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FARMACOLOGIA > Antibacterianos que atuam na parede celular e membrana plasmática > Flashcards

Antibacterianos que atuam na parede celular e membrana plasmática Flashcards

1
Q

Quais são os fármacos que atuam sobre a parede celular?

A

Beta-lactâmicos
Glicopeptídeos
Polipeptídeos
Fosfomicina

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Q

Quais são as classes de beta-lactâmicos?

A

Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactâmicos
Carbapenêmicos

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3
Q

Em relação aos beta-lactâmicos:

  1. Efeito antimicrobiano
  2. Farmacodinâmica
  3. Mecanismo de ação
  4. Usos
A
  1. Bactericida
  2. Tempo-dependentes
  3. Impedem a síntese da parede celular (reação de transpeptidação - enzima PLP)
  4. Infecções comunitárias e hospitalares
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4
Q

Mecanismos de resistência aos beta-lactâmicos

A

Produção de betalactamases
Alteração da proteína alvo (PLP)
Redução da penetração através da camada externa da parede celular (diminuição de porinas ou bombas de efluxo)

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5
Q

Quais são as penicilinas naturais?

A

Penicilina G (benzilpenicilina):
- É de administração parenteral e apresenta duas formas
- Cristalina: sódica e potássica (são IV)
- Longa duração (depósito): procaína e benzatina (são IMs)

Penicilina V (fenoximetilpenicilina) - VO

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6
Q

Espectro de ação das penicilinas naturais

A

Gram positivas

Anaeróbios - exceto bacterioides fragilis

Treponema pallidum

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7
Q

Em relação às penicilinas naturais

( ) Devem ser administradas exclusivamente por via parenteral

( ) São ativadas pelo pH ácido do estômago

( ) A forma cristalina mantém níveis terapêuticos por tempos prolongados

( ) São as drogas de escolha para o tratamento de infecções por Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans e Streptococcus pneumoniae

A

F - a penicilina V pode ser administrada por VO

F - são inativadas, por isso o uso parenteral

F - a forma de depósito que tem longos períodos de ação (procaína ou benzatina)

V

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8
Q

Quais são as penicilinas anti-estafilocócicas?

A

São as penicilinas resistentes às betalactamases:

Oxacilina, Dicloxacilina, Cloxacilina, Flucloxacilina

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9
Q

Qual é o principal alvo da oxacilina?

A

O principal alvo é o staphylococcus aureus produtores de betalactamases (MSSA)

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10
Q

Em relação à oxacilina:

( ) Possui pouca atividade contra gram-negativas

( ) Apresenta ação contra os enterococos

( ) Administrado por via parenteral

A

V - possui dificuldade de atravessar a camada externa da parede celular

F - não apresenta ação contra enterococos

V

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11
Q

Quais são as penicilinas de amplo espectro? Como é a administração?

A

As aminopenicilinas - VO
Ampicilina
Amoxicilina

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12
Q

Em relação às penicilinas de amplo espectro:

( ) Podem ser associados a inibidores de betalactamases, como o ácido clavulânico e o sulbactam

( ) São administradas por via IV

( ) Apresentam ação contra gram positivas, gram negativas e anaeróbios (exceto B. fragilis)

( ) Apresentam ação contra S. aureus produtor de penicilinase (MSSA)

A

V
F - oral
V
F - não apresentam ação

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13
Q

Usos da amoxicilina-clavulanato;

A

Otite média aguda em crianças
Sinusite
Amigdalite
Exacerbação da bronquite crônica
Infecções de partes moles com necrose
Infecções ginecológicas e intra-abdominais

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14
Q

Usos da ampicilina-sulbactam:

A

Contra acinetobacter baumanii
Infecções abdominais hospitalares

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15
Q

Quais são as penicilinas antipseudomônicas?

A

Ticarcilina
Piperacilina

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16
Q

Em relação às penicilinas antipseudômonas:

Espectro de ação
Eficácia contra MSSA

A

Amplo espectro de ação, especialmente Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Proteus

Não tem ação contra MSSA

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17
Q

Quando é indicado o uso de Piperacilina e como é a administração?

A

Infecções graves por gram negativas
Via parenteral

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18
Q

Usos da penicilina G cristalina

A

Erisipela e celulites
Meningites
Pneumonias comunitárias
Endocardites
Neurossífilis

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19
Q

Usos da penicilina G benzatina:

A

Sífilis (exceto neurossífilis)
Profilaxia na febre reumática

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20
Q

Reações adversas às penicilinas:

A

Reações de hipersensibilidade (prurido, angioedema, broncoespasmo, …)
Efeitos gastrointestinais
No geral, são bem tolerados

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21
Q

Quais são os inibidores das beta-lactamases?

A

Clavulanato
Sulbactam
Tazobactam

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22
Q

Os inibidores da beta-lactamase não são inibidores das beta-lactamases produzidas por:

A

Enterobacter
Citrobacter
Serratia marcescens
P. aeruginosa

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23
Q

Quais são as cefalosporinas com maior espectro de ação para gram positivos?

A

Cefalosporinas de primeira geração

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24
Q

Quais são as cefalosporinas com maior espectro de ação?

A

Cefalosporinas de 4a geração

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25
Q

As cefalosporinas não possuem ação contra:

A

Enterococos
Bactérias atípicas (Chlamydia, Legionella, Mycoplasma)

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26
Q

Quais são as cefalosporinas de 1a geração e qual é o espectro de ação?

A

“cefa”s - VO ou IV
Cefazolina, Cefalexina
Principalmente bactérias gram-positivas

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27
Q

Quais são as cefalosporinas de 2a geração e qual é o espectro de ação?

A

“cefo”s e “cefu”s - VO ou IV
Cefoxetina, Cefuroxima, Cefaclor
Menor ação contra gram+ e maior contra gram-

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28
Q

Quais são as cefalosporinas de 3a geração e qual é o espectro de ação?

A

“ceft”s - IV
Ceftriaxona, Ceftazidima
Ação principal em gram negativas (enterobactérias). Alcançam concentrações no LCR; muito importantes para infecções hospitalares

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29
Q

Quais são as cefalosporinas de 4a geração e qual é o espectro de ação?

A

Cefepima
É a que tem maior espectro de ação. Ação contra pseudomonas, alta concentração no LCR

30
Q

Quais são as cefalosporinas de 5a geração e qual é o espectro de ação?

A

Ceftarolina
Único beta-lactâmico que tem ação contra MRSA - não são ativas contra enterobactérias produtoras de ESBL

31
Q

Qual é uma subclasse importante das cefalosporinas e quem é o representante?

A

Subclasse cefamicina - Cefoxetina é um exemplo, que é uma cefalosporina de 2a geração e é a única que tem efeitos contra anaeróbios

32
Q

Cefalosporinas que tem efeito sobre pseudomonas aeruginosa?

A

Ceftazidima - cefalosporina de 3a geração
Cefepima - 4a geração

33
Q

Quais são as cefalosporinas que atingem concentrações terapêuticas no SNC?

A

3a e 4a gerações
A exceção é a Cefuroxima (2a geração)

34
Q

Usos clínicos das cefalosporinas:

A

Septicemia
Pneumonia
Meningite
ITU (especialmente na gravidez * PODEM SER UTILIZADOS NA GRAVIDEZ COM SEGURANÇA)
Sinusite
Gonorreia
Profilaxia pós-operatória

35
Q

Qual é a única cefalosporina que não requer ajuste para função renal?

A

Ceftriaxona

36
Q

Efeitos adversos das cefalosporinas:

A

Hipersensibilidade (menos comum do que nas penicilinas), pode ocorrer uma hipersensibilidade cruzada com Penicilinas (5 a 10%)
Sangramento, dispepsia, colite pseudomembranosa; diarreia, náusea e vômito

37
Q

Quais são os monobactâmicos?

A

Aztreonam

38
Q

Espectro de ação dos monobactâmicos:

A

Espectro de ação direcionado para bactérias gram-negativas aeróbias (inclusive, a P. aeruginosa)

39
Q

É correto dizer que os monobactâmicos são resistentes à todas as betalactamases?

A

Não, é resistente à grande maioria das betalactamases, exceto a KPC

40
Q

Em relação aos monobactâmicos:

( ) Apresenta atividade contra gram-positivas e anaeróbicos

( ) Conseguem atravessar a BHE

A

F - Não apresentam atividade

V - conseguem chegar no LCR

41
Q

Principais usos dos monobactâmicos

A

Infecções hospitalares graves causadas por gram-negativas aeróbias

42
Q

Efeitos adversos dos monobactâmicos

A

Gastrointestinais, risco de colite pseudomembranosa
Aumento de transaminases e nefrotoxicidade (efeitos raros)

43
Q

Quais são os carbapenêmicos?

A

Ertapenem, Imipenem, Meropenem - todos parenterais

44
Q

Espectro de ação dos carbapenêmicos

A

Gram-negativos (incluindo P. aeruginosa, exceto o Ertapenem)
Gram-positivo (exceto MRSA e Enterococcus faecium)
Anaeróbias (incluindo Bacteroides fragilis)
Tem ação contra bactérias produtoras de ESBL

45
Q

Em relação aos carbapenêmicos:

  1. O que não possui ação contra P. aeruginosa, Enterococcus e Acinetobacter
  2. O que mais tem ação contra gram positivos
  3. O que mais tem ação contra gram negativos
A
  1. Ertapenem
  2. Imipenem
  3. Meropenem
46
Q

Carbapenêmico que pode ter efeito neurotóxico

A

Imipenem

47
Q

Os carbapenêmicos conseguem atravessar a BHE?

A

Sim, e chegam com concentrações significativas no LCR

48
Q

Efeitos adversos dos carbapenêmicos:

A

Crises convulsivas (Imipenem)
Raríssima a sensibilidade cruzada com a Penicilina
Requer ajuste na doença renal

49
Q

Por que o imipenem deve ser administrado com a Cilastatina?

A

O imipenem seria inativado no rim pela desidropeptidase renal - a cilastatina inibe essa enzima

50
Q

Quais são os glicopeptídeos?

A

Vancomicina
Teicoplanina

51
Q

Espectro de ação dos glicopeptídeos

A

Gram POSITIVAS aeróbicas e anaeróbicas, é eficaz contra MRSA
Uso de âmbito hospitalar (infecção por bactérias resistentes a outras alternativas)
A Vancomicina VO pode ser usada para tratar C. Difficile em casos mais graves (boa ação no TGI)

52
Q

Por que se pode associar vancomicina com beta-lactâmicos?

A

Inibem a síntese da parede celular não por meio da PLP (proteína de ligação à penicilina); em virtude disso, pode-se associar Vancomicina com Beta lactâmicos

53
Q

Usos terapêuticos dos glicopeptídeos

A

Infecções graves causadas por gram-positivos hospitalares resistentes a beta lactâmicos → osteomielite, endocardite, meningite, pneumonia

54
Q

Como deve ser a administração dos glicopeptídeos?

A

Deve ser parenteral, pois a absorção é baixa no TGI

55
Q

Os glicopeptídeos penetram o SNC?

A

Somente a vancomicina, mas de penetração limitada - aumenta quando as meninges estão inflamadas

56
Q

Como é a excreção dos glicopeptídeos?

A

Excreção renal inalterada - requer ajuste de dose na IR

57
Q

Efeitos adversos dos glicopeptídeos:

A

Ocorre principalmente em infusão IV de forma rápida - SÍNDROME DO HOMEM VERMELHO: reações exantemáticas e urticariformes, rubor, taquicardia e hipotensão

Comprometimento auditivo (ototoxicidade, principalmente em idosos)

Nefrotoxicidade (mais comum com a Vancomicina)

58
Q

Quais são os polipeptídicos? Qual é uma particularidade dessa classe?

A

Bacitracina (Nebacetin) - é um fármaco apenas de uso tópico (pomadas oftálmicas e dermatológicas), que normalmente vem associado a outros fármacos, como corticoides, antifúngicos, etc

59
Q

Espectro de ação dos polipeptídicos:

A

Gram-positivas, algumas gram-negativas

60
Q

Usos terapêuticos e efeitos adversos dos polipeptídicos:

A

Infecções abertas, conjuntivite supurativa e úlcera de córnea infectada

Hipersensibilidade no local da aplicação

61
Q

O que é a fosfomicina

A

Fármaco de uso oral, sem classe, que inibe um estágio inicial da síntese da parede celular bacteriana

Usado para cistites não complicadas

62
Q

Espectro de ação da fosfomicina:

A

Atividade contra gram-positivas, atividade moderada contra gram-negativas

É de uso seguro durante a gestação (1 administração apenas)

63
Q

Efeitos adversos da fosfomicina:

A

Hipersensibilidade
Efeitos TGI

64
Q

Quais são os fármacos que atuam na membrana plasmática?

A

Lipopeptídeos
Polimixinas

65
Q

Quais são os lipopeptídeos e qual é o espectro de ação?

A

Daptomicina
Espectro igual à Vancomicina - Gram positivas aeróbicas (MRSA e S. aureus e Enterococos resistentes a Vancomicina)

66
Q

Como é o mecanismo de ação dos lipopeptídeos?

A

Desestrutura a membrana plasmática, fazendo com que ocorra a perda da permeabilidade seletiva (perda de eletrólitos)
Ação bactericida concentração-dependente

67
Q

Em relação aos lipopeptídeos:

  1. Uso para infecções do trato respiratório
  2. Efeitos adversos
A
  1. Jamais - não é eficaz porque não atinge a concentração necessária
  2. Miotixicidade
68
Q

Quais são as polimixinas e qual é o espectro de ação?

A

Polimixina E (colistina) e Polimixina B
Bactérias gram negativas

69
Q

Mecanismo de ação das polimixinas:

A

Interagem com polissacarídeos da membrana externa de bactérias gram-negativas (retirada de Ca e Mg, aumenta a permeabilidade, perda do conteúdo celular)

70
Q

Efeitos adversos das polimixinas:

A

No uso tópico tem raros efeitos sistêmicos
Em uso sistêmico: reações neurológicas, nefrotoxicidade e paralisia respiratória decorrente do bloqueio neuromuscular

FARMACOLOGIA (15 decks)

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