Autakoidy purynowe

Question 1

Co to puryna?

Answer 1

Heterocykliczny, aromatyczny układ z ugrupowań pirymidyny i imidazolu.

Adenozyna
ADP
ATP

Question 2

Receptory dla adenozyny?

Answer 2

A1 oraz A2

Question 3

Receptor A1?

Answer 3

Pobudzenie = HAMOWANIE cyklazy adenylanowej –> SPADEK cAMP

Question 4

Receptor A2?

Answer 4

Aktywacja cyklazy adenylanowej–> WZROST cAMP

Question 5

Wyjaśnić działanie rozkurczowe aminofiliny

Answer 5

1) Hamowanie fosfodiesterazy (wzrasta cAMP)

2) BLOKOWANIE hamującego działania receptorów A1, WZROST stężenia cAMP oraz R O Z K U R C Z

Question 6

Adenozyna

Answer 6

Częstoskurcze nadkomorowe
Częstoskurcze z wąskim QRS
Rozkurcz naczyń
Uwaga! Może powodować NIEDOCIŚNIENIE

Question 7

Receptory dla ADP i ATP

Answer 7

P2Y –> metabotropowe
P2X–> jonotropowe

!ADP to silny czynnik wywołujący agregację płytek krwi

Question 8

Receptory dla ADP na płytkach krwi:

Answer 8

P2Y1 -> metabotropowy
P2Y12-> metabotropowy
P2X1-> jonotropowy

Question 9

Receptor P2Y1

Answer 9

Metabotropowy
Białko Gq, aktywacja fosfolipazy C oraz wzrost stężenia jonów wapnia
Tutaj rozpoczyna się indukowana przez ADP agregacja płytek

Question 10

Receptor P2Y12

Answer 10

Metabotropowy
Białko Gi, spadek stężenia cAMP
Punkt uchwytu dla działania tienopirydyn

Question 11

Receptor P2X1

Answer 11

Jonotropowy

Kanał wapniowy którego aktywacja powoduje zmianę kształtu płytki

Question 12

Efekty działania TIENOPIRYDYN

Answer 12

Wydłużanie czasu krwawienia
Hamowanie agregacji płytek
Hamowanie obkurczania zakrzepu

Question 13

Jak działają tienopirydny?

Answer 13

Efekt następuje po czasie od podania, bo właściwy lek to METABOLIT wątrobowy

Efekt utrzymuje się wiele dni po zastosowaniu leku

SELEKTYWNE I NIEODWRACALNE ŁĄCZENIE Z RECEPTOREM P2Y12

Blokowanie kompleksu GP IIb/IIIa (tj. receptor dla FIBRYNOGENU)

Question 14

Przez co metabolizowane są tienopirydyny?

Answer 14

Przez cytochrom CYP2C19

Question 15

TIKLOPIDYNA kiedy działanie?

Answer 15

Działanie po kilku dniach od zażywania

Question 16

TIKLOPIDYNA - najczęstsze powikłanie?

Answer 16

Zakrzepowa plamica małopłytkowa

= zespół Moschcowitza = TTP

Question 17

Działanie niepożądane KLOPIDOGRELU?

Answer 17

Ciężka neutropenia
Krwawienia z przewodu pokarmowego, nosa
Hematuria
Krwotok w miejscu podania
WYJĄTKOWO: krwotok śródczaszkowy

Question 18

Leczenie przedawkowania tienopirydyn?

Answer 18

Brak swoistego antidotum

Przetoczenie masy płytkowej

Question 19

PRASUGREL

Answer 19

Tienopirydyna III generacji

Lepsza niż KLOPIDOGREL farmakokinetyka

Question 20

ELINOGREL

Answer 20

Podobny do KLOPIDOGRELU
Pierwszy z postacią DOŻYLNĄ i DOUSTNĄ
Użyteczny w nagłych stanach kardiologicznych

Question 21

Leki NIENALEŻĄCE, ale podobne w działaniu do TIENOPIRYDYN?

Answer 21

KANGRELOR

TYKAGRELOR

Question 22

TYKAGRELOR

Answer 22

Najnowszy lek DOUSTNY
NIE JEST tienopirydyną
Działa BEZPOŚREDNIO na r P2Y12
ODWRACALNY antagonista P2Y12
Szybszy, skuteczniejszy niż KLOPIDOGREL

Question 23

KANGRELOR

Answer 23

Krótko działający analog ATP (odwracalny antagonista)

Tylko dożylnie