11 - Farmacologia geral Flashcards
ME1: Farmacologia geral
Farmacocinética
Área que estuda a movimentação dos fármacos no corpo, incluindo absorção, distribuição, metabolismo e eliminação e relacionando a dose da droga com suas concentrações nos diferentes locais do organismo.
ME1: Farmacologia geral
Farmacodinâmica
Área que estuda os efeitos fármaco na biofase, envolvendo o mecanismo de ação do fármaco, a relação da dose do fármaco e seu efeito no organismo e a resposta do organismo ao fármaco.
ME1: Farmacologia geral
Absorção do fármaco
Transferência do fármaco desde o local administrado até sua disponibilidade na corrente sanguínea.
ME1: Farmacologia geral
Biodisponibilidade
Proporção de fármaco disponível na corrente sanguínea em relação ao total administrado.
ME1: Farmacologia geral
Volume de distribuição
Volume no qual uma determinada quantidade de droga precisaria ser uniformemente distribuída para produzir a concentração sanguínea observada.
ME1: Farmacologia geral
Volume de distribuição
Fórmula?
Vd = Concentração plasmática da droga / Dose total da droga no corpo
ME1: Farmacologia geral
T1/2
(meia-vida plasmática)
Tempo para que o fármaco administrado reduza sua concentração plasmática em 50%.
ME1: Farmacologia geral
T1/2-Alfa
(meia-vida de distribuição)
Tempo para que 50% do fármaco administrado se distribua pelo organismo.
ME1: Farmacologia geral
T1/2-Beta
(meia-vida de eliminação)
Tempo para que 50% do fármaco administrado seja eliminado do organismo.
ME1: Farmacologia geral
T1/2Ke0
(meia-vida de equilíbrio)
Tempo para que 50% do fármaco administrado equilibre com a biofase.
ME1: Farmacologia geral
Meia-vida contexto-sensitiva
(meia-vida contexto-dependente)
Tempo para que, após sua infusão contínua, o fármaco administrado reduza sua concentração plasmática em 50%.
ME1: Farmacologia geral
Ke0
(constante de velocidade)
Constante de velocidade de equilíbrio entre a concentração plasmática e a concentração na biofase.
ME1: Farmacologia geral
Histerese
Tempo para que o fármaco administrado equilibre sua concentração plasmática com a concentração na biofase.
ME1: Farmacologia geral
Histerese
Fórmula?
Histerese = 4,32 x T1/2Ke0
ME1: Farmacologia geral
Biofase
Local de ação do fármaco.
ME1: Farmacologia geral
Janela terapêutica
Concentração plasmática em que o fármaco que está sendo administrado situa-se entre a Cp50 e a Cp95.
*Cp50: concentração plasmática na qual o fármaco exerce sua função em 50% dos casos;
*Cp95: concentração plasmática na qual o fármaco exerce sua função em 95% dos casos.
ME1: Farmacologia geral
Clearance
Capacidade de o fármaco ser removido do plasma.
ME1: Farmacologia geral
Metabolismo hepático dos fármacos
Principal enzima microssomal?
CYP3A4.
ME1: Farmacologia geral
Pró-fármaco
Fármaco que é administrado na forma inativa e, após seu metabolismo, assume a forma ativa.
ME1: Farmacologia geral
Cinética de primeira ordem
Cinética de primeira ordem ocorre na maioria dos fármacos. O aumento da dose administrada do fármaco não altera o seu tempo de eliminação, uma vez que o aumento da dose não é capaz de saturar os sistemas de metabolismo e de eliminação do corpo.
ME1: Farmacologia geral
Cinética de ordem zero
(cinética de saturação)
Cinética de ordem zero ocorre em uma minoria dos fármacos. O aumento da dose administrada desses fármacos prolonga seu efeito, uma vez que os sistemas de metabolismo do corpo são saturados.
ME1: Farmacologia geral
Afinidade do fármaco ao receptor
Tendência de o fármaco se ligar ao receptor em questão.
ME1: Farmacologia geral
Eficácia do fármaco
Tendência de o fármaco, uma vez ligado ao receptor, produzir um máximo de efeito.
ME1: Farmacologia geral
Tipos de ligação entre fármaco e receptor? (4)
- Ligação covalente;
- Ligação iônica;
- Pontes de hidrogênio;
- Força de van der Waal.
ME1: Farmacologia geral
DE50
Dose do fármaco que produz a resposta desejada em 50% dos casos.
ME1: Farmacologia geral
DL50
Dose do fármaco que produz morte em 50% dos animais em estudo.
ME1: Farmacologia geral
Índice terapêutico
Fórmula?
Índice terapêutico = DL50 / DE50
ME1: Farmacologia geral
V ou F?
Índice terapêutico fornece uma ideia grosseira de segurança, uma vez que se baseia em dados de toxicidade animal e também por não considerar reações idiossincráticas.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia geral
NNT
(número necessário para tratar)
Número de pacientes que precisa ser tratado para que um deles mostre o efeito desejado OU indesejado.
ME1: Farmacologia geral
Fármaco agonista
Fármaco que ativa o receptor ao ocupá-lo.
ME1: Farmacologia geral
Fármaco agonista total
Fármaco que, quando ligado ao receptor, produz seu efeito máximo.
ME1: Farmacologia geral
Fármaco agonista parcial
Fármaco que, quando ligado ao receptor, produz efeito submáximo.
ME1: Farmacologia geral
Fármaco antagonista
Fármaco que, quando ligado ao receptor, não produz efeito.
ME1: Farmacologia geral
Antagonista químico
Substâncias que, em solução, se combinam causando a perda do efeito da droga ativa.
(quelantes; neutralizantes)
ME1: Farmacologia geral
Antagonista farmacocinético
Fármaco que reduz a absorção, aumenta o metabolismo ou aumenta a eliminação de outro(s) fármaco(s).
ME1: Farmacologia geral
Antagonista competitivo
Compete com fármacos agonistas pelos receptores, reduzindo o efeito dos agonistas.
ME1: Farmacologia geral
Antagonista não-competitivo
Liga-se ao receptor de forma permanente, impedindo a ligação dos fármacos agonistas ao receptor.
ME1: Farmacologia geral
Antagonista fisiológico
Drogas que possuem efeitos opostos no organismo.
(Cálcio e Magnésio)
ME1: Farmacologia geral
Taquifilaxia
Redução gradual do efeito de uma droga quando administrada de forma repetida ou contínua, após poucos minutos de utilização.
(Efedrina)
ME1: Farmacologia geral
Tolerância
Redução mais lenta do efeito de uma droga quando administrada de forma repetida ou contínua, após dias ou semanas.
ME1: Farmacologia geral
_________ (Taquifilaxia/Tolerância) ocorre no caso da Efedrina por depleção dos estoques de vesículas pré-sinápticas de Noradrenalina.
Taquifilaxia.
ME1: Farmacologia geral
Exaustão de mediadores intermediários é uma das formas de ocorrência de _________ (taquifilaxia/tolerância) a fármacos.
Taquifilaxia.
ME1: Farmacologia geral
Aumento dos mecanismos de degradação metabólica é uma das formas de ocorrência de _________ (taquifilaxia/tolerância) a fármacos.
Tolerância.
ME1: Farmacologia geral
Perda de receptores por captação celular é uma das formas de ocorrência de _________ (taquifilaxia/tolerância) a fármacos.
Tolerância.
ME1: Farmacologia geral
Adaptação fisiológica com ativação gradual de sistemas fisiológicos compensatórios é uma das formas de ocorrência de _________ (taquifilaxia/tolerância) a fármacos.
Tolerância.
ME1: Farmacologia geral
Farmacogenética
Área que estuda a influência genética na resposta dos fármacos em resposta a polimorfismos e mutações, explicando as variações de efeito de um mesmo fármaco em indivíduos distintos.
ME1: Farmacologia geral
Farmacogenômica
Área que estuda o genoma humano na busca de genes relevantes para a ação de fármacos, visando, no futuro, que cada indivíduo possua doses individualizadas para cada fármaco.
ME1: Farmacologia geral
A fase de redistribuição rápida se dá com a distribuição do fármaco para o ________ (segundo/terceiro) compartimento.
Segundo.
ME1: Farmacologia geral
A fase de redistribuição lenta se dá com a distribuição do fármaco para o ________ (segundo/terceiro) compartimento.
Terceiro.
ME1: Farmacologia geral
Principais proteínas plasmáticas às quais os fármacos venosos se ligam?
Albumina E alfa-1-glicoproteína ácida.
ME1: Farmacologia geral
Quanto menor a ligação proteica do fármaco, ______ (menor/maior) a fração livre para se ligar à biofase.
Maior.
ME1: Farmacologia geral
Quanto ______ (menor/maior) a lipossolubilidade do fármaco, maior a facilidade de ele penetrar as barreiras biológicas.
Maior.
ME1: Farmacologia geral
Maior determinante para a latência de um fármaco venoso?
Grau de ionização em pH fisiológico.
ME1: Farmacologia geral
Quanto maior o grau de ionização do fármaco em pH fisiológico, ______ (menor/maior) a sua latência.
Maior.
