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Digestif II > TZD et acarbose > Flashcards

TZD et acarbose Flashcards

1
Q

Quels sont les 2 Thiazolidinediones?

A

Rosiglitazone et Pioglitazone

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2
Q

Les TZD peuvent-ils:
a) entraîner des hypoglycémies?
b) avoir un effet sur le poids? si oui, lequel?

A

a) non
b) oui, augmentation de 2 à 2,5 kg (même plus)

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3
Q

Thiazolidinediones:
Appelés aussi _______ ou _______
Agissent comme ___________
Sont des ________ ________ (mécanisme d’action)

A

glitazones ou TZD
Insulinosensibilisateurs
Agonistes PPAR gamma

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4
Q

Mécanisme d’action des thiazolidinediones:
- Diminution de la production _______ de __________
- Augmentation de l’utilisation du _________ par les ______ et le tissu ________

A

hépatique de glucose
glucose par muscles et tissu adipeux

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5
Q

Quel est le délai d’action avant d’atteindre l’effet maximal des thiazolidinediones? Pourquoi?

A

1-3 mois
Agit sur le récepteur nucléaire

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6
Q

Comment s’explique l’amélioration de la sensibilité à l’insuline avec les TZD?

A

Captation des acides gras dans des nouveaux adipocytes du tissu adipeux sous-cutané dont la différenciation est favorisée par les TZD
Réduction de la concentration d’acides gras circulants
Augmentation de la concentration plasmatique d’adiponectine
Réduction de la disponibilité en médiateurs de l’inflammation

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7
Q

Quel est l’impact des TZD dans les muscles squelettiques?

A

Augmentent la concentration du transporteur de glucose GLUT-4 et sa translocation sur la membrane plasmique
Améliorent la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
But: amélioration de la sensibilité à l’insuline musculaire

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8
Q

Quel est l’impact des TZD dans les adipocytes?

A

Améliorent la voie de signalisation utilisée pour l’insuline
Augmentent la différentiation adipocytaire par les PPAR gamma
But: obtenir de nouveaux contingents d’adipocytes plus petits

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9
Q

Rosiglitazone:
Prise: à jeûn ou non?
Début d’action: ?
Liaison aux protéines: ____%
Métabolisé par quelle cytochrome?
Élimination ______

A

Avec ou sans aliments
Très lent
99,8%
2C8
Rénale

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10
Q

Quels sont les EI du Rosiglitazone?

A

Gain pondéral
Anémie légère
Oedème
IC
Fractures (chez les femmes lors d’utilisation à long terme)
Effets CV possibles

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11
Q

Quels sont les 2 aspects importants lors du monitoring et des interactions médicamenteuses par rapport au Rosiglitazone?

A

Enzymes hépatiques avant traitement et aux 6 mois
Interactions: 2C9 et 2C8 (surtout)

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12
Q

Quelles sont les CI au Rosiglitazone?

A

IH grave
IC classe I à IV
ALT 2,5x la LSN
Diminuer la dose si IR (<30ml/min)

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13
Q

Pioglitazone
Prise à jeûn ou non?
Début d’action?
Liaison aux protéines: _____%
Métabolisé par quels cytochromes?
Métabolites actifs ou inactifs?

A

Avec ou sans aliments
Début d’action très lent
Liaison 99%
3A4 et 2C8
Actifs

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14
Q

Quels sont les EI du Pioglitazone?

A

Gain pondéral
Anémie légère
Oedème
Fractures (chez femmes si utilisation à long terme)
Cancer vessie possible

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15
Q

Quels sont les 2 aspects importants lors du monitoring et des interactions médicamenteuses par rapport au Pioglitazone?

A

Enzymes hépatiques avant tx et q6 mois
Interactions au 2C9 et 3A4

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16
Q

Quelles sont les CI au Pioglitazone?

A

IH grave
IC III-IV ou symptomatique
ALT 2,5x la LSN
Diminuer la dose si IR (<30ml/min)

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17
Q

Quels sont les 3 aspects à suivre lors du traitement avec un TZD?

A

HbA1c, bilan hépatique q6 mois et osseux

18
Q

Quel thiazolidinedione pourrait augmenter le risque de cancer de la vessie?

A

Pioglitazone

19
Q

Quels sont les principaux EI associés aux Thiazolidinediones?

A

Gain de poids
Oedème (oedème maculaire)
IC
Anémie légère
Augmentation de l’incidence des fractures chez la femme
Risque de cancer de la vessie (pioglitazone)

20
Q

Quelles sont les CI à l’utilisation des TZD?

A

Grossesse/allaitement
En association avec insuline
Cancer de la vessie actif ou ATCD de cancer de la vessie (pioglitazone)
IC III ou IV –> pas recommandé si IC symptomatique
Pas débuter si ALT > 2,5x LSN
Cesser si ALT > 3x la LSN ou si patient a ictère

21
Q

Quelles sont les 4 principales interactions des TZD?

A

Insuline: augmente gain de poids, oedème, risque d’hypo
Rifampin: induction 2C8, diminution conc TZD
Trimethoprim/gemfibrozil: augmente TZD par inhibition du 2C8
Fénofibrate: augmente LDL

22
Q

Vrai ou faux?
Un TZD en monothérapie
a) cause de l’hypoglycémie
b) agit en moins de 5 jours
c) cause une perte de poids

A

a) faux (insulinosensibilisateur)
b) faux (agit sur récepteur nucléaire, action en 1-3 mois)
c) faux, gain de poids potentiel

23
Q

Vrai ou faux?
Les TZD sont largement utilisés en clinique compte tenu de leur profil pharmacologique

A

Faux, ils sont peu utilisés

24
Q

Vrai ou faux?
L’association TZD-Insuline est à privilégier

A

FAUX, interaction non souhaitable, augmente gain de poids, oedème, risque d’hypoglycémie

25
Q

Les féculents complexes (oligosaccharides et disaccharides) doivent être décomposés en monosaccharides avant d’être absorbés. Cette digestion est facilitée par les ___-______- qui sont attachés à la bordure en brosse des cellules intestinales

A

alpha-glucosidases

26
Q

Vrai ou faux?
Les inhibiteurs de l’alpha-glucosidase diminuent la quantité de glucose absorbée

A

Faux, même qté de glucose absorbée, mais ralentissement de la vidange gastrique

27
Q

Les inhibiteurs de l’alpha-glucosidase entraînent l’augmentation de ______ en circulation, ce qui contribuerait à l’effet sur la glycémie

A

GLP1

28
Q

Qui suis-je?
Inhibiteur compétitif des alpha-glucosidases

A

Acarbose

29
Q

Quelle est la conséquence de l’inhibition des alpha-glucosidases sur la glycémie?

A

Diminue les élévations post-prandiales de la glycémie

30
Q

Acarbose:
Nb de prises par jour: _____
Prise à jeûn ou non?
Biodisponibilité?

A

TID
Avec la 1e bouchée du repas
0,5-1,7% (très faible)

31
Q

Quels sont les EI de l’acarbose?

A

Troubles GI: flatulence, gêne abdominale, selles molles/diarrhée, ballonnement

32
Q

Vrai ou faux?
L’acarbose peut causer des hypoglycémie et un gain de poids

A

Faux

33
Q

Si l’acarbose est pris avec un autre antidiabétique et que celui-ci cause de l’hypoglycémie, que devrait-on prendre pour traiter l’hypo?

A

Des comprimés de glucose ex: DEX 4, miel ou lait (doit être des sucres simples)

34
Q

Quels sont les 2 aspects importants lors du monitoring et des interactions médicamenteuses par rapport à l’acarbose?

A

Enzymes hépatiques avant tx puis q6 mois
Interactions avec enzymes digestives ex: Beano (diminue efficacité)
Interaction avec digoxine (diminue concentrations de digoxine)

35
Q

Qu’est-il recommandé pour éviter les problèmes GI avec l’acarbose?

A

Augmenter doses graduellement (DIE puis BID puis TID)

36
Q

Quelles sont les CI à l’acarbose?

A

Grossesse/allaitement
Maladies inflammatoires intestinales
Obstruction intestinale
Atteinte digestive
Cirrhose
Acidose diabétique

37
Q

Que doit-on suivre lors d’un tx avec acarbose?

A

HbA1C et ALT q6 mois

38
Q

Vrai ou faux?
L’acarbose est bien absorbée

A

Faux, 0,5-1,7%

39
Q

Vrai ou faux?
L’acarbose cible l’hyperglycémie post prandiale

A

Vrai

40
Q

Vrai ou faux?
La prise de Beano devrait être recommandée pour augmenter la tolérance d’acarbose

A

Faux, interaction qui diminue l’efficacité de l’acarbose

41
Q

Vrai ou faux?
Un des avantages de l’acarbose est sa prise une fois par jour

A

Faux, en chronique est utilisé TID

Digestif II (14 decks)

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