Autakoidy aminowe - HISTAMINA Flashcards
Histamina
- powstaje z HISTYDYNY pod wpływem dekarboksylazy histydynowej
- największe stężenia: skóra, płuca, przewód pokarmowy
- ziarnistości mastocytów
Środki uwalniające histaminę?
- Leki zawierające JOD
- TUBOKURARYNA
- MORFINA
- ATROPINA
Efekty działania histaminy?
- Rozkurcz naczyń krwionośnych
- Wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych
- SKURCZ mięśni gładkich (tych spoza naczyń)
- Pobudzenie wydzielania żołądkowego
- Pobudza częstość akcji i siłę skurczu serca
- Działa na receptory bólowe.
Histamina w farmakologii?
Jako próba dodatnia skórnych testów alergicznych.
BETAHISTYNA
POBUDZA uwalnianie histaminy poprzez blokowanie autoreceptora H3. (ANTAGONISTA H3)
- Działanie AGONISTYCZNE na POSsynaptyczne receptory cholinergiczne
- Ułatwia krążenie w naczyniach krwionośnych ucha wewnętrznego
Choroba Meniere’a?
Choroba Meniere’a dotyczy ucha wewnętrznego.
Przyczyną choroby Meniere’a jest nadmierne gromadzenie się płynu w błędniku błoniastym.
-Nieiedosłuch odbiorczy,
-szum uszny,
-ciężkie ataki wirowych zawrotów głowy
Choroba Meniere’a - leczenie?
BETAHISTYNA –> poprawa krążenia
PROMETAZYNA –> przeciw zawrotom głowy
FUROSEMID–> moczopędny
Receptor H1 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)
- Metabotropowy, białko Gq
- Komórki śródbłonka, mięśnie gładkie, neurony OUN.
- Spadek ciśnienia krwi
- Wzrost przepuszczalności naczyń
Mechanizm ROZKURCZU naczyń po stymulacji receptora H1 na śródbłonku naczyń?
Agonista działając na receptor H1 pobudza białko Gq. Następuje rozkład błonowego PIP2 na DAG i IP3.
IP3 łącząc się z receptorami na powierzchni siateczki sródplazmatycznej powoduje zwiększenie stężenia jonów Ca++.
Jony Ca++ pobudzają wapniowozależną eNOS. NO trafia do położonych pod śródbłonkiem komórek mięśni gładkich aktywując tam cyklazę guanylanową –> wzrost cGMP.
cGMP –> aktywacja kinazy białkowej G, która pobudza FOSFATAZĘ łańcuchów lekkich miozyny.
Receptor H2 (budowa, transdukcja, lokalizacja, działanie)
Metabotropowy, białko Gs.
-Żołądek, serce
-Akt. cyklazy adenozynowej, wzrost produkcji cAMP
Przyspieszenie akcji i wzmożenie siły skurczów serca
Wzrost wydzielania żołądkowego.
Receptor H3?
Metabotropowy, białko Gi.
Receptor PREsynaptyczny, jego pobudzenie HAMUJE uwalnianie histaminy z neuronów.
KETOTYFEN
AZELASTYNA
-Blokery receptora histaminowego
-Stabilizują błonę komórkową mastocytów
-Zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
-Profilaktyka i leczenie alergicznego nieżytu nosa i spojówek.
(KETOTYFEN - I GEN, AZELASTYNA - II GEN)
KROMOGLIKAN SODU
NEDOKROMIL
-Leki z grupy KROMONÓW
Stabilizatory błony komórkowej mastocytów
Blokery receptora histaminowego jednoczasowo stabilizujące błony komórkowe mastocytów?
KETOTYFEN
AZELASTYNA
Antagoniści receptora H1 I generacji? (zasada działania)
-Nieselektywne hamowanie działania histaminy w obwodowych i ośrodkowych receptorach H1
-Blokowanie receptorów cholinergicznych, adrenergicznych, serotoninowych.
Objawy cholinolityczne (suchość błon, zaparcia)
Osłabienie, senność, spadek koncentracji
!!!!! PRZECHODZĄ PRZEZ BBB—> sedacja i obniżenie sprawności psychofizycznej
Antagoniści receptora H1 II generacji (zasada działania)
- SELEKTYWNE hamowanie działania histaminy wyłączenie w obwodowych receptorach H1
- NIE ma istotnych objawów niepożądanych.
Antagoniści receptora H1 I generacji?
ANTAZOLINA DIFENHYDRAMINA DIMENHYDRANT HYDROKSYZYNA KLEMASTATYNA KETOTYFEN PROMETAZYNA
Antagoniści receptora H1 II generacji?
ASTEMIZOL AZELASTYNA CETYRYZYNA EBASTATYNA FEKSOFENDATYNA LEWOCETYRYZYNA LEWOKABASTATYNA LORATYDYNA MIZOLASTATYNA RUPATADYNA
Wskazania do stosowania antagonistów receptora H1?
- wstrząs anafilaktyczny
- pokrzywka
- alergiczny nieżyt nosa
- alergiczne zapalenie spojówek
- obrzęk Quinckego
- alergie polekowe
- alergie po ukłuciach owadów
- świąd
- jako środki uspokajające i nasenne
- nudności, wymioty
Antagoniści receptora H1 stosowane w przypadku świądu?
HYDROKSYZYNA (I generacja)
ANTAZOLINA ( I generacja
Antagoniści receptora H1 stosowane jako środki uspokające i nasenne?
DIFENHYDRAMINA (I generacja)
HYDROKSYZYNA (I generacja)
PROMETAZYNA (I generacja)
Antagoniści receptora H1 stosowane w przypadku nudności i wymiotów?
DIMENHYDRANT
HYDROKSYZYNA
PROMETAZYNA
Serotonina?
Amina,
-p. pokarmowy, OUN, PŁYTKI KRWI!
Metabolizowana do kwasu hydroksyindolooctowego
TELOTRISTAT
Inhibitor hydroksylazy tryptofanu - leczenie zespołu rakowiaka.
