Antibiotika Flashcards
Vad är antibiotika ?
Det är ett samlingsbegrepp för de lkm som används för infektioner som är orsakade av bakterier.
Varifrån kommer antibiotikan?
Ursprungligen kommer de flesta från naturliga ämnen som bildas av bakterier och svampar.
Dessa ämnen har genom kemisk väg ändrats så de funkar som lkm till oss.
Vad är Penicillin?
- Det första egentliga antibiotikum
• Växt av stafylocker hämmades av en substans från Penicillum chrysogenum. ( En mögelsvamp)
Hur verkar antibiotika ?
- Har en selektiv effekt
• Antibiotika attackerar strukturer som är unika för bakterier eller ser annorlunda ut hos bakteriecellen än hos våra celler
Vad innebär antibiotika spektrumet ?
- > smal spektrum: effektiv mot en litet antal mikrober
- > Bred spektrum: effektiv mot ett stort antal bakterier (G- och G+)
Vad är antibiotika spektrumet beroende utav?
• Beroende av antibiotikaupptag och närvaro av den specifika cellkomponent som angrips
Vad är det perfekta antibiotikumet?
- Toxiskt för bakterier men ej för våra celler
- Baktericid (avdödande) hellre än bakteriostatisk (tillväxthämmande) effekt
- Verksamt i den infekterade lokalen
- Relativt prisvärt
- Små och få bieffekter på människa
- Liten risk för antibiotikaresistensutveckling
Hur verkar antibiotika ? 6 steg
- Förhindrar cellväggssyntes
- Påverkar cellmembran
- Påverkar proteinsyntes
- Påverkar DNA
- Påverkar RNA-syntes
- Förhindrar folsyrasyntes
Varför är cellväggen viktig vid en antibiotika kur?
- Cellväggen innehåller peptidoglykan vilket är ett perfekt mål för antibiotikan
Hur förhindrar antibiotika cellväggssyntes?
- Betalaktam-antibiotika påverkar PBP.
PBP är penicillin bindande protein, transpeptidaser enzymer som korsbinder peptidoglykan-kedjor och stabiliserar cellväggen.
Hur fungerar Betalaktam-antibiotika?
• Primärfunktion är att inhibera cellväggssyntesen. Genom att binda/inhibera PBP.
• Olika sidokedjor (R) bestämmer aktivitetsgrad, spektrum, absorption, eliminering etc
• Penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobakatamer- alla innehåller en Beta-laktam-ring
-> mer än hälften av alla antibiotika är betalaktamer.
Vad gör beta-lactam?
Binder till PBP och hindrar korsbindning av peptidoglykankedjor instabil cellvägg.
Hur skaffar man fram penicillin ?
• Mer ekonomiskt att skaffa fram naturligt
penicillin genom mikrobiell fermentation och sedan modifiera till semi-syntetiska former
- Penicillium chrysogenum- är den främsta källan.
Vad ingår i smalspektrum penicilliner ?
– Penicillin G (iv) (bencylpenicillin)
– Penicillin V (po) (fenoximetylpenicillin) syrastabil
-> används framförallt mot G+ bakterier
Vad ingår i bredspektrum penicilliner ?
-> ampicillin, piperacillin, amoxicillin och mecillinam.
– semisyntetiska penicilliner
– används både mot G+ och G-
Vad ingår i Penicillinas-resistenta (smalspektrum)?
– Methicillin (används ej kliniskt), kloxacillin (iv), flukloxacillin (po)
– Fr a Staphylococcus aureus preparat
Hur fungerar Cefalosporiner?
- En av de mest frekvent utskrivna grupperna av antibiotika.
- Relativt brett-spektrum, resistent mot de flesta penicillinaserna - kan orsaka feber och allergiska reaktioner.
- Finns olika generationer av cefalosporiner med olika spektrum.
Vad gör Karbapenemer?
• Karbapenemer, ex imipenem, meropenem
– bredspektrum ab
– kräver låg dos och har få bieffekter
Vad gör Monobaktam ?
• Monobaktam, ex aztreonam
– nyare smalspektrum ab
– ges vid G- aerob stav infektion t ex vid penicillin allergi
Hur fungerar Glykopeptidantibiotika?
- Ursprung Streptomyces toyocaesis
• Icke betalaktam cellväggsinhiberare
• Stora klumpiga molekyler (kan ej passera G- yttre cellmembran)
• Binder till terminala D-alanin och hindrar korsbindning mellan peptidoglykankedjorna
Hur fungerar Vankomycin?
- Spektrum som omfattar G+ bakterier
- Ges vid stafylokock infektion med penicillin och methicillin resistens eller penicillin allergi och vid vissa enterokock infektioner
- Giftig och svår att administrera
- Restriktiv användning
Hur fungerar det när antibiotikor påverkar cellmembranet ?
- En bakterie kan inte leva med skadat plasmamembran.
- Antibiotika specifika för en viss typ av bakteriers lipider i membranet.
- Polymyxiner interagerar med membranlipider och orsakar läckage, speciellt i Gram-negativer. – polymyxin B, colistin (polymyxin E)
- Daptomycin sätter sig i plasmamembranet hos Gram-positiva och orsakar läckage
Hur påverkar antibiotikor proteinsyntesen ?
- Binder ribosomens 30S subenhet > Aminoglykosider (tobramycin, gentamicin, amikacin) > Tetracykliner - Binder ribosomens 50S subenhet > Makrolider > Linkosamider > Kloramfenikol
Hur fungerar Aminoglykosider?
- Bred-spektrum, speciellt effektiv mot aeroba Gram-negativa stavar och vissa Gram-positiva bakterier.
- Binder ribosomen och orskar felläsningar av mRNA.
- Bieffekter på njurar och öron (dövhet) har setts
- Viktiga pga sin snabba baktericida effect- ANVÄNDS vid livshotande infektioner.