NLPZ Flashcards
Czym różni się aspiryna od innych NLPZ?
Hamuje NIEODWRACALNIE obie COX
Hamowanie odbywa się na drodze NIEENZYMATYCZNEJ,
Acetylacja seryny w centrum aktywnym COX
COX-1 –> 530 Ser
COX-2–> 517 Ser
Aspiryna względnie wybiórcza wobec?
Wobec COX-1 - głównej izoformy enzymu w płytkach
Działanie NLPZ?
1) Przeciwbólowo - hamowanie działania PG na zakończenia bólowe + wpływ na transmisję w rogach tylnych RK i OUN
2) Przeciwgorączkowe - hamowanie powstawania PGE2 w podwzgórzu
3) Przeciwzapalnie - blokowanie tworzenia PG w ognisku zapalenia
NLPZ a ból?
Skuteczne w leczeniu bólu: nocyreceptywnego pourazowego mięśniowego po ekstrakcji zębów w schorzeniach zapalnych stawów dyskopatie migreny miesiączki !przerzuty nowotworowe do kości
Kiedy NIE zastosujesz NLPZ?
Nieskuteczne w bólach kolkowych.
NLPZ, który ZASTOSUJESZ w kolce?
METAMIZOL, przez wzgląd na swoje właściwości rozkurczowe
I stopień drabiny analgetycznej?
Paracetamol
NLPZ
Co wzmaga działanie przeciwbólowe NLPZ?
KODEINA
BARBITURANY (i inne uspokajające)
Czy przy stosowaniu NLPZ następuje zjawisko tolerancju?
Nie, jedynie nieznacznie uzależnienie psychiczne
w przeciwieństwie do leków opioidowych
NLPZ stymulujące tworzenie macierzy chrząstki
TENIDAP
ACEKLOFENAK
NLPZ HAMUJĄCE tworzenie macierzy chrząstki
INDOMETACYNA
IBUPROFEN
NAPROKSEN
Brak wpływu na tworzenie macierzy chrząstki
KWAS TIAPROFENOWY
PIROKSYKAM
Czego NIE zastosujesz w przypadku dny?
PARACETAMOLU (bo hamuje wydalanie kwasu moczowego)
TOLMETYNY (nie i chuj)
Leczenie zapaleń ucha środkowego, gardła, zatok
IBUPROFEN, stosowany ogólnie w uchu
IBUPROFEN stosowany ogólnie i miejscowo w gardle i zatokach
Przeciwgorączkowe?
PARACETAMOL
IBUPROFEN
ROFEKOKSYB
Selektywny inhibitor COX-2, nie uszkadza błony śluzowej żołądka, NIE hamuje agregacji płytek
HAMUJE COX-2 również w śródbłonku -> zahamowana produkcja PGI2 -> zawały, zatory
NLPZ a nerki?
W nerkach konstytutywnie występują obie formy COX
Długie przyjmwanie NLPZ (za wyj. aspiryny ppłytkowo) może prowadzić do
zatrzymania wody i sodu,
obrzęków,
nadciśnienia
! NIEZALEŻNIE OD STOPNIA WYBIÓRCZOŚCI COX-1/COX-2
Co można bezpiecznie stosować u pacjentów z astmą aspirynową?
PARACETAMOL
CELEKOKSYB
Wybiórcze inhibitory COX-2
Zatrucie salicylanami?
Kurwa, wszystko Szum w uszach Wymioty Hiperwentylacja -> ALKALOZA oddechowa Porażenie ośrodka oddechowego Kwasica o podłożu mieszanym Wzrost temperatury ciała Wzrost metabolizmu
Duże dawki salicylanów, co złego zrobią?
Niedokrwistość hemolityczna
zaburzenia gospodarki żelazem
U pacjentów z niedoborem G6P - >hemoliza
Aspiryna u dzieci?
Zespół Reya - stłuszczenie wątroby i mózgu
Dawka <2g/doba - zaostrzenie dny
Dawka >2g/doba - siusiamy kwasem moczowym
Co złego zrobi CELEKOKSYB?
Reakcje skórne (toksyczna nekroliza, zespół Steven-Johnsona)
Co złego zrobi LUMIRAKOKSYB?
Ciężką niewydolność wątroby
Co złego zrobi INDOMETACYNA
W stukturze podobna do SEROTONINY
Splątanie, objawy psychotyczne, depresja
Niedokrwistość
Małopłytkowość
Co złego zrobią IBUPROFEN FLURBIPROFEN FENOPROFEN KETOPROFEN
Szum w uszach Zawroty głowy Jałowe ZOMR Wypryski Śródmiąższowe zapalenie nerek
SULINDAK - co może spierdolić?
zespół Steven-Johnsona
METAMIZOL
PROPYFENAZON
Mielosupresja + agranulocytoza
Uczulenia (zwłaszcza METAMIZOL, daje anafilkasję po podaniu dożylnym)
Uszkodzenie wątroby
zespół Steven-Johnsona
SULDINAK
CELEKOKSYB
Kiedy nie zasotsujesz NLPZ?
1) Czynna choroba wrzodowa żołądka/dwunastnicy
2) Krwawienie, skazy płytkowe
3) Alergia na lek
4) AIA
5) Niewydolność wątroby i nerek
6) Nie podawaj aspiryny przeciwpłytkowo w dnie (małe dawki - zatrzymują kw. moczowy, ale duże UWALNIAJĄ)
7) III trymestr ciąży ->modulacja porodu, PRZEWÓD TĘTNICZY
8) I trymestr ciąży->nie używać PARACETAMOLU, potem można
9) Nie używać wybiórczych inh COX-2 u chorych na serce (bo hamowanie PGI2). Nie używać też DIKLOFENAKU (bo diklofenak bardziej hamuje COX-2 niż COX-1
10) Niewskazane w chorobach zapalnych jelit
Od jakiego wieku można stosować aspirynę?
Dopiero od 12 roku życia, przez wzgląd na ryzyko wystąpienia zespołu Reya
Jedyny przypadek w którym sensowne wydaje się łączenie NLPZ?
Aspiryna (przeciwpłytkowo) w wypadku leczenia inhibitorami COX-2
Jak połączysz ibuprofen z apisryną?
Ibuprofen blokuje miejsce acetylacji COX ->aspiryna nieskuteczna.
NLPZ a antykoagulanty?
NLPZ wzmagają ryzyko krwawień w trakcie terapii antykoagulantami.
NLPZ a diuretyki pętlowe oraz tiazydowe?
NLPZ OSŁABIAJĄ działanie diuretyków pętlowych i tiazydowych
Duże dawki NLPZ zmniejszają skuteczność leczenia jakimi związkami?
Zmniejszają skuteczność leczenia inhibitorami ACE oraz BETA-adrenolitików
NLPZ a GKS i BISFOSFORANIANY?
NLPZ podczas terapii GKS zwiększają ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego
Połączenie NLPZ z jakim związkiem da działanie hipoglikemizujące?
NLPZ nasila działanie hipoglikemizujące SULFONYLOMOCZNIKA
Połączenie NLPZ z jakim związkiem zwiększa ryzyko DRGAWEK?
Połączenie NLPZ+FLUOROCHINOLONY przeciwbakteryjne
WYJĄTEK: kwas acetylosalicylowy
NLPZ w połączeniu z czym może prowadzić do zaburzenia funkcji nerek?
Połączenie NLPZ z AMINOGLIKOZYDAMI
PROPYFENAZON
METAMIZOL
- SIlne działanie przecwibólowe
- Słabsze przeciwgorączkowe
- Bardzo słabe działanie przeciwzapalne
- Rzadziej powodują podrażnienia błony śluzowej żołądka
- MIELOTOKSYCZNOŚĆ
- USZKODZENIA WĄTROBY
- ANAFILAKSJA
METAMIZOL
Wykazuje oprócz działania przeciwbólowego słabe działanie przeciwskurczowe przewodu pokarmowego i dróg moczowych –> kolka żółciowa/moczowa
- SIlne działanie przecwibólowe
- Słabsze przeciwgorączkowe
- Bardzo słabe działanie przeciwzapalne
- Rzadziej powodują podrażnienia błony śluzowej żołądka
- MIELOTOKSYCZNOŚĆ
- USZKODZENIA WĄTROBY
- ANAFILAKSJA
Krótko działające NLPZ?
ASPIRYNA
DIKLOFENAK
IBUPROFEN
KWAS TIAPROFENOWY
Dłużej działające NLPZ?
MELOKSYKAM PIROKSYKAM TENOKSYKAM NABUMETON OKSAPROZYNA
Stosowane miejscowo -> urazy?
KETOPROFEN
FENYLBUTAZON
SALICYLAN METYLU
NLPZ stosowane do miejscowego leczenia zmian w jamie ustnej?
SALICYLAN CHOLINY
BENZYDAMINA
FLURBIPROFEN
SALICYLAMID
Dożylne NLPZ?
PARACETAMOL ACETYLOSALICYLAN LIZYNY KETOPROFEN PIROKSYKAM METAMIZOL
NLPZ w czopkach?
PARACETAMOL KETOPROFEN IBUPROFEN METAMIZOL PIROKSYKAM
NLPZ w miarę bezpieczne dla żołądka?
Najmniej gastrotoksyczne: inhibitory COX-2 wybiórcze Spośród klasycznych: IBUPROFEN SALSALAT DIFLUNISAL
NLPZ toksyczne dla żołądka?
INDOMETACYNA
KETOROLAK
TOLMETYNA
Czego NIE podasz u pacjentów z niewydolnością nerek?
FENOPROFENU ->ryzyko śródmiąższowego zapalenia nerek
Najlepiej podawać SALICYLANY, z wyłączniem ASPIRYNY
Czego unikać u pacjentów z niewydolnością wątroby?
Unikać
DIKLOFENAKU
SULINDAKU
PAREKOKSYB
- Prolek
- Przekształcenie do WALDEKOKSYBU w wątrobie
- Wybiórczy inhibitor COX-2
- !!!Jedyny lek z grupy wybiórczych inhibitorów COX-2 do podania dożylnego!!!!
Dostępny w Polsce wybiórczy inhibitor COX-2?
ETORYKOKSYB
Ważny, preferencyjny inhibitor COX-2
CELEKOKSYB
Hamuje też COX-1, ale COX-2 chętniej
