Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farma > Tranchilizante Sedative Hipnotice > Flashcards

Tranchilizante Sedative Hipnotice Flashcards

1
Q

Benzodiazepine folosite ca hipnotice

A

a. NITRAZEPAM (Nitrazepam)
-produce sedare reziduală, T 1/2 lung,
-administrare înainte de culcare 5 –10 mg.
b. MIDAZOLAM (Dormicum)
-T1/2 scurt
-1 cpr înainte de culcare
-administrare iv în preanestezie sau pt proceduri
endoscopice
c. CINOLAZEPAM (Gerodorm)
-T1/2 scurt.
-administrare 40 mg seara, 20 mg la vârstnici

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Diazepam - Valium

A

Folosit ca tranchilizant
- prototipul medicamentelor din această clasă.
- se metabolizează în nordazepam (metabolit activ) apoi în oxazepam, acesta fiind de asemenea metabolit activ, care este apoi glucuronoconjugat și eliminat
- T1/2 crește cu 1 oră pentru fiecare an, după 40 ani
- Se folosește în scop anticonvulsivant, anxioliticsedativ, miorelaxant
-Efectul anxiolitic apare la doze mici (mediat α2)
- 10 – 30 mg/zi în 2 – 3 prize (2/3 seara – 1/3 ziua);
- 4 – 10 mg/zi la vârstnici
- copii 0,25 mg/kg/zi
- Preparatul injectabil se administrează i.m. sau i.v.
lent ! (injectarea rapidă poate produce stop respirator).
- nu se amestecă cu alte medicamente şi nu se adaugă soluţiilor perfuzabile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Alprazolam - Xanax

A

Tranchilizant
Singura BZD cu proprietăţi antidepresive.
Indicată: TAG, depresia anxioasă,fobii.
În tulburările de panică -doze mari (6-10 mg/zi)
sedare marcată și predispun la apariția
dependenței.
La oprirea bruscă apare anxietate de rebound
(T1/2 scurt), sindrom de abstinență cu convulsii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Alte BZD folosite ca tranchilizante

A

OXAZEPAM (Oxazepam) cpr.10 mg
- efect - rapid şi scurt.
- se metabolizează prin glucurononoconjugare în compuşi inactivi
- indicat la bătrâni, sau la bolnavii hepatici.
- 20 – 60 mg/zi în 3 prize
LORAZEPAM (Anxiar) cpr 1 mg
- asemănator
BROMAZEPAM (Bromazepam, Calmepam®, Lexotanil®) cpr. 1,5 şi 3 mg
Doza: 1,5 – 3 mg de 3 ori/zi
CLORAZEPAT DIPOTASIC (Tranxene®) caps. 5 şi 10 mg
 Are T 1/2 lung . Se administrează 5-30 mg/zi, oral

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

BZD folosite ca hipnotice

A

a. NITRAZEPAM (Nitrazepam)
-produce sedare reziduală, T 1/2 lung,
-administrare înainte de culcare 5 –10 mg.
b. MIDAZOLAM (Dormicum)
-T1/2 scurt
-1 cpr înainte de culcare
-administrare iv în preanestezie sau pt proceduri
endoscopice
c. CINOLAZEPAM (Gerodorm)
-T1/2 scurt.
-administrare 40 mg seara, 20 mg la vârstnici

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Indicatii Benzodiazepine

A 
Insomnie: Nitrazepam, Triazolam
Stări de anxietate generalizată şi
afecţiuni neuropsihice însoţite de anxietate
Pregătirea preanestezică, preoperator şi
postoperator, manopere endoscopice
Inducţia şi menţinerea anesteziei generale
Anticonvulsivante (clonazepam, diazepam) – pentru controlul acut al crizelor
-status epilepticus
-convulsii neepileptice
-(intoxicaţii, traumatisme, eclampsie,
tetanos)
Stări spastice de cauze reumatice,
traumatice (miorelaxant)
Cura de dezintoxicare a alcoolicilor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Indicatii off-label Benzodiazepine

A

Boli interne cu o componentă psihovegetativă
importantă:
ulcer gastroduodenal
astm bronşic
colopatii
cardiopatie ischemică
Atenție la evaluarea beneficiilor vs riscuri

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Contraindicatii BZD

A

Miastenia gravis
Prudenţă la şoferi, profesii care solicită atenţie
La bătrâni sunt indicate doze mai scăzute

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Sindromul de abstinenta BZD

A

La 1-3 zile după întreruperea tratamentului
(compuşi cu T1/2 scurt)
După 1-2 săptămâni (T 1/2 lung).
Manifestări: agitaţie, anxietate, insomnie, cefalee,
tremor, în cazuri grave convulsii.
- mai pronunţate la BZD cu durată
scurtă de acţiune
! Tratamentul cu BZD - să nu depăşească câteva
săptămâni (4-6 săptămâni)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Intoxicatie acuta cu BZD

A

Deprimare moderată a SNC, dificultăţi de vorbire,
ataxie, stupoare, uneori comă (în funcție de
preparat).
Cazurile mai grave : ingestia BZD + alcool +/-
opioide
Tratament - flumazenil (antagonist specific)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Toleranta si dependenta la BZD

A

Folosirea prelungită (luni) → apariţia toleranţei
şi a dependenţei, încrucişate pentru toţi compuşii din această clasă
Dezavantaj major al tratamentului îndelungat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Intoxicatia cronica cu BZD

A

Gândire dificilă, tulburări de atenţie şi

memorizare, labilitate emoţională

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efecte farmacologice Benzodiazepine

A 
 efect anxiolitic (tranchilizant) -reducerea
anxietăţii şi a agresivităţii
 efect sedativ/hipnotic
 efect miorelaxant
 efect anticonvulsivant
 efectul anestezic
 efectul amnezic
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Efectul anxiolitic BZD

A

Efect anxiolitic/tranchilizant
 principalul efect terapeutic al BZD
↓ starea de tensiune, anxietate, teamă, nelinişte.
acţiune: asupra anxietății + simptome care o însoţesc
(emotivitate, astenie, palpitaţii, insomnie)
BZD - nu au efect antidepresiv, cu excepţia
Alprazolamului.
Se recomandă utilizarea compușilor cu T1/2 lung

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Efect sedativ/hipnotic BZD

A

 Efectul sedativ al BZD- paralel cu efectul
tranchilizant
 BZD ↓ timpul de adormire şi ↑ durata somnului
 BZD hipnotice cu durată lungă de acţiune
→ sedare matinală reziduală.
 BZD hipnotice cu durată scurtă de acțiune
→ abuz, sindrom de abstineță accentuat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Efect miorelaxant BZD

A

↓ tonusul muscular prin acțiune centrală
 responsabil pentru astenia resimţită de bolnavii
trataţi cu BZD
util terapeutic în afecţiuni neurologice însoţite de
creşterea tonusului muscular

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Efect anestezic BZD

A

în doze crescute BZD → anestezie generală
superficială.
Diazepamul, Midazolamul şi Lorazepamul - folosite
pentru inducţia şi facilitarea anesteziei generale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efect anticonvulsivant BZD

A

d) Efectul anticonvulsivant: prezent pt. toate BZD;
utilizare terapeutică în acest scop mai ales
Clonazepamul
 apare toleranță la efectul anticonvulsivant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Efect amnezic BZD

A

Amnezie anterogradă
Pacienții nu își amintesc experiențele petrecute între
momentul administrării BZD și eliminarea acestora.
Interferează cu procesul de formare a memoriei noi, fără să afecteze abilitatea pacienților de a își aminti evenimentele trecute
Utilă terapeutic pentru pacienții supuși unor proceduri
terapeutice stresante (endoscopii, tratament
chimioterapic, intervenții chirurgicale minore etc)
In tratamentul cronic - efectul amnezic – perceput ca
efect advers

20
Q

Alte efecte BZD

A

 Efecte asupra respiraţiei: la doze uzuale – respiraţia
puţin influenţată
 injectarea i.v. rapidă poate fi cauză de deprimare respiratorie şi
chiar stop respirator, mai ales la bolnavii cu traumatisme
cerebrale sau BPCO.
 Asocierea BZD cu opioidele în timpul anesteziei generale,
impune asistarea respiraţiei.
 Efecte cardiovasculare. În doze terapeutice – efecte
minime.
 În doze preanestezice – scad TA şi cresc frecvenţa cardiacă.
 Diazepamul creşte fluxul coronarian şi are efect inotrop negativ.
 Efecte gastrointestinale: efect protector faţă de
apariţia ulcerului de stress

21
Q

Reactii adverse BZD

A 
Sedarea
- poate însoţi efectul tranchilizant sau apare
după folosirea BZD hipnotice.
Amnezia anterogradă:
- dificultăţi de învăţare şi memorizare (după
folosire cronică)
↓ performanţele psihomotorii – atenţie la
conducătorii auto!
Confuzie, oboseală, slăbiciune musculară
Cefalee, tulburări de vedere
Diminuarea libidoului
Varstnici:
Risc crescut de cădere și
fracturi
Risc crescut de demență la
utilizarea cronică a BZD
Risc crescut de pneumonie
22
Q

Benzodiazepine - Clasificare dupa durata de actiune

A

Durată lungă (1-3 zile)
DIAZEPAM CLORAZEPAT CLORDIAZEPOXID FLURAZEPAM
Durată intermediară (10-20 h) ALPRAZOLAM LORAZEPAM TEMAZEPAM
Durată scurtă (3-8 h) OXAZEPAM TRIAZOLAM

23
Q

Benzodiazepine - Clasificare dupa actiune

A 
Tranchilizante:
Diazepam
Alprazolam
Medazepam
Oxazepam
Lorazepam
Hipnotice:
Nitrazepam
Temazepam
Triazolam
Midazolam
Flunitrazepam
24
Q

BZD - Mecanism de actiune

A

GABA = principalul neurotransmițător inhibtor în SNC
Receptorii pentru GABA:
GABA-A, GABA-C cuplaţi cu canale ionice (clor)
GABA-B cuplați cu PGi
BZD: acţionează selectiv asupra rec. GABA-A
membranari, facilitând transmisia sinaptică GABAergică
 Receptor tip BZ1 (60%)
- -efect sedativ,
- efect amnezic
- efect anticonvulsivant
 Receptor tip BZ2
- efect anxiolitic
- efect miorelaxant
BZD nu interacționează toate cu același tip de receptor BZ
 BZD nu prezintă afinitate egală pentru tipurile de receptor BZD
 Localizarea receptorilor BZD în sistemul nervos central este particulară unui anumit tip de receptor

25
Q

Farmacocinetica BZD

A

 BZD se pot administra oral, sublingual, im, iv,
rectal
 BZD se absorb bine pe cale orală
 Injectate i.m. - absorbţie lentă şi inegală.
 Injectarea i.v → concentraţii plasmatice mari
rapid
 Absorbţia rectală este foarte rapidă la copiii mici.
 Difuzează rapid în creier.
Redistribuirea de la creier spre alte ţesuturi -
importanţă mare pentru terminarea efectului
 Se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice
 Se distribuie larg în organism (Vd)
 Se acumulează în țesutul adipos
 Trec prin placentă și se secretă în laptele matern
 Metabolizarea: în ficat; 2 modele de metabolizare:
1) Majoritatea BZD → oxidări microzomale (CYP 3A4, CYP2C19) → metaboliţi activi cu T ½ lung, prelungrea efectului
Ex. Medazepam →Diazepam →Nordazepam → Oxazepam
→ glucuronoconjugare
2) unele BZD: lorazepamul, oxazepamul, temazepamul
sunt direct glucuronoconjugate( nu există metab. activi)

26
Q

Barbiturice - Efecte SNC

A

 deprimare SNC în funcţie de doză,
sedare uşoară anestezie generală
 dozele mici de fenobarbital (15 mg) - efect sedativ
! La copii efect paradoxal= exitație psihomotorie
 dozele mari de fenobarbital (100 mg) au efect
hipnotic ! scurtează somnul REM
Unele barbiturice, au proprietăţi anticonvulsivante (Fenobarbital) - folosite - în epilepsie
- în tratamenul convulsiilor neepileptice
(tetanos, intoxicaţii acute, traumatisme cerebrale,
eclampsie etc).
 Efect euforizant

27
Q

Fenobarbital - Efect inductor enzimatic

A
  • accelerarea propriei metabolizări
  • accelerarea metabolizării altor medicamente
    administrate concomitent (!)
  • ↑ activitatea glucuroniltransferazei şi viteza
    metabolizării unor compuşi fiziologici
    bilirubina → beneficii în ictere cu bilirubină neconjugată
    (icterul neonatal)
28
Q

Barbiturice - Clasificare dupa durata somnului

A 
- Durată lungă de acţiune (8 ore)
Fenobarbitalul
- Durată medie şi scurtă: 2-7 ore
Amobarbital, Ciclobarbital, Pentobarbital
- Durată foarte scurtă de acţiune
(anestezice generale): Tiopentalul
29
Q

Indicatii terapeutice barbiturice

A 
 doze mici → pt efect sedativ,
 doze mari → în insomnie
(la ora actuală, înlocuite de BZD)
 antiepileptice şi anticonvulsivante
în epilepsia majoră şi în convulsii neepileptice.
 anestezia generală (inducție)
30
Q

Reactii adverse barbiturice

A

 sedare reziduală
 reacţii alergice
 toleranţă şi dependenţă la folosirea repetată

31
Q

Toleranta si dependenta la barbiturice

A

 utilizarea cronică - apariţia toleranţei
 toleranţa faţă de efectele sedativ şi hipnotic
apare mai rapid decât faţă de efectul
anticonvulsivant
 cu cât creşte toleranţa, cu atât scade indexul
terapeutic al barbituricelor
 Dependenţa apare relativ repede,
după 1-2 săptămâni de tratament → înlocuite de
BZD în tratarea insomniei.
Sindromul de abstinenţă
nervozitate, agitaţie, insomnie, tremor şi în
cazuri grave delir şi convulsii

32
Q

Intoxicatia acuta barbiturice

A

 întâlnită în tentativele de suicid, doza letală fiind
de 5-10g (fenobarbital).
 una dintre cele mai grave intoxicaţii acute
 comă profundă, relaxare musculară, arreflexie
osteotendinoasă, bradipnee, încărcare traheobronşică,
hipotensiune, colaps
 Moartea se produce prin
stop respirator
colaps
insuficienţă renală acută
complicaţii infecţioase pulmonare tardive

33
Q

Tratament intoxicatia acuta cu barbiturice

A

Tratament:
provocarea vomei, spălături gastrice,
perfuzii cu amine simpatomimetice, ventilaţie
asistată mecanic,
bicarbonat pt. combaterea acidozei, creșterea
eliminării
hemodializă în cazuri grave,
antibiotice (prevenirea complicaţiilor infecţioase
pulmonare)
 Prognostic rezervat, mortalitatea se menţine
mare

34
Q

Contraindicatii barbiturice

A

 porfirii hepatice (induce sinteza porfirinelor)
 insuficienţă hepatică, renală
 în caz de trat. concomitent cu anticoagulante
cumarinice, estrogeni, antidepresive → reajustarea
dozelor

35
Q

Interactiuni medicamentoase barbiturice

A

 potenţează acţiunea altor deprimante ale SNC
(alcool, tranchilizante, neuroleptice).
 asocierea barbituricelor cu anticoagulantele
cumarinice determină scăderea eficacităţii ACO
 scad eficacitatea anticoncepţionalelor orale,
antidepresivelor triciclice, a chinidinei etc.
prin inducție enzimatică

36
Q

Compusii Z

A

 acţionează asupra receptorilor GABA-A leagându-se de locusul BZD
 Efecte anticonvulsivante și miorelaxante mai reduse
 În mare parte au înlocuit BZD în tratamentul insomniei

37
Q

Zolpidem

A

 cel mai prescris hipnotic la ora actuală
 grăbește adormirea, creşte durata somnului, scade
numărul de treziri
 Fără efecte miorelaxante şi anxiolitice.
 dezvoltă RAR toleranţă / dependenţă (sdr de abst
minor după luni de tratament)
 Indice terapeutic mare, bine tolerat

38
Q

Zopiclona

A

efect hipnotic, sedativ, tranchilizant,
amnezic, miorelaxant şi anticonvulsivant.
nu produce inducție enzimatică

39
Q

Eszopiclona

A

– stereoizomer al zopiclonei cu durata de acțiune 6 h
Nu dezvoltă toleranță și dependență
Tratament pe termen lung (insomnia de
menținere)

40
Q

Zaleplona

A

 hipnotic cu durată scurtă de acțiune, indicat în
insomnia de inducție
 nu crește durata totală a somnului
 nu afectează somnul REM
 nu produce sedare matinală, toleranţă şi dependenţă

41
Q

Ramelteon

A

 agonist sintetic al melatoninei la nivelul
receptorilor de tip 1 (MT1) şi tip 2 (MT2).
 grăbește adormirea (adm 30’ înainte de culcare)
 nu produce dependență
 R. adv: cefalee, amețeli, diaree

42
Q

Tasimelteon

A

agonist selectiv pentru receptorii MT1 și MT2.
Radv: cefalee, creşterea enzimelor hepatice,
coșmaruri, infecţii de tract respirator superior sau
infecții ale tractului urinar

43
Q

Agomelatina

A

agent cu acțiune duală, afinitate pentru
receptorii melatoninici MT1 și MT2 și proprietăți
antagoniste 5-HT2C.
ameliorează simptomele depresiei și
îmbunătățește calitatea și eficiența somnului.
RA:sedare ușoară şi cefalee.
 opţiune de tratament la pacienţii cu insomnie,
dependenţi de alcool

44
Q

Suvorexant

A

Primul antagonist al receptorilor de orexină (1 și 2)
utilizat pentru tratamentul insomniei de inducţie şi
de menţinere
Sistemul de semnalizare neuropeptidic orexinic
este un promotor central al stării de veghe
- doza 10 mg pe zi

45
Q

Buspirona

A

 proprietăţi anxiolitice datorate acțiunii agonist
(parțiale) pe receptorii 5-HT1A pre și post sinaptici.
 efectul sedativ - slab.
 poate produce dependenţă.
 nu se asociază cu alcoolul
 se administrează în tratamentul tulburărilor anxioase
însoţite sau nu de depresie.
 Reacţii adverse: cefalee, ameţeli

46
Q

Propranolol

A

 PROPRANOLOLUL
- stări de anxietate însoţite de hiperactivitate
simpatică: tahicardie, palpitaţii aritmii, tremor,
emoţii

47
Q

Clonidina

A
  • eficace în stările de anxietate şi în atacul de

panică

Farma (14 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions