Antibacterianos que atuam na síntese proteica Flashcards

1
Q

Quais são as classes de fármacos que atuam na síntese proteica?

A

Aminoglicosídeos
Macrolídeos
Tetraciclinas e glicilciclinas
Cloranfenicol
Lincosamidas
Estreptograminas
Oxazolidinonas

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Q

Em relação aos aminoglicosídeos:

  1. Efeito antimicrobiano
  2. Farmacodinâmica
  3. Mecanismo de ação
  4. Espectro de ação
A
  1. Bactericida
  2. Concentração-dependente
  3. Síntese proteíca (subunidade 30s do ribossomo - atravessam a membrana externa das bactérias pelas porinas e a interna por transporte ativo dependente de oxigênio - motivo pelo qual atuam apenas nas bactérias aeróbicas)
  4. Gram-negativos aeróbicos
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3
Q

Quais são os aminoglicosídeos?

A

Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Tobramicina
Neomicina (único de uso tópico - Nebacetin)

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4
Q

Aminoglicosídeos são utilizados em infecções contra gram-positivos?

A

Sim, em associação com vancomicina ou com beta-lactâmicos

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5
Q

Em relação à Gentamicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Possui forte atividade contra qual MO
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Muito utilizado no ambiente hospitalar (primeira escolha sempre que um MO for sensível à Gentamicina)
  3. Serratia sp
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6
Q

Em relação à Estreptomicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Administração
A
  1. Aminoglicosídeo
  2. Tratamento alternativo para TB, infecções por enterococos resistentes à Gentamicina, associado a Doxaciclina para brucelose (usos mais limitados)
  3. IM
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7
Q

Em relação à Tobramicina:

  1. Classe
  2. Uso
  3. Administração
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Dentre os da classe, é o mais ativo contra P. aeruginosa
  3. IM, IV, oftálmica
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8
Q

Em relação à Amicacina:

  1. Classe
  2. Uso
A
  1. Aminoglicosídeos
  2. Maior espectro de ação dos aminoglicosídeos (2a opção depois da Gentamicina - preferida para casos de infecções hospitalares por MO resistentes à gentamicina)
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9
Q

Qual é a utilidade da Neomicina?

A

Utilizada em associações para uso tópico em infecções menores de pele, com atividade limitada pela baixa penetração cutânea

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10
Q

Farmacocinética dos aminoglicosídeos

  1. Absorção GI
  2. Ação central
  3. Excreção
A
  1. Pouco absorvidos pelo trato GI
  2. Pouco acesso no SNC
  3. Excreção renal - ajuste de dose em pacientes com IR
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11
Q

Os aminoglicosídeos costumam se acumular em quais tecidos? Quais são as implicações?

A

Córtex renal e orelha interna. Deve ser evitado nas gestações (apenas para indicações especiais) principalmente no último trimestre, pois pode causar perda auditiva no feto

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12
Q

Efeitos adversos dos aminoglicosídeos (4):

A

Ototoxicidade (vertigens, cefaleia, zumbido, impacto auditivo) - pode causar perda auditiva irreversível, relacionada com o tempo do tratamento e a dose (dose maior com intervalo maior entre as doses é melhor) - diuréticos de alça também causam isso (cuidar)

Nefrotoxicidade - se acumulam no túbulo proximal - efeitos normalmente reversíveis. Pode causar necrose tubular aguda

Bloqueio neuromuscular (raramente pode causar bloqueio agudo e apneia - usar anticolinesterásico)

Reações de hipersensibilidade

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13
Q

Aminoglicosídeo mais nefrotóxico e o menos nefrotóxico

A

Mais - Neomicina
Menos - Estreptomicina

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14
Q

Fármacos que potencializam a nefrotoxicidade induzida por aminoglicosídeos

A

Anfotericina B
Vancomicina
Ciclosporinas
iECA
Furosemida (diurético de alça)

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15
Q

Quais são os macrolídeos?

A

Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina, Roxitromicina, Espiramicina

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16
Q

Espectro de ação dos macrolídeos

A

Bactérias atípicas (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella)
Gram positivos
Alguns gram negativos

17
Q

Como é o efeito dos macrolídeos, a farmacodinâmica e o mecanismo de ação?

A

Bacteriostáticos
Tempo-dependentes
Atuam na subunidade 50s, impedindo a síntese proteica

18
Q

É eficaz usar macrolídeos associados a Cloranfenicol ou Clindamicina?

A

Não, todos agem da mesma forma (subunidade 50s)

19
Q

Relação da alimentação com os macrolídeos

Azitromicina
Roxitromicina
Eritromicina
Claritromicina

A

São administrados por VO

Azitromicina - alimento prejudica absorção
Roxitromicina - alimento prejudica absorção
Eritromicina - administrada com alimento
Claritromicina - alimento não interfere

20
Q

Usos terapêuticos dos macrolídeos:

A

Infecções do trato respiratório
1a escolha para pneumonias por bactérias atípicas
Erisipela, celulites (especialmente em pacientes sensíveis à penicilina)

21
Q

Efeitos adversos dos macrolídeos

A

Intolerância gastrointestinal
Hepatotoxicidade (nos tratamentos longos)
Risco de arritmias

22
Q

Interações medicamentosas dos macrolídeos

A

Metabolizados pela CYP3A4, podendo inibir o metabolismo de outros fármacos. Os que mais inibem a CYP3A4 é a Eritromicina e a Claritromicina, potencializando os efeitos de vários fármacos

23
Q

Em relação às tetraciclinas e glicilciclinas:

  1. Exemplos
  2. Efeito
  3. Farmacodinâmica
  4. Espectro de ação
  5. Mecanismo de ação
A
  1. Tetraciclinas e doxaciclina
  2. Bacteriostáticos
  3. Tempo-dependentes
  4. Amplo espectro de ação para gram positivas e negativas, e atípicas
  5. Subunidade 30s, impedindo acesso do RNAt ao complexo RNAm-ribossomo
24
Q

Qual é o problema de tratar faringite estreptocócica com tetraciclina?

A

Persistência de bactérias com risco para febre reumática

25
Tetraciclinas e glicilciclinas podem ser administrados com alimentos?
Tetraciclinas tem interferência com alimentos, principalmente por cátions que comprometem a absorção Doxiciclina tem menos impacto
26
Quais são os efeitos adversos das tetraciclinas e glicilciclinas?
Depositam-se em ossos, dentes, células hepáticas, células da medula óssea e do baço - contraindicado para crianças e para gestantes Pancreatite aguda Efeitos GI Fotossensibilidade (usar protetor solar) Reações de hipersensibilidade
27
Em relação ao cloranfenicol: 1. Formas de administração 2. Espectro de ação 3. Mecanismo de ação 4. Penetração no SNC
1. Tópica e sistêmica 2. Gram positivas, gram negativas, anaeróbias, Mycoplasma e Rickettsia (a P. aeruginosa é resistente ao Cloranfenicol) 3. Subunidade 50s - sem muita seletividade bacteriana (pega um pouco as células eucarióticas também) 4. Alta lipossolubilidade, alta distribuição tecidual, atinge altas concentrações no SNC
28
Quais são os usos do Cloranfenicol?
Guardado para infecções muito graves (última alternativa) Febre tifóide, meningite bacteriana, febre maculosa
29
Principais efeitos adversos do Cloranfenicol
Toxicidade hematológica (discrasias sanguíneas)
30
Em relação às Lincosamidas: 1. Exemplos 2. Espectro de ação 3. Mecanismo de ação 4. Farmacocinética e farmacodinâmica
1. Clindamicina 2. Uso em bactérias anaeróbicas, com exceção da C. difficile e C. ramosum 3. Subunidade 50s 4. Não atravessam BHE, absorção GI não afetada por alimentos, metabolização hepática e eliminação biliar
31
Efeitos adversos da Clindamicina (Lincosamida)
Diarreia Colite pseudomembranosa
32
Antibacteriano que apresenta maior risco de causar colite pseudomembranosa por C. difficile
Clindamicina
33
Em relação às estreptograminas: 1. Como são apresentados 2. Espectro de ação 3. Mecanismo de ação 4. Atravessam a BHE? 5. Administração 6. Ajuste renal
1. Quinupristina/Dalfopristina (razão 30:70) 2. Gram positivas e atípicas 3. Subunidade 50s 4. Não atravessam 5. Somente IV 6. Não necessita de ajuste renal
34
Usos das estreptograminas
Infecções resistentes (ERV, VISA, MRSA)
35
Efeitos adversos das estreptograminas:
Artralgia, mialgia, miastenia Hiperbilirrubinemia
36
Em relação às Oxazolidinonas: 1. Exemplo 2. Espectro de ação 3. Mecanismo de ação 4. Efeitos adversos
1. Linezolida 2. Gram positivas resistentes à Vancomicina 3. Subunidade 50s 4. Neurotoxicidade - também inibe a MAO (cuidar interações)