Układ adrenergiczny - receptory etc. Flashcards
Z czego i gdzie powstaje DOPA?
Powstaje z TYROZYNY w MITOCHONDRIACH komórek chromochłonnych rdzenia nadnerczy oraz zakończeń adrenergicznych.
Gdzie i z czego powstaje DOPAMINA?
W CYTOPLAZMIE z DOPY
Inhibitor reakcji przekształcania DOPY (dyhydroksyfenyloalaniny) w DOPAMINĘ?
Karbidopa
Na jakim etapie kończy się synteza AA katecholowych w neuronach adrenergicznych?
Tyrozyna (hydroksylaza tyrozyny)–>DOPA(dekarboksylaza DOPA)–> noradrenalina —»> tu kończy się synteza AA katecholowych w neuronach adrenergicznych.
Gdzie powstaje adrenalina?
Tylko w komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy (z noradrenaliny pod wpływem N-metylotransferazy fenytloetanoloamin)
Receptory α1 Białko? Drugi przekaźnik? Jak działa? Selektywny AGONISTA Selektywny ANTAGONISTA
1) działanie za pośrednictwem białka Gq
2) drugim przekaźnikiem są IP3 oraz DAG, następnie jony Ca2+
3) Powodują SKURCZ mięśni gładkich (ale nie tych z przewodu pokarmowego)
4) Selektywny AGONISTA –> FENYLEFRYNA
5) Selektywny ANTAGONISTA –> PRAZOSYNA (oraz TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA)
Selektywni ANTAGONIŚCI receptorów α1
PRAZOSYNA, TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
Receptory α2 Białko? Drugi przekaźnik? Jak działa? Selektywny AGONISTA Selektywny ANTAGONISTA
1) Działają za pośrednictwem białka Gi
2) Drugi przekaźnik –> SPADEK produkcji cAMP
3) Hamowanie uwalniania neurotransmiterów (działanie hamujące na receptory presynaptyczne)
4) Obniżanie ciśnienia krwi
5) Agregacja płytek
6) Selektywny agonista –> KLONIDYNA
7) Selektywny ANTAGONISTA –> JOHIMBINA
Receptory α2A
OUN, kora, struktury odpowiadające za czuwanie.
Pobudzenie –> działanie uspokajające oraz nasenne
Selektywni AGONIŚCI receptorów α2A w OUN
I selektywny ANTAGONISTA
DEKSMETEDOMIDYNA
MIWAZEROL
Nowe leki stosowane w anestezji, ich działanie odwraca:
ATIPAMEZOL –> selektywny ANTAGONISTA receptorów α2A
Beceptory α2B
Zlokalizowane w pniu mózgu, ośrodki odpowiedzialne za regulację impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych.
POBUDZENIE = hamowanie impulsacji sympatycznej i obniżenie ciśnienia krwi
Agonista receptorów α2B
KLONIDYNA –> pobudza receptory α2B działając hipotensyjnie
Receptory β1
1) Działają za pośrednictwem białka Gs
2) Drugi przekaźnik –> WZROST produkcji cAMP
3) Zwiększenie częstości i siły skurczu serca (chrono, inotropowo +)
4) Uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego
Selektywny AGONISTA receptorów β1
DOBUTAMINA
Selektywni antagoniści receptorów β1
ATENOLOL
METOPROLOL
ACEBUTOLOL
Receptory β2:
Białko?
Drugi przekaźnik?
Jak działa?
1) Działają za pośrednictwem białka Gs
2) Drugi przekaźnik –> WZROST produkcji cAMP
3) Poprzez działanie kinazy białkowej A (PKA) powodują: ROZKURCZ MIĘŚNI GŁADKICH –> rozszerzenie oksrzeli, naczyń, mięśni trzewnych
4) Glikogenoliza w wątrobie
Selektywny agonista receptorów β2:
SALBUTAMOL
SALMETROLOL
Receptory β3:
Działają za pośrednictwem białka Gs
Drugi przekaźnik –> WZROST produkcji cAMP
Lipoliza tk. tłuszczowej
NEWIBOLOL
β-bloker trzeciej generacji, w odpowiedzi na niego następuje wazodylatacja, działa na receptory β3 w sercu i śródbłonku naczyń
