11 - Pharmaco - Analgésiques simples

Question 1

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Acide acétylsalicylique (Aspirine®)

Answer 1

AINS non sélectif

Question 2

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Célécoxib (Célébrex®)

Answer 2

Inhibiteur sélectif de la COX-2

CéléCOXib (c’est le seul)

Question 3

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Diclofénac (Voltaren®)

Answer 3

AINS non sélectif

Question 4

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Ibuprofène (Motrin®, Advil®)

Answer 4

AINS non sélectif

Question 5

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Indométhacine (Indocid®)

Answer 5

AINS non sélectif

Question 6

S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Naproxène (Naprosyn®)

Answer 6

AINS non sélectif

Question 7

Qu’est-ce que la COX et quel est son rôle dans l’inflammation?

Answer 7

• COX : Cyclo-oxygénase (enzyme)
• Métabolise l’acide arachidonique en prostaglandines & thromboxane A2

• Acide arachidonique provient d’une transformation des phospholipides membranaires.
• Cette transformation est activée par divers stimuli qui activent les phospholipases A2 dans les membranes cellulaires

Question 8

Il existe 2 isoformes de l’enzyme COX. Laquelle est augmentée par les états inflammatoires?

COX-1 ou COX-2

Answer 8

COX-2

• La COX-1 est présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.
• La COX-2 est présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin. Son expression dans d’autres sites est toutefois augmentée par les états inflammatoires.

Question 9

Les AINS sont administrés le plus souvent par voie orale. Quelles 2 autres formulations existent?

A. SC
B. IV
D. IM
E. Topique
F. Inhalation

AINS : Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Answer 9

D. IM
E. Topique (ex : Voltaren)

Question 10

Vrai ou Faux

Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.

Answer 10

Vrai

Question 11

Pourquoi dit-on que certains AINS sont non sélectifs?

Answer 11

Agissent sur COX-1 et COX-2

Question 12

Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont liés à davantage d’effets indésirables.

Answer 12

Faux

Moins d’effets indésirables & toxicité

Question 13

L’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par quel autre médicament?

(Célébrex)

Answer 13

AAS

Acide acétylsalicylique (Aspirin®)

Cette combinaison augmente le risque de maladie peptique.

Question 14

Nommez des AINS non sélectifs couramment utilisés.

5 réponses

Answer 14

• AAS (Aspirin®)
• Diclofénac (Voltaren®)
• Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
• Naproxène (Naprosyn®)
• Indométhacine (Indocid®)

AAS : Acide acétylsalicylique

Autres :
- Kétorolac (Toradol®)
- Acide méfénamique (Ponstan®)
- Kétoprofène (Orudis®)
- Méloxicam (Mobicox®)
- Sulindac (Clinoril®)
- Etc.

Question 15

Nommez 1 AINS sélectif COX-2.

Answer 15

Célécoxib (Célébrex®)

Rofécoxib (Vioxx®) : Retiré du marché en 2004

Question 16

Un homme de 77 ans présente une douleur pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aiguë. Il n’est pas soulagé par des doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS afin de soulager ses symptômes.
Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?

A. Célécoxib
B. Ibuprofène
C. Indométhacine
D. Naproxène

Answer 16

A. Célécoxib

en association avec une gastroprotection

Question 17

Nommez des effets indésirables G-I liés aux AINS.

Answer 17

• Dyspepsie
• Gastralgie
• No/Vo
• Ulcères
• Hémorragies
• Perforation
• Etc.

Question 18

Nommez des effets indésirables cardiovasculaires liés aux AINS.

Answer 18

Augmentation TA & insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée)

Les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg.

Question 19

Nommez des effets indésirables rénaux liés aux AINS.

Answer 19

• Oedème & HTA (rétention hydrosodée)
• IRA pré-rénale (origine hémodynamique)
• IRA rénale (néphrite interstitielle)
• Troubles électrolytiques
• Etc.

Question 20

Quelles caractéristiques mettent un patient à risque G-I modéré lors de la prise d’AINS?

5 réponses

Answer 20

• ]65, 75[ ans
• ATCD ulcus voies digestives hautes non compliqué
• Comorbidité (voir ci-bas)
• Médicaments concomitants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
• > 1 AINS

La comorbidité est une condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS.

Question 21

Quelles caractéristiques mettent un patient à un risque G-I élevé lors de la prise d’AINS?

3 réponses

Answer 21

• > 75 ans
• ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
• Prise de warfarine (Coumadin) : Surveillance du RNI

Question 22

Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient ne présentant pas de facteur de risque identifiable. Que prescrivez-vous?

A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection

Answer 22

A. AINS non sélectif sans gastroprotection

Image de la question 2

En l’absence de troubles gastro-intestinaux identifiables, les AINS non sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leurs coûts moindres (sauf exception).

Question 23

Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient présentant un facteur de risque G-I modéré. Que prescrivez-vous?

A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection

Answer 23

B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB

Image de la question 2

Gastroprotection : IPP DIE ou misoprostol à une dose quotidienne ≥ 800 mcg

Question 24

Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient présentant un facteur de risque G-I sévère. Que prescrivez-vous?

A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection

Answer 24

C. COXIB + gastroprotection

Image de la question 2

Gastroprotection : IPP DIE ou misoprostol à une dose quotidienne ≥ 800 mcg

Question 25

Vrai ou Faux

L’association de 2 AINS devrait être évitée en tout temps.

Answer 25

Vrai

Question 26

Vrai ou Faux

Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser une dose élevée afin d’assurer son efficacité, mais pour la plus courte durée possible.

Answer 26

Faux

Utiliser la dose efficace la plus faible, et ce, pour la plus courte durée possible

Question 27

L’atteinte rénale liée à la prise d’AINS est surtout observée dans quelles 2 populations?

Answer 27

• Sujet âgé
• Patients déshydratés (prise de diurétique, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)

Question 28

Petite mise en contexte inutile…

Vous décidez de prescrire un AINS à votre patient de 70 ans avec ATCD d’ulcère gastrique non compliqué pour l’aider avec sa lombalgie aiguë et faciliter les traitements de physiothérapie que vous lui avez recommandés. Puisqu’il présente des facteurs de risque modéré, vous lui prescrivez aussi une gastroprotection. Décrivez cette gastroprotection.

Answer 28

• IPP DIE
  ou
• Misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg

Ces médicaments ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS, ce qui conduit à privilégier leur usage.
- Les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.

Question 29

L’acétaminophène est une médication couramment utilisée. Elle est facilement disponible en vente libre. Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de ce produit disponibles au Canada?

A. Comprimés
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide
F. Poudres

Plusieurs réponses possibles

Answer 29

Toutes ces réponses!

Depuis 2019, la formation intraveineuse d’acétaminophène est disponible au Canada.

Question 30

Vrai ou Faux

L’acétaminophène agit au niveau du système nerveux central (SNC).

Answer 30

Vrai

Son mécanisme d’action complet n’est toutefois pas encore totalement élucidé, et ce, en dépit du fait que cette molécule fut synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans.

Question 31

Décrire le mécanisme d’action analgésique de l’acétaminophène au niveau du SNC.

Answer 31

Inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC → Réduit quantité de prostaglandines formées → Diminue la sensation de douleur

Question 32

Décrire le mécanisme d’action antipyrétique de l’acétaminophène au niveau du SNC.

Answer 32

Agit sur l’hypothalamus (centre thermorégulateur) → Vasodilatation + Diaphorèse → Diminution température corporelle

Question 33

Vrai ou Faux

L’acétaminophène possède des propriétés anti-inflammatoires.

Answer 33

Faux

Contrairement aux AINS, il ne contient pas de propriétés anti-inflammatoires.

Question 34

Vrai ou Faux

L’acétaminophène possède des propriétés anti-plaquettaires.

Answer 34

Faux

Contrairement aux AINS, il n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.

Question 35

• Après ingestion orale d’acétaminophène, entre ____ et ____% d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée au niveau de l’intestin grêle.
• La concentration plasmatique maximale est atteinte en ____ minutes pour les comprimés à libération immédiate et entre ____ et ____ minutes pour les comprimés à libération prolongée.

Answer 35

1. 60 et 98%
2. 15 minutes
3. 30 et 60 minutes

Question 36

Vrai ou Faux

L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart des tissus et est reconnu pour traverser la barrière placentaire.

Answer 36

Vrai

Question 37

Vrai ou Faux

L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart des tissus et est reconnu pour traverser la barrière hématoencéphalique.

Answer 37

Vrai

(agit au niveau du SNC)

Question 38

Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau de quel organe?

A. Foie
B. Rein

Answer 38

A. Foie

Question 39

Expliquez l’hépatotoxicité de l’acétaminophène pris en grande quantité.

Métabolisme, cytochromes, métabolites

Answer 39

• Voie métabolique principale : Glucurono-conjugaison
• Une fraction est métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450. Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
• Excès d’acétaminophène = Voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée → Surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450 → Production de grandes quantités de NAPQI

Il importe donc d’inciter les patients à respecter les doses recommandées.

Question 40

Quelles sont les 3 indications de l’acétaminophène IV?

Answer 40

• Douleur légère à modérée à court terme lorsque l’administration par voie intraveineuse est jugée cliniquement nécessaire
• Douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
• Traitement de la fièvre

Question 41

Quel autre nom est donné à l’acétaminophène à l’extérieur du Canada?

Answer 41

Paracétamol

ou APAP

Question 42

Vrai ou Faux

L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en pédiatrie.

Answer 42

Vrai

Question 43

Vrai ou Faux

L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en grossesse.

Answer 43

Vrai

Question 44

Vrai ou Faux

L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en allaitement.

Answer 44

Vrai

Question 45

Vrai ou Faux

L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire chez les personnes âgées.

Answer 45

Vrai

Question 46

Quelle habitude de consommation doit-on recommander de diminuer lors de la prise d’actétaminophène?

Answer 46

• Réduire la dose quotidienne d’alcool
  ou
• Éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour

vu son caractère potentiellement hépatotoxique

Question 47

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).
À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/mL), combien de mL aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé?

A. 1 mL
B. 2,5 mL
C. 3 mL
D. 4 mL

Posologie recommandée de 15 mg/kg/dose, maximum 5 prises/24h

Answer 47

A. 1 mL

15 * 5,3 / 80 = 0,99375

Question 48

Vrai ou Faux

Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant permettent généralement d’obtenir la posologie optimale.

Answer 48

Faux

Ne le permettent généralement pas

• Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance.
• Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques.

Question 49

En pédiatrie, quel choix de prescription d’acétaminophène est le plus sécuritaire?

A. Prescription par mg
B. Prescription par mL

Answer 49

A. Prescription par mg

Formulations pratiques en pédiatrie :
- Gouttes concentrées : 80 mg/mL
- Sirop : 160 mg/5 mL
- Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
- Suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg

Question 50

Pharmaco - Anticoagulants

Vrai ou Faux
L’acétaminophène possèdent des propriétés analgésiques, antipyrétiques et antioxydantes.

Answer 50

Vrai

Il est indiqué dans le traitement symptomatique de la fièvre et des douleurs d’intensité faible à modérée.