Inhibitory AchE Flashcards

1
Q

Czym są inhibitory AchE?

A

-Cholinomimetyki (parasympatykomimetyki)
-Działają POŚREDNIO, za pośrednictwem ednogennej Ach
Inhibitory acetylocholinoesterazy hamują enzymatyczny rozkład acetylocholiny i powodują gromadzenie się tego przekaźnika we wszystkich synapsach cholinergicznych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Rodzaje enzymu rozkładającego Ach?

A

Acetylocholinoesteraza - enzym swoisty względem Ach, rozkłada Ach w synapsie CHOLINERGICZNEJ, związana z błoną synaptyczną NEURONU>

Butyrylocholinoesteraza - nieselektywny, występuje w osoczu i tkankach.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wskazania do stosowania inhibitorów AchE?

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
  • diagnostyka i leczenie miastenii,
  • zatrucia lekami cholinolitycznymi,
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego,
  • choroba Alzheimera.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Przeciwskazania do stosowania inhibitorów AchE?

A
  • astma oskrzelowa,
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego,
  • niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych,
  • choroba Parkinsona,
  • ciężkie niedociśnienie,
  • zaburzenia przewodzenia w sercu,
  • zawał mięśnia sercowego,
  • nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu).
    (takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Działania niepożądane stosowania inhibitorów AchE?

A
  • nudności, wymioty,
  • biegunka,
  • zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia,
  • ślinotok,
  • pocenie się,
  • bradykardia
    (takie same jak przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

EDROFONIUM

zastosowanie

A

Zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego

Stosowany w diagnostyce Miastenii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

FIZOSTYGMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

A
  • Alkaloid bobu kalabarskiego (Physostigma venosum)
  • Dobra przenikalność do OUN
  • Stosowana w ciężkich zatruciach parasympatykolitykami.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

NEOSTYGMINA

co to jest, BBB, zastosowania

A
  • Czwartorzędowy związek aminowy.
  • Inhibitor AchE
  • NIE PRZECHODZI przez barierę krew-mózg.
  • Leczenie miastenii,
  • Pooperacyjnej atonii jelit
  • Pooperacyjnej atonii pęcherza moczowego
  • W razie zatrucia atropiną i cholinolitykami
  • W razie zatrucia lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi (odwraca blok nerwowo-mięśniowy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

PIRYDOSTYGMINA

co to jest, porównanie z NEOSTYGMINĄ

A
  • Inhibitor AchE
  • Lepiej się wchłania i działa dłużej niż neostygmina.
  • Leczenie miastenii.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

EKOTIOPAT

co to, czas działania, zastosowanie

A
  • Inhibitor AchE
  • Długi czas działania.
  • Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

DYFLOS

co to jest, czas działania, zastosowanie

A
  • Inhibitor AchE
  • Długi czas działania.
  • Krople do oczu -> jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

DONEPEZYL

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

A
  • Inhibitor AchE
  • Przenika do OUN.
  • Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

GALANTAMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

A
  • Inhibitor AchE
  • Przenika do OUN.
  • Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

RYWASTYGMINA

co to jest, przenikalność do OUN, zastosowanie

A
  • Inhibitor AchE
  • Przenika do OUN.
  • Łagodne i średnio-ciężkie postaci demencji w chorobie Alzheimera.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Zatrucie inhibitorami AchE?

A

Estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, priofosforowego, fosfonowego.

  • Estry kwasu karbaminowego.
  • Są środkami ochrony roślin.
  • Przchodzą przez otoczkę chitynową i SKÓRĘ.
  • Wybiórcze wiązanie z centrum esterazowym osoczwej butyrylocholinoesterazy oraz acetylocholinoesterazy w synapsach.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Objawy muskarynowe zatrucia inhibitorami AchE?

A
  • obfite pocenie się,
  • ślinienie,
  • łzawienie,
  • wydzielanie śluzu w oskrzelach,
  • nudności i wymioty,
  • bolesne kurcze jelit,
  • wzmożona perystaltyka,
  • biegunka,
  • ucisk w klatce piersiowej,
  • duszność o charakterze astmatycznym,
  • sinica,
  • zwężenie źrenic,
  • bradykardia
17
Q

Objawy nikotynowe zatrucia inhibitorami AchE?

A
  • drżenie włókienkowe mięśni,
  • drętwienie,
  • ogólne osłabienie mięśniowe,
  • zesztywnienie mięśni,
  • drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym,
18
Q

Leczenie zatrucia inhibitorami AchE?

A
  • Zasadniczym leczeniem jest stosowanie atropiny
  • znosi objawy muskarynowe zatrucia.
  • Siarczan atropiny podaje się dożylnie, domięśniowo lub podskórnie w dawkach adekwatnych do ciężkości zatrucia i tak często powtarzanych, aby wystąpiły wyraźne cechy atropinizacji.
19
Q

Cehcy atropinizacji?

A
  • poszerzenie źrenic,
  • suchość skóry,
  • ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
  • przyspieszenia akcji serca
20
Q

Objawy z ośrodkowego układu nerwowego zatrucia inhibitorami AchE?

A
  • wzmożenie pobudliwości nerwowej,
  • uczucie lęku – niepokoju (majaczenie),
  • niestałość emocjonalna,
  • koszmary senne,
  • apatia,
  • zawroty i bóle głowy,
  • zniesienie wrażliwości na ból,
  • zaburzenia świadomości (śpiączka)
21
Q

Inne niż atropina leczenie zatrucia inhibitorami AchE?

A
  • podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy – „oksymów” (pralidoksym, obidoksym).
  • Zdolność reaktywacji zablokowanego enzymu, ale tylko we wczesnym okresie.
  • Reaktywacja enzymu jedynie w przypadku związków fosforoorganicznych,
  • Nie działają przy zatruciu karbaminianami.
22
Q

Reaktywatory AchE?

A

PARALIDOKSYM

OBIDOKSYM

23
Q

Leczenie Alzheimera?

A

DONEPEZYL
GALANTAMINA
RYWASTYGMINA

24
Q

Typowo na jaskrę?

A

EKOTIOPAT

DYFLOS