Autakoidy aminowe - SEROTONINA Flashcards
Serotonina?
Amina,
- p. pokarmowy, OUN, płytki krwi
- metabolizowana do kwasu hydroksyindolooctowego (zespół rakowiaka)
TELOTRISTAT
Nowy lek stosowany w leczeniu zespołu rakowiaka
Inhibitor hydroksylazy tryptofanu - hamuje powstawanie serotoniny.
Receptor 5-HT1 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)
Metabotropowy, białko Gi
Spadek produkcji cAMP
Mózg i niektóre naczynia krwionośne
Stymulacja: zahamowanie przekaźnictwa nerwowego i skurcz naczyń
AGONIŚCI receptora 5-HT1A
BUSPIRON - przeciwlękowy
FLIBANSERYNA (także częściowy agonista 5-HT2A i D4)
(zespół obniżonego popędu płciowego u kobiet)
FLIBANSERYNA
Agonista receptora 5-HT1A
-także częściowy agonista 5-HT2A i D4
zespół obniżonego popędu płciowego u kobiet
BUSPIRON
Agonista receptora 5-HT1A
Przeciwlękowe
TRYPTANY
Agoniści 5-HT1B, 5-HT1D SUMATRYPTAN ELETRYPTAN RYZATRYPTAN ALMOTRYPTAN FROWATRYPTAN NARATRYPTAN
ERGOTAMINA
DIHYDROERGOTAMINA
AGONIŚCI receptorów 5-HT1 (oraz 5-HT2)
profilaktyka napadów migreny
Receptor 5-HT2 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)
Metabotropowy, białko Gq
Mózg, mięśniówka gładka, płytki krwi, naczynia oponowe
Wzrost przekaźnictwa nerwowego, skurcz naczyń
Antagoniści receptora 5-HT2?
PIZOTYFEN CYPROHEPTADYNA METYSTERGID IPRAZOCHROM -->profilaktyka migreny
Receptor 5-HT3?
JONOTROPOWY (!)
W ośrodku wymiotnym OUN, podraźnienie = wymioty
Selektywni ANTAGONIŚCI 5-HT3?
ONDANSETRON TROPISETRON GRANISETRON PALONOSETRON DOLASETRON (przeciwwymiotne przy chemii)
METOKLOPRAMID?
Blokuje 5-HT3 oraz D2,
działanie przeciwwymiotne oraz wzmaga motorykę przewodu pokarmowego
Receptor 5-HT4?
Metabotropowy, białko Gs
OUN, p pokarmowy, serce
Wzrost motoryki przewodu pokarmowego, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów
Selektywny AGONISTA receptora 5-HT4?
CYZAPRYD, wspomaga motorykę przewodu pokramowego