15 - Transmissão e bloqueio neuromuscular (2/3 - bloqueio neuromuscular) Flashcards
Bloqueio neuromuscular
Tipos? (6)
- Bloqueio por despolarização (fase I);
- Bloqueio não despolarizante;
- Bloqueio fase II;
- Bloqueio por dessensibilização;
- Bloqueio de canal aberto;
- Bloqueio de canal fechado.
Bloqueio neuromuscular por despolarização
Moléculas de Succinilcolina se ligam aos sítios do receptor nicotínico N2 pós-juncional causando seu agonismo e, consequentemente, a despolarização da placa motora. Na região perijuncional, os canais de sódio voltagem-dependentes e tempo-dependentes se abrem simultaneamente permitindo o influxo de sódio e despolarização da fibra muscular. O resultado é a contração da musculatura.
Após isso, o canal de sódio tempo-dependente se fecha, impedindo o influxo de sódio. Já o canal de sódio voltagem-dependente, não consegue se fechar até que a Succinilcolina pare de estimular a despolarização da placa motora. Como o canal de sódio tempo-dependente somente é capaz de se abrir novamente quando o canal de sódio voltagem-dependente se fechar, ocorre a interrupção da onda de despolarização até que a Succinilcolina pare de ter contato com os receptores nicotínicos N2, que ocorre após ela se difundir para a corrente sanguínea, onde é metabolizada pela butirilcolinesterase.
Bloqueio neuromuscular não despolarizante
Bloqueio neuromuscular que ocorre por bloqueadores neuromusculares adespolarizantes competindo com a acetilcolina pelas subunidades alfa dos receptores nicotínicos N2 na placa motora.
Bloqueio neuromuscular fase II
Bloqueio neuromuscular em que há uma exposição prolongada ou intensa de um agente despolarizante não placa motora, fazendo com que o bloqueio adquira características de um bloqueio neuromuscular adespolarizante.
Bloqueio neuromuscular por dessensibilização
Ocorre modificação do receptor nicotínico N2 pós juncional, que deixa de responder à ação de agonistas e da própria acetilcolina, mantendo-se inativo e, portanto, não permitindo a despolarização da placa motora.
Bloqueio neuromuscular de canal aberto
Bloqueio não competitivo que que ocorre possivelmente pelo uso de altas doses de bloqueador neuromuscular, em que o canal aberto do receptor é bloqueado por moléculas do bloqueador neuromuscular, impedindo o fluxo de íons por ele.
Bloqueio neuromuscular de canal fechado
Determinados fármacos podem bloquear a passagem de íons pelo canal do receptor nicotínico N2 ocupando sua parte externa, sem penetrar o canal.
Bloqueio por despolarização é ___________ (intensificado/antagonizado) por anticolinesterásicos.
Intensificado.
Bloqueio não despolarizante é ___________ (intensificado/antagonizado) por anticolinesterásicos.
Antagonizado.
Bloqueio fase II é ___________ (intensificado/antagonizado) por anticolinesterásicos.
Antagonizado.
O bloqueio neuromuscular não despolarizante também é conhecido como bloqueio neuromuscular competitivo pois os bloqueadores neuromusculares adespolarizantes atuam como _________ (agonistas/antagonistas) competitivos da acetilcolina nos receptores nicotínicos N2.
Antagonistas.
V ou F?
O uso de Succinilcolina aumenta a pressão intraocular, pois a despolarização generalizada da musculatura gera contração dos músculos extraoculares.
Verdadeiro.
V ou F?
Como a Succinilcolina não é susceptível à hidrólise pela acetilcolinesterase, ela se mantém na placa motora por muito mais tempo que a acetilcolina, agonizando repetidamente com os receptores nicotínicos N2 pós-juncionais até que seja difundida totalmente para a corrente sanguínea, onde é metabolizada pela butirilcolinesterase.
Verdadeiro.
V ou F?
A ocupação de 1 ou 2 subunidades alfa dos receptores nicotínicos N2 por bloqueadores neuromusculares despolarizantes inibem o receptor.
Verdadeiro.
V ou F?
A queda na concentração da Succinilcolina na placa motora se deve ao seu metabolismo pela acetilcolinesterase.
Falso
A queda na concentração da Succinilcolina na placa motora se deve à sua difusão para a corrente sanguínea e posterior metabolismo pela butirilcolinesterase presente no plasma.
V ou F?
A queda da concentração dos bloqueadores neuromusculares adespolarizantes na placa motora se devem à redistribuição, ao metabolismo e à excreção.
Verdadeiro.
Os aspectos dos bloqueadores neuromusculares relacionados à própria droga que influenciam sua latência são… (3)
- Potência do BNM;
- Afinidade do BNM pelos receptores nicotínicos N2;
- Dose administrada.
A potência do bloqueador neuromuscular é _______ (diretamente/inversamente) proporcional à sua latência.
Diretamente.
A dose administrada do bloqueador neuromuscular é _______ (diretamente/inversamente) proporcional à sua latência.
Inversamente.
DE95
(dose efetiva 95%)
Dose de bloqueador neuromuscular que produz 95% de depressão da resposta contrátil de um músculo a um estímulo simples durante a estimulação do nervo.
V ou F?
Quanto menor a potência do bloqueador neuromuscular, menor a sua afinidade pelos receptores nicotínicos N2 e, portanto, maior será a quantidade necessária de moléculas do bloqueador para que o bloqueio neuromuscular se estabeleça.
Verdadeiro.
V ou F?
Quanto menor a afinidade do bloqueador pelos receptores nicotínicos N2, maior será a latência de sua DE95.
Falso
Quanto menor a afinidade do bloqueador pelos receptores nicotínicos N2, menor será a latência de sua DE95.
A latência do bloqueador neuromuscular é _________ (diretamente/inversamente) proporcional à sua potência.
Diretamente.
Quanto menor a potência de um bloqueador neuromuscular, ______ (menor/maior) a sua latência.
Menor.