14 - Farmacologia dos anestésicos locais Flashcards
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais são _________ (ácidos fracos/bases fracas).
Bases fracas.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais
Mecanismo de ação principal?
Bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes.
(inibem o influxo de sódio nos neurônios, impedindo a despolarização axonal)
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais
Mecanismos de ação? (4)
- Bloqueio de canais de sódio voltagem-dependentes;
- Bloqueio de canais de potássio;
- Bloqueio de canais de cálcio;
- Antagonismo indireto dos receptores NMDA.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio extracelular dos canais de sódio voltagem-dependentes dos neurônios.
Falso
Anestésicos locais atuam principalmente ligando-se ao sítio intracelular dos canais de sódio voltagem-dependentes dos neurônios.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A maioria dos anestésicos locais têm em sua constituição um grupamento de amina terciária.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoamidas (5)
- Lidocaína;
- Bupivacaína;
- Ropivacaína;
- Prilocaína;
- Etidocaína.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoésteres (4)
- Cocaína;
- Tetracaína;
- Procaína;
- Cloroprocaína.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoamidas
Metabolismo?
Hepático.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoamidas
Excreção?
Renal.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoésteres
Metabolismo?
Pseudocolinesterases plasmáticas.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais aminoésteres
Metabólito?
Ácido para-aminobenzóico.
(PABA)
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Ácido para-aminobenzóico é um alérgeno puro.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Anestésicos locais aminoésteres, por serem metabolizados por pseudocolinesterases, possuem menor toxicidade sistêmica. Contudo, apresentam maior incidência de reações alérgicas, devido ao metabólito ácido para-aminobenzóico.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Em pacientes com deficiência de pseudocolinesterases plasmáticas, ocorre aumento da duração clínica do bloqueio por anestésicos locais aminoésteres.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A entrada do anestésico local no axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Não ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A atividade do anestésico local no axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A entrada do anestésico local pela membrana do axônio é realizada pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada) e sua atividade se dá pela sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Não ionizada; ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A forma de base livre do anestésico local é sua forma ________ (ionizada/não ionizada).
Não ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de sódio estão ativados do que quando estão desativados ou em repouso.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio dependente de estado
Os anestésicos locais bloqueiam mais rapidamente a despolarização quando os canais de sódio estão no estado ativado do que quando estão desativados ou em repouso.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio dependente de estado
Mecanismo?
Quando os canais de sódio estão fechados (estado desativado ou em repouso), o anestésico local somente é capaz de acessar o o neurônio através da membrana plasmática, como molécula não ionizada. Porém, quando os canais de sódio estão abertos (estado ativado), o anestésico local pode acessar o neurônio também entrando através dos canais, como molécula ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio dependente de frequência
Mecanismo?
Se o canal de sódio for repetidamente aberto (repetidamente ativado), o início do bloqueio pode ser acelerado pela entrada repetida de moléculas ionizadas dentro do neurônio através dos canais abertos.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente em anestésicos locais de menor pKa.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio dependente de frequência (bloqueio fásico) é mais evidente na Lidocaína do que na Bupivacaína. Isso se deve ao ______ (menor/maior) pKa da Lidocaína.
Menor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Levobupivacaína possui cardiotoxicidade ______ (menor/maior) do que a Bupivacaína.
Menor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Levobupivacaína possui cardiotoxicidade menor do que a Bupivacaína, pois…
a Levobupivacaína possui menor afinidade pelos canais de sódio do miocárdio, assim se desligando mais rapidamente dos canais iônicos cardíacos do que a Bupivacaína.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado ionizado, ou seja, na forma de base livre.
Falso
A velocidade de início do bloqueio pelo anestésico local está relacionada à concentração de moléculas de anestésico local que estão no estado não ionizado, ou seja, na forma de base livre.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Quanto _____ (menor/maior) o pKa, menor a latência do anestésico local.
Menor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Quanto _____ (menor/maior) o pKa, maior a latência do anestésico local.
Maior.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Latência do anestésico local
Fatores que influenciam? (4)
- Concentração do anestésico local;
- Dose;
- pKa (coeficiente de ionização);
- pH do tecido.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A dose do anestésico local influencia mais na latência do bloqueio do que o pKa do anestésico local.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
pKa
Coeficiente de ionização. É o pH em que 50% da solução encontra-se na forma não ionizada (base livre) e 50% encontra-se na forma ionizada.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
pKa é o valor do pH em que as formas ionizada e não ionizada de uma mesma molécula encontram-se em equilíbrio.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Equação de Henderson Hasselbach para anestésicos locais?
pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A latência do anestésico local pode ser reduzida pela _________ (acidificação/alcalinização) da preparação.
Alcalinização.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A adição de bicarbonato ao anestésico local ________ (reduz/não altera/aumenta) sua latência.
Reduz.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Tecidos com pH mais ácido causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.
Maior.
pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Tecidos com pH mais básico causa ______ (menor/maior) ionização do anestésico local.
Menor.
pKa - pH = [forma ionizada]/[forma não ionizada]
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Ao se injetar anestésico local em tecidos com pH ácido, predomínio da forma ionizada do anestésico local. Como a principal forma pela qual o anestésico local penetra o neurônio é a forma não ionizada, isso explica o porquê de anestésicos locais não apresentarem efeito adequado quando injetadas em tecidos com pH baixo.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos com pKa mais baixo apresentam ______ (menor/maior) latência.
Menor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Após penetrarem nos neurônios, principalmente na forma não ionizada, os anestésicos locais recebem uma molécula de hidrogênio, assumindo a forma ionizada, e só então ligam-se aos canais de sódio para promoverem o bloqueio nervoso.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Lidocaína
pKa?
7,9.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bupivacaína
pKa?
8,1.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Ropivacaína
pKa?
8,1.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A potência dos anestésicos locais está relacionada à sua lipossolubilidade.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Anestésicos locais
Proteínas às quais se ligam no plasma?
Alfa-1-glicoproteína ácida.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Íon trapping
(efeito de aprisionamento iônico)
Aprisionamento de íons é o acúmulo de uma concentração mais alta de um produto químico através de uma membrana celular devido ao valor de pKa do produto químico e à diferença de pH na membrana celular.
(anestésicos locais podem ficar aprisionados no feto em casos de acidose fetal)
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Lidocaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Intermediária.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bupivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Alta.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Ropivacaína é um anestésico local de potência _______ (baixa/intermediária/alta).
Alta.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A penetração através da membrana lipídica é a principal forma pela qual o anestésico local entra no neurônio.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Quanto maior a lipossolubilidade do anestésico local, ______ (menor/maior) a sua potência, ______ (menor/maior) a sua latência e ______ (menor/maior) a sua duração de efeito.
Maior; maior; maior.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas de maior diâmetro?
A-alfa.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas de maior velocidade de condução?
A-alfa.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas de menor diâmetro?
C.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas de menor velocidade de condução?
C.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas mielinizadas? (5)
- A-alfa;
- A-beta;
- A-gama;
- A-delta;
- B.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas amielinizadas?
C.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
As fibras nervosas que não são envoltas em bainha de mielina são as fibras nervosas do tipo…
C.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo A-alfa
Função?
Motora.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo A-beta
Funções?
Tato E propriocepção.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo A-gama
Função?
Tônus muscular.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo A-delta
Funções? (3)
- Dor aguda;
- Frio;
- Toque.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo B
Função?
Autonômica.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo C
Funções? (4)
- Autonômica;
- Dor;
- Calor;
- Toque.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo B
Localização?
Fibras simpáticas pré-ganglionares.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Fibras nervosas tipo C
Localizações?
Fibras simpáticas pós-ganglionares E fibras aferentes sensitivas.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Quanto maior o diâmetro da fibra nervosa, maior a concentração de anestésico local necessária para bloqueá-la.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
A fibra nervosa que exige maior concentração de anestésico local para que seja bloqueada é a fibra…
A-alfa.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
O bloqueio motor, por ser conseguido através do bloqueio de fibras A-alfa, é o que exige maior concentração de anestésico local para ser alcançado.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio por anestésico local
Ordem de instalação? (6)
- Perda de sensibilidade dolorosa;
- Perda de sensibilidade ao frio;
- Perda de sensibilidade ao calor;
- Perda de sensibilidade ao toque;
- Perda de propriocepção;
- Perda de atividade motora.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio por anestésico local
Primeira perda de sensibilidade a se instalar?
Perda da sensibilidade dolorosa.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio por anestésico local
Último aspecto do bloqueio a se instalar?
Bloqueio motor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Bloqueio diferencial
De acordo com a concentração do anestésico local utilizado, é possível conseguir bloqueio diferencial das fibras de forma a propiciar anestesia sensitiva com ou sem bloqueio motor.
*Concentrações de AL mais baixas: bloqueio sensitivo;
*Concentrações de AL mais altas: bloqueio sensitivo e motor.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Ropivacaína possui ação vasodilatadora intrínseca.
Falso
Ropivacaína possui ação vasoconstritora intrínseca.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
O local de injeção de anestésico local que gera menor pico plasmático do anestésico é o(a)…
tecido adiposo.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
A adição de vasoconstritor a anestésico local possui como função a redução de seu pico plasmático, reduzindo assim os riscos de toxicidade sistêmica.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Lidocaína, por antagonizar canais NMDA, apresenta efeito comprovado no tratamento de dor neuropática.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Lidocaína é classificada como um antiarrítmico da classe…
1b.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Lidocaína atua como antiarrítmico classe Ib reduzindo a excitabilidade miocárdica e a velocidade de condução cardíaca.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Nas doses normalmente utilizadas na prática anestésica, a lidocaína possui ação ___________ (vasoconstritora/vasodilatadora).
Vasodilatadora.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Intoxicação por anestésico local
Sinais e sintomas? (8)
- Formigamento de língua e lábios;
- Zumbido;
- Alterações visuais;
- Abalos musculares (contrações, tremores);
- Convulsões;
- Inconsciência/coma;
- Parada respiratória;
- Depressão cardiovascular.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Intoxicação por anestésico local
Primeiro sintoma?
Formigamento de língua e lábios.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Intoxicação por anestésico local
Tratamento? (7)
- Cessar imediatamente a administração do anestésico local;
- Manter EtCO2 no limite inferior;
- Evitar acidose;
- Suporte ventilatório;
- Suporte cardiovascular;
- Tratar crises convulsivas, se ocorrerem;
- Emulsão lipídica 20% 1,5 ml/kg EV bolus, seguida de 0,25 ml/kg/min EV BIC até 30 minutos após o fim dos sintomas de intoxicação por anestésicos locais.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Em casos de intoxicação por anestésicos locais, manter EtCO2 no limite inferior reduz o fluxo sanguíneo cerebral e aumenta o pH sérico. Isso leva a uma menor entrega de anestésico local no cérebro e redução do fenômeno de íon trapping, sendo considerada uma medida ________ (benéfica/deletéria) para o paciente.
Benéfica.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Levobupivacaína e Ropivacaína possuem cardiotoxicidade 30 a 40% menor que a da Bupivacaína.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Em geral, baixas concentrações de anestésicos locais causam vasoconstrição, enquanto as concentrações comumente usadas na anestesia geralmente causam vasodilatação, sendo exceções a Cocaína e a Ropivacaína, quem sempre causam vasoconstrição.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
V ou F?
Em concentrações elevadas, anestésicos locais podem causar toxicidade direta sobre os nervos e sobre as células de Schwann.
Verdadeiro.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Associação de Adrenalina a anestésico local
Vantagens?
Redução do risco de toxicidade sistêmica E aumento da duração do bloqueio.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Associação de Bicarbonato de sódio a anestésico local
Vantagens?
Redução da latência E redução da necessidade da dose do anestésico local.
ME1: Farmacologia dos anestésicos locais
Mistura de 2 ou mais anestésicos locais
Problemas?
Aumento do risco de toxicidade sistêmica E resultado imprevisível.
