Antibiotika Flashcards
Vilka angreppspunkter finns det för antibiotika?
- cellväggsyntes
- cellmembransyntes
- DNA och RNA syntes
- Proteinsyntes
- Folsyrametabolismen
(2 övriga)
Vad finns det för olika grupper inom cellväggsyntesen?
- Beta-laktam antibiotika
- Glykopeptider
- Lipoglykopeptider
- Cykliska lipopeptider
- Fosfomycin
Hur fungerar B-laktam antibiotika?
B-laktamring binder till aktivt site hos penicillibindande proteiner (PBP)
PBP korsbinder normalt peptidoglykaner i cellväggen –> stabil vägg
Inget aktivt PBP –> ingen stabil vägg –> lys av bakterien
Har lågtoxicitet, vissa är allergiska
Vad finns det för olika B-laktam antibiotika?
- Penicilliner (penicillinV/G, ampicillin, kloxacillin, bensyl PC)
- Cefalosporiner (cefadroxil)
- Karbapenemer (imipenem)
- Monobaktamer (Aztreonam)
Alla har B-laktam ring, men olika struktur runt om förändrar spektrumet
Hur fungerar glykopeptider som antibiotika?
Fungerar bara på aktiva G+
Större än beta-laktam –> svårare att komma åt vissa bakterier (G-)
Binder till alanin i peptidoglykankedjan, hindrar att syntes kan fortgå
Effekt på stafylokocker resistenta mot penicillin
Är inte så snabba på att avdöda
Två vanliga glykopeptid antibiotika?
Vankomycin
Teikoplanin
Vad finns det för grupper inom RNA och DNA syntes antibiotika?
Kinoler
Nitroimidazoler
Rifamyciner
Hur fungerar Kinoler?
Binder till DNA-gyras och/eller topoisomeras IV –> förhindrar DNA replikation.
Hindrar supercoil (DNAt kan inte rullas ihop, tar för mycket plats) –> cellen går i lys
Verkar intracellulärt
Ffa G-, senare tid även G+
Tre vanliga Kinoler?
Ciprofloxacin
Levofloxacin
Moxifloxacin
Hur fungerar Rifamyciner
Hämmar bakteriens DNA-beroende RNA-polymeras
Fungerar även på icke delande celler
Är känslig för resistensutveckling, ges alltid i kombo med något annat
Ges bla vid protesinfektioner och tuberkulos
En Rifamycin?
Rifampicin
Hur fungerar Nitroimidazoler
Påverkar bakteriers DNA-syntes, oklart hur
Anaeroba bakterier, även vissa parasiter
En nitromidazol?
metronidazol
Vad finns det för olika antibiotika som hämmar proteinsyntes?
Fucidinsyra
30s inhibitorer
50s inhibitorer
Vad finns det för 50s inhibatorer?
Makrolider och linkosamider
Hur fungerar 50s inhibitorer?
Binder till bakteriens ribosom 50s enheten, hindrar elongering och ribosomal translokation
Vad finns det för makrolider, och vad är speciellt med dem?
Erytomycin
Azitromycin
Penetrerar intracellulärt
Vad finns det för linkosaminer och vad är speciellt med dem?
Kindamycin
Verkar på G+ och anerober, ej intracellulärt
Vad finns det för 30s inhibitorer?
Tertracykliner
Oxazolidinoner
Aminoglykosider
Hur fungerar tetracykliner?
initiering i proteinsyntesen, hindrar tRNA att binda till ribosomen
Fungerar intracellulärt
Vad finns det för tetracykliner?
Tetracyklin
Doxycyklin
Lymecyklin
Hur fungerar Oxazolidinoner?
Hindrar formation av initieringskomplex, samma fas men olika site som tetracykliner –> ingen korsresistens
Verkar på G+
Vad finns det för Oxazolidinoner?
Linezolid
Tedizoli
Hur fungerar aminoglykosider?
Förhindrar elongiering av polypeptidkedjan, förhindrar translation genom “missreading”
Vad finns det för aminoglykosider?
Tobramycin
Amikacin
gentamicin
Hur fungerar Fucidinsyra?
Steroidantibiotika, hämmar porteinsyntes genom att blockera EF-G,
Smalt spektrum, ffa stafylokocker
Hur används antibiotika mot cellmembranssyntes?
Intravenöst vid väldigt resistenta G-
Topikalt, droppar vid hörselgångsinflammation
Är väldigt njurtoxiskt
Vad finns det för antibiotika mot cellmembranssyntes?
Polymyxin
Colistin
Hur fungerar antibiotika mot folsyra metabolismen?
Folsyra nödvändigt vid DNA-syntes
finns två olika folsyra antagonister
1. trimetroprim, binder bakteriellt dihydrofolatreduktas i flosyrasyntesen, G- ffa UVI
2. Sulfa, kompetitiv antagonist i PABA. Ges aldrig ensamt, alltid tillsammans med trimetroprim
Vad finns det för 2 övriga antibiotikum och hur fungerar de?
- Nitrofurantoin, mekanism okänd, kämmar olika enzym och orsakar skador på bakteriellt DNA. Ackumuleras i urinen, verksam mot de vanligaste UVI patogenerna
- Fidaxomicin, hämmar RNA-syntes genom bakteriellt RNA polymeras, men ett annat bindningställe än rifamycin. Relativt nytt anaerobt, smalt spektrum. Mot clostridium difficile
Vad menas med tidsberoende antibiotika?
Tid/MIC, ska vara så längs som möjligt över MIC, hur mycket över MIC spelar ingen roll
Täta intervall med kort T1/2 bra
ex Beta-laktam
Vad är MIC?
Minsta inhibitoriska koncentration
Hur lite antibiotika krävs för att döda bakterierna?
Vad menas med koncentrationsberoende antibiotika?
AUC/MIC, höga doser –> bättre effekt
ex Kinoler och aminoglykosider
