Inhibitory AchE Flashcards
Czym są inhibitory AchE?
-Cholinomimetyki (parasympatykomimetyki)
-Działają POŚREDNIO, za pośrednictwem ednogennej Ach
Inhibitory acetylocholinoesterazy hamują enzymatyczny rozkład acetylocholiny i powodują gromadzenie się tego przekaźnika we wszystkich synapsach cholinergicznych.
Rodzaje enzymu rozkładającego Ach?
Acetylocholinoesteraza - enzym swoisty względem Ach, rozkłada Ach w synapsie CHOLINERGICZNEJ, związana z błoną synaptyczną NEURONU>
Butyrylocholinoesteraza - nieselektywny, występuje w osoczu i tkankach.
Wskazania do stosowania inhibitorów AchE?
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
- diagnostyka i leczenie miastenii,
- zatrucia lekami cholinolitycznymi,
- odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego,
- choroba Alzheimera.
Przeciwskazania do stosowania inhibitorów AchE?
- astma oskrzelowa,
- czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
- stany skurczowe przewodu pokarmowego,
- niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych,
- choroba Parkinsona,
- ciężkie niedociśnienie,
- zaburzenia przewodzenia w sercu,
- zawał mięśnia sercowego,
- nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu).
(takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
Działania niepożądane stosowania inhibitorów AchE?
- nudności, wymioty,
- biegunka,
- zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia,
- ślinotok,
- pocenie się,
- bradykardia
(takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
EDROFONIUM
zastosowanie
Zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
Stosowany w diagnostyce Miastenii.
FIZOSTYGMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Alkaloid bobu kalabarskiego (Physostigma venosum)
- Dobra przenikalność do OUN
- Stosowana w ciężkich zatruciach parasympatykolitykami.
NEOSTYGMINA
co to jest, BBB, zastosowania
- Czwartorzędowy związek aminowy.
- Inhibitor AchE
- NIE PRZECHODZI przez barierę krew-mózg.
- Leczenie miastenii,
- Pooperacyjnej atonii jelit
- Pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego
- W razie zatrucia atropiną i cholinolitykami
- W razie zatrucia lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi (odwraca blok nerwowo-mięśniowy)
PIRYDOSTYGMINA
co to jest, porównanie z NEOSTYGMINĄ
- Inhibitor AchE
- Lepiej się wchłania i działa dłużej niż neostygmina.
- Leczenie miastenii.
EKOTIOPAT
co to, czas działania, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Długi czas działania.
- Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania
DYFLOS
co to jest, czas działania, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Długi czas działania.
- Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
DONEPEZYL
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
GALANTAMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
RYWASTYGMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
Zatrucie inhibitorami AchE?
Estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, priofosforowego, fosfonowego.
- Estry kwasu karbaminowego.
- Są środkami ochrony roślin.
- Przchodzą przez otoczkę chitynową i SKÓRĘ.
- Wybiórcze wiązanie z centrum esterazowym osoczwej butyrylocholinoesterazy oraz acetylocholinoesterazy w synapsach.