Inhibitory AchE Flashcards
Czym są inhibitory AchE?
-Cholinomimetyki (parasympatykomimetyki)
-Działają POŚREDNIO, za pośrednictwem ednogennej Ach
Inhibitory acetylocholinoesterazy hamują enzymatyczny rozkład acetylocholiny i powodują gromadzenie się tego przekaźnika we wszystkich synapsach cholinergicznych.
Rodzaje enzymu rozkładającego Ach?
Acetylocholinoesteraza - enzym swoisty względem Ach, rozkłada Ach w synapsie CHOLINERGICZNEJ, związana z błoną synaptyczną NEURONU>
Butyrylocholinoesteraza - nieselektywny, występuje w osoczu i tkankach.
Wskazania do stosowania inhibitorów AchE?
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
- diagnostyka i leczenie miastenii,
- zatrucia lekami cholinolitycznymi,
- odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego,
- choroba Alzheimera.
Przeciwskazania do stosowania inhibitorów AchE?
- astma oskrzelowa,
- czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
- stany skurczowe przewodu pokarmowego,
- niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych,
- choroba Parkinsona,
- ciężkie niedociśnienie,
- zaburzenia przewodzenia w sercu,
- zawał mięśnia sercowego,
- nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu).
(takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
Działania niepożądane stosowania inhibitorów AchE?
- nudności, wymioty,
- biegunka,
- zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia,
- ślinotok,
- pocenie się,
- bradykardia
(takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
EDROFONIUM
zastosowanie
Zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
Stosowany w diagnostyce Miastenii.
FIZOSTYGMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Alkaloid bobu kalabarskiego (Physostigma venosum)
- Dobra przenikalność do OUN
- Stosowana w ciężkich zatruciach parasympatykolitykami.
NEOSTYGMINA
co to jest, BBB, zastosowania
- Czwartorzędowy związek aminowy.
- Inhibitor AchE
- NIE PRZECHODZI przez barierę krew-mózg.
- Leczenie miastenii,
- Pooperacyjnej atonii jelit
- Pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego
- W razie zatrucia atropiną i cholinolitykami
- W razie zatrucia lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi (odwraca blok nerwowo-mięśniowy)
PIRYDOSTYGMINA
co to jest, porównanie z NEOSTYGMINĄ
- Inhibitor AchE
- Lepiej się wchłania i działa dłużej niż neostygmina.
- Leczenie miastenii.
EKOTIOPAT
co to, czas działania, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Długi czas działania.
- Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania
DYFLOS
co to jest, czas działania, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Długi czas działania.
- Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
DONEPEZYL
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
GALANTAMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
RYWASTYGMINA
co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie
- Inhibitor AchE
- Przenika do OUN.
- Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
Zatrucie inhibitorami AchE?
Estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, priofosforowego, fosfonowego.
- Estry kwasu karbaminowego.
- Są środkami ochrony roślin.
- Przchodzą przez otoczkę chitynową i SKÓRĘ.
- Wybiórcze wiązanie z centrum esterazowym osoczwej butyrylocholinoesterazy oraz acetylocholinoesterazy w synapsach.
Objawy muskarynowe zatrucia inhibitorami AchE?
- obfite pocenie się,
- ślinienie,
- łzawienie,
- wydzielanie śluzu w oskrzelach,
- nudności i wymioty,
- bolesne kurcze jelit,
- wzmożona perystaltyka,
- biegunka,
- ucisk w klatce piersiowej,
- duszność o charakterze astmatycznym,
- sinica,
- zwężenie źrenic,
- bradykardia
Objawy nikotynowe zatrucia inhibitorami AchE?
- drżenie włókienkowe mięśni,
- drętwienie,
- ogólne osłabienie mięśniowe,
- zesztywnienie mięśni,
- drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym,
Leczenie zatrucia inhibitorami AchE?
- Zasadniczym leczeniem jest stosowanie atropiny
- znosi objawy muskarynowe zatrucia.
- Siarczan atropiny podaje się dożylnie, domięśniowo lub podskórnie w dawkach adekwatnych do ciężkości zatrucia i tak często powtarzanych, aby wystąpiły wyraźne cechy atropinizacji.
Cehcy atropinizacji?
- poszerzenie źrenic,
- suchość skóry,
- ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
- przyspieszenia akcji serca
Objawy z ośrodkowego układu nerwowego zatrucia inhibitorami AchE?
- wzmożenie pobudliwości nerwowej,
- uczucie lęku – niepokoju (majaczenie),
- niestałość emocjonalna,
- koszmary senne,
- apatia,
- zawroty i bóle głowy,
- zniesienie wrażliwości na ból,
- zaburzenia świadomości (śpiączka)
Inne niż atropina leczenie zatrucia inhibitorami AchE?
- podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy – „oksymów” (pralidoksym, obidoksym).
- Zdolność reaktywacji zablokowanego enzymu, ale tylko we wczesnym okresie.
- Reaktywacja enzymu jedynie w przypadku związków fosforoorganicznych,
- Nie działają przy zatruciu karbaminianami.
Reaktywatory AchE?
PARALIDOKSYM
OBIDOKSYM
Leczenie Alzheimera?
DONEPEZYL
GALANTAMINA
RYWASTYGMINA
Typowo na jaskrę?
EKOTIOPAT
DYFLOS
