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FARMACOLOGIA > Antibacterianos que atuam na síntese proteica > Flashcards

Antibacterianos que atuam na síntese proteica Flashcards

1
Q

Quais são as classes de fármacos que atuam na síntese proteica?

A

Aminoglicosídeos
Macrolídeos
Tetraciclinas e glicilciclinas
Cloranfenicol
Lincosamidas
Estreptograminas
Oxazolidinonas

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Q

Em relação aos aminoglicosídeos:

  1. Efeito antimicrobiano
  2. Farmacodinâmica
  3. Mecanismo de ação
  4. Espectro de ação
A
  1. Bactericida
  2. Concentração-dependente
  3. Síntese proteíca (subunidade 30s do ribossomo - atravessam a membrana externa das bactérias pelas porinas e a interna por transporte ativo dependente de oxigênio - motivo pelo qual atuam apenas nas bactérias aeróbicas)
  4. Gram-negativos aeróbicos
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3
Q

Quais são os aminoglicosídeos?

A

Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Tobramicina
Neomicina (único de uso tópico - Nebacetin)

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4
Q

Aminoglicosídeos são utilizados em infecções contra gram-positivos?

A

Sim, em associação com vancomicina ou com beta-lactâmicos

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5
Q

Em relação à Gentamicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Possui forte atividade contra qual MO
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Muito utilizado no ambiente hospitalar (primeira escolha sempre que um MO for sensível à Gentamicina)
  3. Serratia sp
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6
Q

Em relação à Estreptomicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Administração
A
  1. Aminoglicosídeo
  2. Tratamento alternativo para TB, infecções por enterococos resistentes à Gentamicina, associado a Doxaciclina para brucelose (usos mais limitados)
  3. IM
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7
Q

Em relação à Tobramicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Administração
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Dentre os da classe, é o mais ativo contra P. aeruginosa
  3. IM, IV, oftálmica
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8
Q

Em relação à Amicacina:

  1. Classe
  2. Uso
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Maior espectro de ação dos aminoglicosídeos (2a opção depois da Gentamicina - preferida para casos de infecções hospitalares por MO resistentes à gentamicina)
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9
Q

Qual é a utilidade da Neomicina?

A

Utilizada em associações para uso tópico em infecções menores de pele, com atividade limitada pela baixa penetração cutânea

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10
Q

Farmacocinética dos aminoglicosídeos

  1. Absorção GI
  2. Ação central
  3. Excreção
A
  1. Pouco absorvidos pelo trato GI
  2. Pouco acesso no SNC
  3. Excreção renal - ajuste de dose em pacientes com IR
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11
Q

Os aminoglicosídeos costumam se acumular em quais tecidos? Quais são as implicações?

A

Córtex renal e orelha interna. Deve ser evitado nas gestações (apenas para indicações especiais) principalmente no último trimestre, pois pode causar perda auditiva no feto

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12
Q

Efeitos adversos dos aminoglicosídeos (4):

A

Ototoxicidade (vertigens, cefaleia, zumbido, impacto auditivo) - pode causar perda auditiva irreversível, relacionada com o tempo do tratamento e a dose (dose maior com intervalo maior entre as doses é melhor) - diuréticos de alça também causam isso (cuidar)

Nefrotoxicidade - se acumulam no túbulo proximal - efeitos normalmente reversíveis. Pode causar necrose tubular aguda

Bloqueio neuromuscular (raramente pode causar bloqueio agudo e apneia - usar anticolinesterásico)

Reações de hipersensibilidade

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13
Q

Aminoglicosídeo mais nefrotóxico e o menos nefrotóxico

A

Mais - Neomicina
Menos - Estreptomicina

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14
Q

Fármacos que potencializam a nefrotoxicidade induzida por aminoglicosídeos

A

Anfotericina B
Vancomicina
Ciclosporinas
iECA
Furosemida (diurético de alça)

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15
Q

Quais são os macrolídeos?

A

Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina, Roxitromicina, Espiramicina

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16
Q

Espectro de ação dos macrolídeos

A

Bactérias atípicas (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella)
Gram positivos
Alguns gram negativos

17
Q

Como é o efeito dos macrolídeos, a farmacodinâmica e o mecanismo de ação?

A

Bacteriostáticos
Tempo-dependentes
Atuam na subunidade 50s, impedindo a síntese proteica

18
Q

É eficaz usar macrolídeos associados a Cloranfenicol ou Clindamicina?

A

Não, todos agem da mesma forma (subunidade 50s)

19
Q

Relação da alimentação com os macrolídeos

Azitromicina
Roxitromicina
Eritromicina
Claritromicina

A

São administrados por VO

Azitromicina - alimento prejudica absorção
Roxitromicina - alimento prejudica absorção
Eritromicina - administrada com alimento
Claritromicina - alimento não interfere

20
Q

Usos terapêuticos dos macrolídeos:

A

Infecções do trato respiratório
1a escolha para pneumonias por bactérias atípicas
Erisipela, celulites (especialmente em pacientes sensíveis à penicilina)

21
Q

Efeitos adversos dos macrolídeos

A

Intolerância gastrointestinal
Hepatotoxicidade (nos tratamentos longos)
Risco de arritmias

22
Q

Interações medicamentosas dos macrolídeos

A

Metabolizados pela CYP3A4, podendo inibir o metabolismo de outros fármacos. Os que mais inibem a CYP3A4 é a Eritromicina e a Claritromicina, potencializando os efeitos de vários fármacos

23
Q

Em relação às tetraciclinas e glicilciclinas:

  1. Exemplos
  2. Efeito
  3. Farmacodinâmica
  4. Espectro de ação
  5. Mecanismo de ação
A
  1. Tetraciclinas e doxaciclina
  2. Bacteriostáticos
  3. Tempo-dependentes
  4. Amplo espectro de ação para gram positivas e negativas, e atípicas
  5. Subunidade 30s, impedindo acesso do RNAt ao complexo RNAm-ribossomo
24
Q

Qual é o problema de tratar faringite estreptocócica com tetraciclina?

A

Persistência de bactérias com risco para febre reumática

25
Q

Tetraciclinas e glicilciclinas podem ser administrados com alimentos?

A

Tetraciclinas tem interferência com alimentos, principalmente por cátions que comprometem a absorção
Doxiciclina tem menos impacto

26
Q

Quais são os efeitos adversos das tetraciclinas e glicilciclinas?

A

Depositam-se em ossos, dentes, células hepáticas, células da medula óssea e do baço - contraindicado para crianças e para gestantes
Pancreatite aguda
Efeitos GI
Fotossensibilidade (usar protetor solar)
Reações de hipersensibilidade

27
Q

Em relação ao cloranfenicol:

  1. Formas de administração
  2. Espectro de ação
  3. Mecanismo de ação
  4. Penetração no SNC
A
  1. Tópica e sistêmica
  2. Gram positivas, gram negativas, anaeróbias, Mycoplasma e Rickettsia (a P. aeruginosa é resistente ao Cloranfenicol)
  3. Subunidade 50s - sem muita seletividade bacteriana (pega um pouco as células eucarióticas também)
  4. Alta lipossolubilidade, alta distribuição tecidual, atinge altas concentrações no SNC
28
Q

Quais são os usos do Cloranfenicol?

A

Guardado para infecções muito graves (última alternativa)
Febre tifóide, meningite bacteriana, febre maculosa

29
Q

Principais efeitos adversos do Cloranfenicol

A

Toxicidade hematológica (discrasias sanguíneas)

30
Q

Em relação às Lincosamidas:

  1. Exemplos
  2. Espectro de ação
  3. Mecanismo de ação
  4. Farmacocinética e farmacodinâmica
A
  1. Clindamicina
  2. Uso em bactérias anaeróbicas, com exceção da C. difficile e C. ramosum
  3. Subunidade 50s
  4. Não atravessam BHE, absorção GI não afetada por alimentos, metabolização hepática e eliminação biliar
31
Q

Efeitos adversos da Clindamicina (Lincosamida)

A

Diarreia
Colite pseudomembranosa

32
Q

Antibacteriano que apresenta maior risco de causar colite pseudomembranosa por C. difficile

A

Clindamicina

33
Q

Em relação às estreptograminas:

  1. Como são apresentados
  2. Espectro de ação
  3. Mecanismo de ação
  4. Atravessam a BHE?
  5. Administração
  6. Ajuste renal
A
  1. Quinupristina/Dalfopristina (razão 30:70)
  2. Gram positivas e atípicas
  3. Subunidade 50s
  4. Não atravessam
  5. Somente IV
  6. Não necessita de ajuste renal
34
Q

Usos das estreptograminas

A

Infecções resistentes (ERV, VISA, MRSA)

35
Q

Efeitos adversos das estreptograminas:

A

Artralgia, mialgia, miastenia
Hiperbilirrubinemia

36
Q

Em relação às Oxazolidinonas:

  1. Exemplo
  2. Espectro de ação
  3. Mecanismo de ação
  4. Efeitos adversos
A
  1. Linezolida
  2. Gram positivas resistentes à Vancomicina
  3. Subunidade 50s
  4. Neurotoxicidade - também inibe a MAO (cuidar interações)

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