Autakoidy aminowe - HISTAMINA

Question 1

Histamina

Answer 1

• powstaje z HISTYDYNY pod wpływem dekarboksylazy histydynowej
• największe stężenia: skóra, płuca, przewód pokarmowy
• ziarnistości mastocytów

Question 2

Środki uwalniające histaminę?

Answer 2

• Leki zawierające JOD
• TUBOKURARYNA
• MORFINA
• ATROPINA

Question 3

Efekty działania histaminy?

Answer 3

• Rozkurcz naczyń krwionośnych
• Wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych
• SKURCZ mięśni gładkich (tych spoza naczyń)
• Pobudzenie wydzielania żołądkowego
• Pobudza częstość akcji i siłę skurczu serca
• Działa na receptory bólowe.

Question 4

Histamina w farmakologii?

Answer 4

Jako próba dodatnia skórnych testów alergicznych.

Question 5

BETAHISTYNA

Answer 5

POBUDZA uwalnianie histaminy poprzez blokowanie autoreceptora H3. (ANTAGONISTA H3)

• Działanie AGONISTYCZNE na POSsynaptyczne receptory cholinergiczne
• Ułatwia krążenie w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego

Question 6

Choroba Meniere’a?

Answer 6

Choroba Meniere’a dotyczy ucha wewnętrznego.
Przyczyną choroby Meniere’a jest nadmierne gromadzenie się płynu w błędniku błoniastym.
-Nieiedosłuch odbiorczy,
-szum uszny,
-ciężkie ataki wirowych zawrotów głowy

Question 7

Choroba Meniere’a - leczenie?

Answer 7

BETAHISTYNA –> poprawa krążenia
PROMETAZYNA –> przeciw zawrotom głowy
FUROSEMID–> moczopędny

Question 8

Receptor H1 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)

Answer 8

• Metabotropowy, białko Gq
• Komórki śródbłonka, mięśnie gładkie, neurony OUN.
• Spadek ciśnienia krwi
• Wzrost przepuszczalności naczyń

Question 9

Mechanizm ROZKURCZU naczyń po stymulacji receptora H1 na śródbłonku naczyń?

Answer 9

Agonista działając na receptor H1 pobudza białko Gq. Następuje rozkład błonowego PIP2 na DAG i IP3.
IP3 łącząc się z receptorami na powierzchni siateczki sródplazmatycznej powoduje zwiększenie stężenia jonów Ca++.

Jony Ca++ pobudzają wapniowozależną eNOS. NO trafia do położonych pod śródbłonkiem komórek mięśni gładkich aktywując tam cyklazę guanylanową –> wzrost cGMP.

cGMP –> aktywacja kinazy białkowej G, która pobudza FOSFATAZĘ łańcuchów lekkich miozyny.

Question 10

Receptor H2 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)

Answer 10

Metabotropowy, białko Gs.
-Żołądek, serce
-Akt. cyklazy adenozynowej, wzrost produkcji cAMP
Przyspieszenie akcji i wzmożenie siły skurczów serca
Wzrost wydzielania żołądkowego.

Question 11

Receptor H3?

Answer 11

Metabotropowy, białko Gi.

Receptor PREsynaptyczny, jego pobudzenie HAMUJE uwalnianie histaminy z neuronów.

Question 12

KETOTYFEN

AZELASTYNA

Answer 12

-Blokery receptora histaminowego
-Stabilizują błonę komórkową mastocytów
-Zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
-Profilaktyka i leczenie alergicznego nieżytu nosa i spojówek.
(KETOTYFEN - I GEN, AZELASTYNA - II GEN)

Question 13

KROMOGLIKAN SODU

NEDOKROMIL

Answer 13

-Leki z grupy KROMONÓW

Stabilizatory błony komórkowej mastocytów

Question 14

Blokery receptora histaminowego jednoczasowo stabilizujące błony komórkowe mastocytów?

Answer 14

KETOTYFEN

AZELASTYNA

Question 15

Antagoniści receptora H1 I generacji? (zasada działania)

Answer 15

-Nieselektywne hamowanie działania histaminy w obwodowych i ośrodkowych receptorach H1
-Blokowanie receptorów cholinergicznych, adrenergicznych, serotoninowych.
Objawy cholinolityczne (suchość błon, zaparcia)
Osłabienie, senność, spadek koncentracji
!!!!! PRZECHODZĄ PRZEZ BBB—> sedacja i obniżenie sprawności psychofizycznej

Question 16

Antagoniści receptora H1 II generacji (zasada działania)

Answer 16

• SELEKTYWNE hamowanie działania histaminy wyłączenie w obwodowych receptorach H1
• NIE ma istotnych objawów niepożądanych.

Question 17

Antagoniści receptora H1 I generacji?

Answer 17

ANTAZOLINA
DIFENHYDRAMINA
DIMENHYDRANT
HYDROKSYZYNA
KLEMASTATYNA
KETOTYFEN
PROMETAZYNA

Question 18

Antagoniści receptora H1 II generacji?

Answer 18

ASTEMIZOL
AZELASTYNA
CETYRYZYNA
EBASTATYNA
FEKSOFENDATYNA
LEWOCETYRYZYNA
LEWOKABASTATYNA
LORATYDYNA
MIZOLASTATYNA
RUPATADYNA

Question 19

Wskazania do stosowania antagonistów receptora H1?

Answer 19

• wstrząs anafilaktyczny
• pokrzywka
• alergiczny nieżyt nosa
• alergiczne zapalenie spojówek
• obrzęk Quinckego
• alergie polekowe
• alergie po ukłuciach owadów
• świąd
• jako środki uspokajające i nasenne
• nudności, wymioty

Question 20

Antagoniści receptora H1 stosowane w przypadku świądu?

Answer 20

HYDROKSYZYNA (I generacja)

ANTAZOLINA ( I generacja

Question 21

Antagoniści receptora H1 stosowane jako środki uspokające i nasenne?

Answer 21

DIFENHYDRAMINA (I generacja)
HYDROKSYZYNA (I generacja)
PROMETAZYNA (I generacja)

Question 22

Antagoniści receptora H1 stosowane w przypadku nudności i wymiotów?

Answer 22

DIMENHYDRANT
HYDROKSYZYNA
PROMETAZYNA

Question 23

Serotonina?

Answer 23

Amina,
-p. pokarmowy, OUN, PŁYTKI KRWI!
Metabolizowana do kwasu hydroksyindolooctowego

Question 24

TELOTRISTAT

Answer 24

Inhibitor hydroksylazy tryptofanu - leczenie zespołu rakowiaka.