Antimicobacterianos Flashcards
Se une a la subB de la polimerasa (ropB) de RNA dependiente de DNA
Rifampicina
Micobacteria que inactiva a la rifampicina vía ribosiltransferasa y monooxigenasa de ADP, haciéndose resistente al fármaco
abscessus
Administración de la rifampicina
Vía oral con el estómago vacío
Metabolismo de las rifamicinas
B esterasas y colinesterasas microsomales
Debido a __________ las rifamicinas reducen su AUC con la administración repetida
autoinducción
Principal vía de eliminación de la rifampicina
Heces
La sobredosis por ____________ se caracteriza por teñir los fluidos corporales, mucosas y piel de color naranja
Rifampicina
La ___________ induce de manera potente a las CYP, por o que acelera el metaboliso de muchos fármacos
Rifampicina
Consideraciones de baciloscopía para el dx de tuberculosis
Debe realizarse con tres muestras de esputo consecutivas
En menores de 10 años, cómo se obtiene la muestra para baciloscopía
Con lavado gástrico
En mayores de 10 años, cómo se obtiene la muestra para baciloscopía
Con expectoración
Síntomas que nos harian sospechar de un caso de tuberculoss
Tos productiva de más de dos semanas de duración sin mejoría
Fiebre vespertina con hemoptosis
Sudoración nocturna
Pérdida de peso
Astenia y adinamia
Prueba dianóstica más importante para px con sospecha de TBP
Baciloscopía (estudio microscópico de esputo)
La prueba cutánea de tuberculina se considera positiva cuando mide
> 5 mm con TB activa y coinfección con VIH, transplante de órganos, cambios fibrosos
Si no tiene lo anterior >10 mm
Prueba que tiene mayor sensibilidad y rapidez para confirmar el dx de TBP
PCR para identificar al complejo mycobacterium
Porción pulmonar en donde se suele localizar mycobacterium tuberculosis
Segmentos apical y posterior del lóbulo superior derecho
Lesiones que son altamente sugestivas de TBP postprimaria y se localizan más frecuentemente en lóbulo superior
Cavidades
Las______ ocurren como resultado de necrosis caseosa y usualmente contienen la mayor concentración de micobacterias que cualquier otra lesión
Cavernas
Comorbilidad más común en los casos nuevos de TB
DM2
Consiste en una lesión rodeada por macrófagos que neutralizan a los bacilos tuberculosos, sin provocar destrucción hística
Necrosis caseosa
Células de mayor importancia para la defensa contra M. tuberculosis
LT CD4+
Tipos de granulomas tuberculosos
Sólidos, necróticos y caseosos
Granuloma en el que los bacilos se encuentran en estado latente o en multiplicación lenta dentro del macrófago
Sólido
Granuloma en el que los bacilos se multiplican de forma intermitente
necrótico
Granuloma en el que lo bacilos se multiplican de forma rápida
Caseoso
Granuloma predominante en la fase final de la TB activa, su centro se licúa formando una cavitación en donde se restablece el aporte de oxígeno y vascularización lo que favorece una multiplicación bacilar rápida
Caseoso
Granuloma predominante en la fase inicial de TB activa, centro necrótico hipóxico y con detritus celulares y bacilos con crecimiento intermitente
Necrótico
Para casos nuevos, cuánto dura el tx para TB
6 meses
Fármacos de primera línea para tx en casos nuevos
Isoniazida
Rifampicima
Pirazinamida
Etambutol
Cuánto dura el pretratamiento primario de TB
8 meses
Cuánto dura la fase intensiva del tx acortado estrictamente supervisado (TAES) y qué fármacos se administran
2 meses
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
(De lunes a sábado)
Tiempo de administración del TAES
25 semanas (hasta completar 105 dosis)
Cuánto dura la fase de sostén de TAES y qué fármacos se administran
4 meses
Isoniazida
Rifampicina
Para asegurar la absorción adecuada de isoniazida se debe informar al px que la tableta debe ingerirse
1 h antes de comer
2 h después de comer
Propiedad físico química de los fármacos antituberculosos que les permite su transferencia a través de las membranas y su distribución en los compartimientos corporales
Liposolubilidad
Parámetro farmacocinético que aumentaria de la pirazinamida ante un px con insuficiencia renal
t 1/2 de eliminación
La ________ es un profármaco
pirazinamida
Parámetro farmacocinético que aumentaria de la rifampicina ante un px con insuficiencia hepática
T 1/2 de eliminación
La_____ inhibe la interacción de la proteína ribosomal S1 (RpSA) con el RNAmt
pirazinamida
Fx de RpSA
Previene la degradación de ARNmt necesario para la trans-traducción
La________ rescata los ribosomas atrapados (estancados) por interactuar con RNAm truncados sin codón de terminación—- impide agotamiento de ribosomas funcionales y acumulación de proteínas nocivas
trans-traducción
_________ inhibe a EMBa y EMBb involucradas en la elongación del dominio de arabinano del arabinogalactano y en la síntesis de la terminal hexa-arabinofuranosil– sitio de enlace con ácidos micólicos
Etambutol
_________ inhibe a la EMBc esencial para la síntesis de lipoarabinomanano lo que reduce la incorporación de de D-arabinosa al arabinogalactano e interfiere la formación de la terminal hexa-arabinofuranosil
Etambutol
Ambientes con poblaciones de micobacterias que deben ser atacados
- Organismos extracelulares de crecimiento rápido
- Organismos de crecimiento más lento “semidormidos” extracelulares presentes en material caseoso
- Microorganismos “semidormidos” que se encuentran dentro de las células en un ambiente con pH ácido (macrófagos)
- Bacilos dormidos o sin actividad metabólica, no pueden eliminarse hasta que empiezan a crecer
Fármaco utilizado para bacilos de multiplicación rápida, extracelulares, presentes en el granuloma caseoso licueficao y en paredes cavitarias con un pH neutro
Isoniazida
Fármaco utilizado para bacilos de multiplicación lenta en un ambiente con pH ácido, intracelulares y localizados en un granuloma sólido
Pirazinamida
Fármaco utilizado en bacilos de crecimiento intermitente extracelulares, presentes en un granuloma sólido caseoso
Rifampicina
Tx para bacilos con metabolismo latente, inactivos, localizados en el granuloma sólido
Difícil tx
Es inductor CYP
Rifampicina
Como reacción adversa, brinda coloración naranja de saliva, sudor, lágrimas, orina y heces
Rifampicina
Entre sus reacciones adversas se encuentra el malestar gastrointestinal, náusea, cólicos, flatulencia, diarrea
Rifampicina
Como reacción adversa tiene hepatotoxicidad y elevación de AST y ALT
Rifampicina
Entre sus reacciones adversas, tiene efectos hematológicos: leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica
Rifampicina
Sus reacciones adversas incluyen neuropatía diabética precedida con parestesias de manos y pies
Isoniazida
Entre sus reacciones adversas se encuentran una disminución de piridoxina (Vit B6) y hepatoxicidad leve
Isoniazida
Sus reacciones adversas inlcuyen a las artralgias, relacionadas a un aumento de los niveles de ácido úrico
Pirazinamida
Entre sus reacciones adversas se encuentran: malestar gastrointestinal, gota, hepatotoxicidad, trombocitopenia y anemia
Pirazinamida
Se carcteriza porque sus reacciones adversas incluyen hiperuricemica, neutropenia, trombocitopenia, reacción anafilática
Etambutol
Su reacción adversa es ceguera y/o daño visual por neuritis óptica
Etambutol
Por qué la isoniazida causa parestesias
Los metabolitos de isoniazida disminuyen la concentración plasmática de piridoxal 5 fosfato, necesario para la formación de mielina
Fx del piridoxal 5 fosfato
Es cofactor de la cistationina sintasa y cistationinasa que ayudan a la formación de esfingolípidos de melina
Acción de la isonicotinilhidrazona
Inhibe la piridoxin fosfocinasa que cataliza la conversión de piridoxina a piridoxal 5 fosfato
Fx de la isonicotinilhidrazida
Incrementa la eliminación urinaria de piridoxina
Fármco utilizado para manejar la neuritis periférica producida por isoniazida
Piridoxina ( Vitamina B6)
