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UE8 Pharmacie > Voie et Formes nasales > Flashcards

Voie et Formes nasales Flashcards

1
Q

Définition d’une muqueuse ?

A

Revêtement tissulaire qui tapisse les cavités ouvertes vers l’extérieur et certains organes en contact avec l’air

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Q

Composition des muqueuses ?

A
  • Qq assises de cellules (épithélium) reposent sur une lame ou membrane basale
  • En dessous : un chorion = tissu conjonctif, richement vascularisé →passage systémique possible
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Q

Caractéristiques des muqueuses ?

A

Fragiles et sensibles, facilement irritables

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4
Q

Localisation des muqueuses ?

A

=> Au niveau des parois :
* Du tube digestif
* De l’appareil respiratoire
* De l’appareil uro-génital

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5
Q

Différentes administration mucosale de PA?

A

▸action locale pour traiter la muqueuse
▸action générale après traversée de la muqueuse et absorption sanguine

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6
Q

Administration locale pour traiter la muqueuse ?

A
  • muqueuse pulmonaire (ex asthme, BPCO…)
  • muqueuse nasale, auriculaire, oculaire, buccale, buccopharyngée, vaginale…
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7
Q

Action générale après traversée de la muqueuse et absorption sanguine (VF nasale) ?

A
  • muqueuse pulmonaire (ex: diabète)
  • muqueuse nasale, perlinguale, buccale, rectale,…
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8
Q

Utilisation de la voie nasale en action locale ?

A

=> Utilisée depuis longtemps pour une action locale :
* Congestion : Vasoconstricteurs
* Allergies (rhinites, sinusites) :
- Anti-inflammatoires
- Anti-cholinergiques
- Anti-histaminiques
* Infections: Antiseptiques

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9
Q

Utilisation de la voie nasale pour un action générale ?

A
  • Passage systémique rapide : Rapidité d’action
  • Alternatives à la voie orale : Produits de la voie orale sont peu absorbé à cause de l’EPPI et EPPH et/ou détruits dans le TGI
  • Augmentation de la biodisponibilité possible avec des promoteurs d’absorption
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10
Q

Passage au cerveau par la voie nasale ?

A

Permet un passage direct dans le LCS et le cerveau, mais cette voie est quantitativement limitée

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11
Q

Fosses nasales ?

A

=> 2
= cavités nasales

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12
Q

Anatomie des cavités nasales ?

A
  • Elles s’étendent des narines au pharynx :
  • Longueur = 12-14 cm chez l’adulte
  • Surface = environ 150 cm² chez l’adulte
  • Volume = environ 15-20 mL
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13
Q

Quelles sont les différentes zones des cavités nasales ?

A
  • Vestibules narinaires
  • Atrium ou zone préturbinale
  • Zone respiratoire ou turbinale avec 3 reliefs osseux = cornets ou turbines
  • Zone olfactive
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14
Q

Intérêt de la zone respiratoire ?

A
  • Site principal d’absorption systémique
  • Surface importante (≃ 130 cm²)
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15
Q

Quelles sont les cellules qui composent l’épithélium respiratoire ?

A
  • Cellules cylindriques ciliées
  • Cellules basales
  • Cellules caliciformes
  • Cellules cylindriques non ciliées : 200-400 microvillosités /cellule
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16
Q

Caractéristiques des cellules cylindriques ciliées ?

A
  • 100 - 300 cils /cellule
  • L = 5-7 μm
  • Battements coordonnés
  • Propulsion mucus vers nasopharynx
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17
Q

Fonctions de la muqueuse nasale ?

A
  • Fonction respiratoire : rôle du mucus
  • Fonction olfactive
  • Fonction immunitaire
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18
Q

Comment est appliqué la fonction respiratoire de la muqueuse nasale ?

A

=> Mucus
* Épuration de l’air inspiré avant atteinte des poumons :
- Le mucus piège les substances étrangères
- Drainage mucociliaire
- Acheminement vers le nasopharynx
* Conditionnement de l’air inspiré
- Réchauffement (30-32°C) + humidification (98% d’humidité résiduelle)
- Le mucus retient l’eau pour humification de l’air inspiré

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19
Q

Comment est appliquée la fonction olfactive de la muqueuse nasale ?

A
  • Les cellules olfacto-sensorielles communiquent avec le bulbe olfactif via la lame criblée
  • Accès potentiel au LCS en court-circuitant la barrière hémato encéphalique
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20
Q

Comment est appliquée la fonction immunitaire de la muqueuse nasale ?

A
  • Antigènes inhalés, captés par des cellules dendritiques et des cellules musculaires
  • Réaction immunitaire locale voir générale après activation du MALT = voie d’avenir pour la vaccination par voie nasale
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21
Q

Que constitue la muqueuse nasale ?

A

=> Triple barrière de perméabilité :
* Couche de mucus nasal
* Barrière de perméabilité cellulaire
* Barrière de perméabilité enzymatique

22
Q

Caractéristiques du mucus nasal ?

A
  • Tapisse l’épithélium respiratoire : Fluide péri-ciliaire de faible viscosité (50 cp)
  • Epaisseur 5µm
  • Sécrétion journalière : 1,5 à 2 L
  • Renouvellement toutes les 10-15 minutes
  • Composition :
    • Eau (90-95%)
    • Lipides < 1%
    • Protéines 3%
  • 5,0 < pH < 6,7
  • Cils vibratiles assurent le transport du mucus dans le sens antéro-postérieur
  • Vitesse de propagation : ～ 5 à 6 mm/min,
  • Durée du transport = 20 min, cela limite le temps de résidence du PA
23
Q

Caractéristiques de la perméabilité cellulaire de la muqueuse nasale ?

A
  • Muqueuse nasale très vascularisée
  • Passage transcellulaire : diffusion passive de molécules lipophiles
  • Passage paracellulaire : diffusion passive de molécules hydrophiles de petit PM
  • Jonctions serrées
24
Q

Caractéristiques des jonctions serrées ?

A
  • Limitent le passage paracellulaire
  • Constituants protéiques
  • Pores aqueux : perméables aux molécules hydrophiles de petits PM → Si PM > 1000 Da : absorption diminue
25
Q

Caractéristiques de la perméabilité enzymatique de la muqueuse nasale ?

A
  • Nombreuses enzymes :
    • Oxydation, réduction, hydrolyse, conjugaison
    • Dans les sécrétions nasales, et au niveau de la muqueuse (surtout zone olfactive)
  • Barrière enzymatique nasale :
    • S’oppose à l’entrée de xénobiotique 🡪 Détoxification des contaminants aériens contenus dans l’air inhalée
    • Pseudo effet de 1er passage des peptides administrés par voie nasale : dût à la présence d’exopeptidases et endopeptidases
26
Q

Avantages de l’administration nasale ?

A
  • Muqueuse nasale : perméabilité importante et vascularisation importante :
    • Absorption rapide, profil plasmatique proche d’une injection IV
    • Rapidité de l’effet pharmacodynamique
    • Biodisponibilité élevée
  • Accessibilité satisfaisante
  • Technique d’administration simple et économique
  • Alternative intéressante à la voie orale
  • Mode d’administration non invasif, pas de risque d’infection
  • Bonne observance
  • Formulation simple
  • Existence d’un shunt hémato-encéphalique, accès au cerveau possible
27
Q

Inconvénients de l’administration nasale ?

A
  • Effet triple barrière limite la perméabilité => Diminution de l’absorption
  • Surface d’absorption limitée : Volume administrés faibles : 25-200 µL
  • Déposition intra-nasale aléatoire
  • Sensibilité de l’épithélium nasal et des cils à l’irritation et à l’inflammation, 🡺 éviter les solvants non aqueux
28
Q

Quels sont les facteurs modifiants la biodisponibilité nasale ?

A
  • Facteurs anatomo, physico, pathologiques
  • Propriétés physico-chimique
  • Facteurs de formulation
29
Q

Facteur anatomo, physico, pathologiques modifiants la biodisponibilité nasale ?

A
  • Effet de la triple barrière
  • Etats pathologiques chroniques de la muqueuse nasale :
  • Hypersécrétion de mucus : reste - de 10 % de la dose administré après 25 minutes
  • Congestion nasale : on a environ toute la dose au site d’administration après 90 minutes → Absorption imprévisible, inacceptable pour le PA puissant avec un index thérapeutique faible
30
Q

Propriété physico-chimique modifiant la biodisponibilité nasale ?

A

=> 2 mécanismes d’absorption :
* Absorption rapide = fonction de la lipophilie : PA lipophiles
* Absorption lente = fonction du poids moléculaire : PA hydrophiles
* pKa du PA (vs pH de la cavité nasale)
* Vitesse de dissolution intrinsèque peut être le facteur limitant de l’absorption de suspensions → Absorption hydrophile plus variable que l’absorption lipophile

31
Q

Facteurs de formulation modifiant la biodisponibilité nasale ?

A
  • PA :
    • Diamètre des particules ≥ 10 µm (pour éviter la déposition pulmonaire)
    • Forme des particules
  • Forme galénique :
    • Viscosité du véhicule : absorption augmente quand la viscosité augmente
    • Concentration du PA
    • Volume administré (limité par la taille des cavités nasales : volume de 25 à 200 µL/narine = dose max de 25 mg de PA)
    • Additifs : promoteurs d’absorption, substances bioadhésives, inhibiteurs enzymatiques…
32
Q

Quelles sont les stratégies à suivre pour augmenter le passage trans-mucosal ?

A
  • Augmenter la fluidité membranaire
  • Baisser la viscosité du mucus
  • Diminuer la dégradation enzymatique
  • Augmenter le temps de résidence du PA en ralentissant le drainage
33
Q

Comment augmenter la fluidité membranaire ?

A

=> Altération réversible des jonctions serrées
* Promoteurs d’absorptions : EDTA, surfactifs, cyclodextrines, sels biliaires …
/!\ Risques d’altération de la fonction ciliaire : Il faut donc trouver un compromis «absorption/innocuité»

34
Q

Comment baisser la viscosité du mucus ?

A

=> Fluidifiants, mucolytiques : N-acétylcystéine, surfactifs, sels biliaires, …

35
Q

Comment diminuer la dégradation enzymatique ?

A

Inhibiteurs enzymatiques

36
Q

Comment augmenter le temps de résidence du PA ?

A

=> Ralentissant le drainage :
* Substances bioadhésives qui permettent une interaction avec le mucus
- Dérivés cellulosiques, amidon, dextrans, chitosans …
- En solution, suspension ou sous forme de poudre sèche ou de microsphères

37
Q

Définition des préparations nasales ?

A
  • Préparations liquides, semi solides ou solides
  • Administration dans les cavités nasales en vue d’une action locale ou systémique
  • Contiennent 1 ou plusieurs PA
  • Sont SI possible non irritantes et sans effet sur les fonctions de la muqueuse nasale et de ses cils
    *Habituellement isotoniques
  • Peuvent contenir des excipients : viscosifiants, d’adaptation du pH, solubilisants, stabilisants
  • Conditionnées en récipients multidoses ou unidoses
  • Munis d’un dispositif d’administration approprié qui peut être conçu pour empêcher la pénétration de tout agent de contamination
  • Les préparations nasales aqueuses conditionnées en récipients multidoses contiennent un conservateur antimicrobien, sauf si la préparation elle-même possède des propriétés antimicrobiennes adéquates
38
Q

Quelles sont les différentes catégories de préparations nasales ?

A
  • Les préparations liquides pour instillation ou pulvérisation nasale
  • Les poudres nasales
  • Les préparations nasales semi-solides = pommades nasales
  • Les solutions pour lavage nasale
  • Les bâtons pour usage nasal
39
Q

Caractéristiques des préparation liquides pour instillation ou pulvérisation nasale ?

A
  • Solutions, émulsions ou suspensions
  • La taille des gouttelettes pulvérisées est telle que leur dépôt se localise dans la cavité nasale (> 10 µm)
40
Q

Caractéristiques des poudres nasales ?

A
  • Destinées à être insufflées dans les cavités nasales à l’aide d’un dispositif approprié
  • La taille des particules des poudres nasales est telle que leur dépôt soit localisé dans la cavité nasale (> 10 µm)
41
Q

Caractéristiques des solution pour lavage nasale ?

A

Solution aqueuse isotonique destinés au nettoyage des fosses nasales

42
Q

Propriétés des solutions pour la voie nasale ?

A
  • pH : 4,5 à 6,5 (irritation minimale) : Utilisation de tampons
  • Isotonie si possible :
    • Hypotonique préjudiciable,
    • Hypertonique possible mais peut aplatir les cellules épithéliales et inhiber l’activité ciliaire
  • Viscosité
    • Si elle augmente : prolongation de l’effet et amélioration de l’absorption,
    • Viscosité ƞ ≃ 50 cp
  • Stérilité NON obligatoire : Souvent remplissage aseptique ou stérilisation terminale pour la qualité
  • Conservateurs possibles : Chlorure de benzalkonium => Nombreux effets indésirables : si on peut s’en passer, on s’en passe
43
Q

Exemple de formulation d’une solution nasale ?

A

=> TOUT EST SOLUBLE DANS L’EAU !!!
* Eau purifiée
* Co-solvants : éthanol, glycérol, polyéthylène glycol…
* Agents de solubilisation : cyclodextrines, tensioactifs…
* Agents d’ajustement du pH
* Agent d’isotonie
* Agent viscosifiant : polymère hydrophile
* Agents conservateurs : parabens
* Agents anti-oxydants : bisulfite de sodium, …

44
Q

Natures des préparation liquide pour pulvérisation nasale ?

A

Solution, émulsion ou suspension

45
Q

Caractéristiques des récipients pour pulvérisation nasale ?

A

Unidose ou multidoses (15-30 mL)

46
Q

Quels sont les différents dispositifs permettant une pulvérisation nasale ?

A
  • Gouttes nasales : flacons compte-gouttes, flacon en plastique souple à presser
  • Spray nasal : récipients pressurisés avec ou sans valve doseuse, aérosol doseur
47
Q

En quoi les dispositif de pulvérisation nasal diffèrent ?

A
  • Précision + reproductibilité de la dose : spray > flacon souple > gouttes
  • Facilité d’utilisation
  • Coût : gouttes, flacons souples/presser < spray
  • Taille et distribution des gouttelettes : flacons souples : fonction de pression appliquée sur le flacon
  • Efficacité
  • Contamination bactérienne : diminue avec les sprays
48
Q

Comment l’efficacité des dispositifs de pulvérisation nasale diffère ?

A
  • Gouttes meilleures chez l’enfant
  • Durée d’action des gouttes chez l’adulte < spray
  • Déposition sur la muqueuse : gouttes < flacons souples < spray
49
Q

Caractéristiques des gouttes (VF nasales) ?

A
  • Déposées dans toute la cavité nasale jusqu’au nasopharynx : surface effective > spray pour une absorption immédiate
  • PA déposé sur les régions ciliées de la muqueuse qui est disponible pour la clairance muco-ciliaire
  • PA déposé au niveau du nasopharynx immédiatement dégluti
50
Q

Caractéristiques des spray (VF nasales) ?

A

Dépôt préférentiel des particules de l’aérosol par impaction inertielle :
* Dans les parties antérieures non ciliées des fosses nasales
* Drainage/clairance muco-ciliaire faible
* Transport lent vers le pharynx favorable à l’absorption

51
Q

Caractéristiques des poudres nasales ?

A
  • Préparations solides
  • Dispositifs : inhalateurs à poudre sèche
  • Avantages : pas de conservateurs, meilleure stabilité
52
Q

Caractéristiques des préparation nasales semi-solides ?

A

Avantages :
* Meilleure rétention après administration
* Meilleure absorption
* Diminution de l’irritation

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