el trifosfato de aciclovir ______________ para ser usado como falso sustrato de la _________ y se incorpora a la cadena naciente, promoviendo una interrupción prematura en la síntesis de DNA
Se desfosforila
polimerasa viral
Fármaco que para llegar a su forma activa necesita hidrolizarse
Tenofovir
Análogo de adenosina
Tenofovir
Metabolito activo del tenofovir
Difosfato de tenofovir
Fármaco más potente en la inhibición de proteasas
lopinavir
Inhibidores de proteasas
Atazanavir
Lopinavir
Ritonavir
Análogo a citidina
Emcitrabina
Principales reacciones adversas de los antivirales
Modificación de perfil lipídico
Alteraciones renales y hepáticas
Mielosupresión
Afecciones cardíacas
Tiene como reacción adversa la presencia de lipodistrofia, hipertrigiceridemia y resistencia a la insulina
Atazanavir
Una de sus reacciones adversas es la urolitiasis
atazanavir
Entre sus reacciones adversas se encuentra la pancreatitis por toxicidad mitocondrial
Análogos de nucleósidos: zidovudina, emtricitabina, tenofovir, lamivudina
Perfil de efectos adversos que comparten los antirretrovirales
Metabólicos, hepáticos, inmunológicos y dermatológicos
De los efectos adversos que comparten los antirretrovirales cuál es que tiene mayor relevancia en los px que padecen VIH/SIDA
Elevación de transaminasas por daño hepático
Se recomienda iniciar el tx antiviral temprano para la influenza con
Oseltamivir
El tx debe iniciarse a las ________ de la aparición de los síntomas
48 h
Cuál es el blanco farmacológico del oseltamivir
Neuraminidasa
Fx de la neuraminidasa del oseltamivir
Escinde el receptor de ácido siálico expresado en la superficie celular, el cual es reconocido por la hemaglutinina
El oseltamivir participa en el proceso de ________ del virus de la influenza
Liberación
El oseltamivir es un
Profármaco
Metabolito activo del oseltamivir
Oseltamivir carboxilato
Efecto farmacológico del oseltamivir
Los virus se aglutinan en la superficie de la célula infectada y se detiene su propagación
Antivirales estándar para el tx de hepatitis viral crónica
IFN pegilado y ribavirina
Mecanismo de acción del IFN pegilado alfa
- Activa a los receptores tirosina cinasa JAK-STAT en los hepatocitos
- Se fosforilan y activan proteínas de transcripción STAT
- STAT 1 y 2 se unen al factor 9 regulado del interferón (IRF9)—creando el complejo gen 3 estimulados por interferón en el DNA
- Transcripción de múltiples genes estimulados por el IFN (ISG) que codifican para proteínas que altean el metabolismo celular e interfieren con la replicación del virus
Proteínas principales estimuladas por interferón que intervienen en la replicación viral del VHC
- 2’5’ adenilto sintetasa (2’, 5’ OAS) oligoadenilato
- Adenosina desaminasa (ADA)
- Proteína cinasa R (PKCR)
Mecanismo de acción compartido por la rivabirina y el interferón pegilado
Inducción de genes estimulados por IFNP
Enzima encargada de la trifosforilación de la rivabirina
Timidina cinasa
Mecanismo de acción de la rivabirina trifosfato por el que produce VHC defectuosos
Inducción de la mutágenesis del ARN
Entre sus reacciones adversas se encuentran las molestias gastrointestinales, mareo, cefalea, insomnio, pérdida de peso, neutropenia, astenia y anemia hemolítica
Rivabirina
Efectos adversos que comparten los antivirales presentados
Cefalea, diarrea y náuseas
Inhibidor de la endonucleasa presente en la subunidad polímeros de complejo RNApol vírica
Baloxavir
Itx del baloxavir
Profilaxis y tx de influenza en en niños (5-12 años) y adultos
Su vía de administración es oral mediante jarabe pediátrico
Baloxavir
Sus principales reacciones adversas son náusea, bronquitis, sinusitis y cefalea
Baloxavir
No se recomienda su consumo con suplementos minerales como Ca, Fe, Mg y Zn
Baloxavir
El baloxavir es un
Profármaco
El remdesivir es un
Profármaco
Metabolito activo del remdesivir
Trifosfato de remdesivir
El efecto fisiológico del baloxavir y remdesivir
Inhiben la transcripción del genoma vírica
Itx del remdesivir
TX de Covid en adultos y px pediátricos con neumonía que requieran O2 suplementario
Entre las reacciones adversas se encuentra la elevación de transaminasas, erupción cutánea y aumento del tiempo de protrombina
Remdesivir
Fármacos del TX de COVID
Remdesivir, molupiravir, paxlovid
Inhibe a la proteasa 3CL de coronavirus por lo que impide la replicaron viral
Paxlovid
Se indica en el TX de covid complicado de máximo 5 días de inicio de síntomas
Paxlovid
Modificador de la fx de polimerasa (PROVOCA ERRORES EN LA TRANSCRIPCIÓN) de RNA en el TX de covid
Molnupiravir
Se indica en el TX de covid para px cuyas opciones alternativas no son clínicamente accesibles
Molnupiravir
Fármacos usados en el TX de hepatitis C
Aciclovir
IFN pegilado
Rivabirina
Sofosbuvir
Simeprevir
Metabolito activo del aciclovir
Trifosfato de aciclovir
Mecanismo de acción del aciclovir
Inhibe a la DNA pol viral por lo que es un finalizador obligado de la cadena
Las reacciones adversas presentadas en la administración iv son más graves que las orales
Aciclovir
Entre sus reacciones adversas se encuentra la flebitis, erupciones cutáneas, insuficiencia renal y hepática, hipotensión
Aciclovir
El aciclovir puede tener como reacción adversa el dolor osteomuscular e infecciones por candida en su administración oral
Verdadero
Entre su espectro se encuentra el VSH, Eipstein barr, herpes genital
Aciclovir
Entre sus reacciones adversas más frecuentes se encuentran la infección respiratoria, bronquitis, candidiasis, infección por herpes simple
Rivabirina
Es muy frecuente que la administración por _____ cause anemia hemolítica y neutropenia
Ribavirina
La administración de ________ puede causar alteraciones endocrinológicas como hipo e hipertiroidismo
Ribavirina
Fármaco antiviral que es categoría X en el embarazo
Rivabirina
Puede ser utilizado para el TX de sarcoma de Kaposi
IFN pegilado
Inhibidor de la proteasa NS3
Simeprevir
Antiviral que tiene restos de sulfonamida
Simeprevir